Imidazenil
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| Datos clínicos | |
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| Identificadores | |
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| Identificador de centro de PubChem |
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| Araña química |
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| UNIVERSIDAD |
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| Panel de control CompTox ( EPA ) |
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C18H12BrFN4O |
| Masa molar | 399,223 g·mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) |
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| (verificar) | |
El imidazenil [1] es un fármaco ansiolítico experimental que se deriva de la familia de las benzodiazepinas y está estrechamente relacionado con otras imidazobenzodiazepinas como el midazolam , el flumazenil y el bretazenil .
El imidazenil es un agonista parcial del receptor de benzodiazepinas muy potente [2] con un perfil de efectos inusual, que produce algunos de los efectos asociados con las benzodiazepinas normales, como efectos anticonvulsivos y ansiolíticos , pero sin ningún efecto sedante o amnésico notable [3] . De hecho, el imidazenil bloquea los efectos sedantes del diazepam , pero sin reducir el umbral convulsivo [4] , por lo que potencialmente podría ser un antídoto más flexible que el antagonista flumazenil que se usa comúnmente para tratar la sobredosis de benzodiazepinas en la actualidad.
El imidazenil aún no se ha desarrollado comercialmente para su uso en humanos, sin embargo se ha sugerido como un tratamiento seguro y eficaz para la ansiedad , [5] un anticonvulsivo potente pero no sedante que podría ser particularmente útil en el tratamiento del envenenamiento con agentes nerviosos organofosforados , [6] [7] y como un nuevo tratamiento para la esquizofrenia . [8]
En ratas, se ha demostrado que el imidazenil tiene baja tolerancia o propensión a la dependencia, a diferencia de otros ligandos agonistas del receptor de benzodiazepinas, como el diazepam y el bretazenil. [9]
Véase también
Referencias
- ^ Estados Unidos 5317018
- ^ Thompson DM, Auta J, Guidotti A, Costa E (junio de 1995). "El imidazenil, un nuevo fármaco ansiolítico y anticonvulsivo, atenúa el déficit cognitivo inducido por benzodiazepinas en monos". Revista de farmacología y terapéutica experimental . 273 (3): 1307–12. PMID 7791102.
- ^ Auta J, Faust WB, Lambert P, Guidotti A, Costa E, Moerschbaecher JM (junio de 1995). "Comparación de los efectos de los moduladores alostéricos completos y parciales de los receptores GABA(A) en procesos conductuales complejos en monos". Farmacología del comportamiento . 6 (4): 323–332. doi :10.1097/00008877-199506000-00003. PMID 11224341. S2CID 24584434.
- ^ Auta J, Costa E, Davis JM, Guidotti A (septiembre de 2005). "Imidazenil: un antagonista de la acción sedante pero no de la anticonvulsiva del diazepam". Neurofarmacología . 49 (3): 425–9. doi :10.1016/j.neuropharm.2005.04.005. PMID 15964602. S2CID 44619421.
- ^ Atack JR (agosto de 2003). "Compuestos ansioselectivos que actúan en el sitio de unión de las benzodiazepinas al receptor GABA(A)". Current Drug Targets. Trastornos neurológicos y del sistema nervioso central . 2 (4): 213–32. doi :10.2174/1568007033482841. PMID 12871032.
- ^ Rump S, Gidynska T, Galecka E, Antkowiak O, Nawrocka M, Kowalczyk M (2000). "Efectos del imidazenil, un nuevo agonista parcial del receptor de benzodiazepinas, en el tratamiento de las convulsiones en intoxicaciones por organofosforados". Neurotoxicity Research . 2 (1): 17–22. doi :10.1007/bf03033323. PMID 15545002. S2CID 2066413.
- ^ Auta J, Costa E, Davis J, Guidotti A (marzo de 2004). "Imidazenil: un agente protector potente y seguro contra la toxicidad del fluorofosfato de diisopropilo". Neurofarmacología . 46 (3): 397–403. doi :10.1016/j.neuropharm.2003.09.010. PMID 14975695. S2CID 41221807.
- ^ Guidotti A, Auta J, Davis JM, Dong E, Grayson DR, Veldic M, et al. (Julio de 2005). "Disfunción GABAérgica en la esquizofrenia: nuevas estrategias de tratamiento en el horizonte". Psicofarmacología . 180 (2): 191–205. doi :10.1007/s00213-005-2212-8. PMID 15864560. S2CID 25147595.
- ^ Auta J, Giusti P, Guidotti A, Costa E (septiembre de 1994). "El imidazenil, un modulador alostérico positivo parcial de los receptores GABAA, muestra baja tolerancia y predisposición a la dependencia en la rata". J Pharmacol Exp Ther . 270 (3): 1262–9. PMID 7932179.
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