Receptor 5-HT1

Proteína transmembrana

Los receptores 5-HT ₁ son una subfamilia de los receptores de serotonina 5-HT que se unen al neurotransmisor endógeno serotonina (también conocido como 5-hidroxitriptamina o 5-HT). ^[1] La subfamilia 5-HT ₁ consta de cinco receptores acoplados a proteína G (GPCR) que comparten entre un 40% y un 63% de homología de secuencia general, incluidos 5-HT _1A , 5-HT _1B , 5-HT _1D , 5-HT _1E y 5-HT _1F . ^[2] Los receptores del tipo 5-HT ₁ , específicamente, los subtipos de receptores 5-HT _1A y 5-HT _1D , están presentes en los cuerpos celulares. Los receptores del tipo 5-HT1, específicamente, los subtipos de receptores 5-HT _1B y 5-HT _1D , también están presentes en las terminales nerviosas. Estos receptores están ampliamente distribuidos por todo el cerebro y se reconoce que desempeñan un papel importante en la regulación de los niveles sinápticos de 5-HT. ^[3]

La subfamilia de receptores está acoplada a G _i /G _o y media la neurotransmisión inhibitoria inhibiendo la función de la adenilato ciclasa y modulando los efectos iónicos posteriores. ^[4] Este acoplamiento R a las proteínas G _i /G _o conduce a una reducción en las concentraciones locales de AMPc, lo que demuestra que los 5-HT ₁ son principalmente inhibidores. ^[5] No existe un receptor 5-HT _1C , ya que fue reclasificado como receptor 5-HT _2C . ^[6] Para obtener más información, consulte los respectivos artículos principales de los subtipos individuales:

Véase también

Referencias

^ Hoyer D, Clarke DE, Fozard JR, Hartig PR, Martin GR, Mylecharane EJ, Saxena PR, Humphrey PP (1994). "Clasificación de receptores de 5-hidroxitriptamina (serotonina) según la Unión Internacional de Farmacología". Pharmacol. Rev. 46 ( 2): 157–203. PMID 7938165.
^ Hoyer, Daniel (1 de enero de 2007), Enna, SJ; Bylund, David B. (eds.), "5-HT-1 Receptors", xPharm: The Comprehensive Pharmacology Reference , Nueva York: Elsevier, págs. 1–3, doi :10.1016/b978-008055232-3.60123-0, ISBN 978-0-08-055232-3, consultado el 12 de mayo de 2023
^ Bromidge, Steven M.; Bertani, Barbara; Borriello, Manuela; Bozzoli, Andrea; Faedo, Stefania; Gianotti, Massimo; Gordon, Laurie J.; Hill, Matthew; Zucchelli, Valeria; Watson, Jeannette M.; Zonzini, Laura (2009). "8-[2-(4-aril-1-piperazinil)etil]-2H-1,4-benzoxazin-3(4H)-onas: antagonistas del receptor 5-HT1 de doble acción e inhibidores de la recaptación de serotonina—Parte II". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 19 (8): 2338–2342. doi :10.1016/j.bmcl.2009.02.056. PMID 19286377.
^ Lanfumey, Laurence; Hamon, Michel (2004). "Receptores 5-HT1". Objetivos farmacológicos actuales. Trastornos neurológicos y del sistema nervioso central . 3 (1): 1–10. doi :10.2174/1568007043482570. PMID 14965240.
^ Comley, Robert A.; van der Aart, Jasper; Gulyás, Balázs; Garnier, Martine; Iavarone, Laura; Halldin, Christer; Rabiner, Eugenii A. (2015). "Ocupación in vivo del receptor 5-HT1A por un nuevo antagonista del receptor pan 5-HT1(A/B/D), GSK588045, mediante tomografía por emisión de positrones". Neurofarmacología . 92 : 44–48. doi :10.1016/j.neuropharm.2014.11.017. PMID 25476970. S2CID 144481206.
^ "Receptor de 5-hidroxitriptamina HTR2C 2C [Homo sapiens (humano)]". NCBI . 19 de marzo de 2017 . Consultado el 26 de marzo de 2017 .

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[pmid7938165-1] Hoyer D, Clarke DE, Fozard JR, Hartig PR, Martin GR, Mylecharane EJ, Saxena PR, Humphrey PP (1994). "Clasificación de receptores de 5-hidroxitriptamina (serotonina) según la Unión Internacional de Farmacología". Pharmacol. Rev. 46 ( 2): 157–203. PMID 7938165.

[2] Hoyer, Daniel (1 de enero de 2007), Enna, SJ; Bylund, David B. (eds.), "5-HT-1 Receptors", xPharm: The Comprehensive Pharmacology Reference , Nueva York: Elsevier, págs. 1–3, doi :10.1016/b978-008055232-3.60123-0, ISBN 978-0-08-055232-3, consultado el 12 de mayo de 2023

[3] Bromidge, Steven M.; Bertani, Barbara; Borriello, Manuela; Bozzoli, Andrea; Faedo, Stefania; Gianotti, Massimo; Gordon, Laurie J.; Hill, Matthew; Zucchelli, Valeria; Watson, Jeannette M.; Zonzini, Laura (2009). "8-[2-(4-aril-1-piperazinil)etil]-2H-1,4-benzoxazin-3(4H)-onas: antagonistas del receptor 5-HT1 de doble acción e inhibidores de la recaptación de serotonina—Parte II". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 19 (8): 2338–2342. doi :10.1016/j.bmcl.2009.02.056. PMID 19286377.

[4] Lanfumey, Laurence; Hamon, Michel (2004). "Receptores 5-HT1". Objetivos farmacológicos actuales. Trastornos neurológicos y del sistema nervioso central . 3 (1): 1–10. doi :10.2174/1568007043482570. PMID 14965240.

[5] Comley, Robert A.; van der Aart, Jasper; Gulyás, Balázs; Garnier, Martine; Iavarone, Laura; Halldin, Christer; Rabiner, Eugenii A. (2015). "Ocupación in vivo del receptor 5-HT1A por un nuevo antagonista del receptor pan 5-HT1(A/B/D), GSK588045, mediante tomografía por emisión de positrones". Neurofarmacología . 92 : 44–48. doi :10.1016/j.neuropharm.2014.11.017. PMID 25476970. S2CID 144481206.

[6] "Receptor de 5-hidroxitriptamina HTR2C 2C [Homo sapiens (humano)]". NCBI . 19 de marzo de 2017 . Consultado el 26 de marzo de 2017 .