Receptor 5-HT2B
Proteína de mamíferos hallada en el Homo sapiens

HTR2B
Estructuras disponibles
APBúsqueda de ortólogos: PDBe RCSB
Identificadores
AliasHTR2B , 5-HT(2B), 5-HT2B, 5-HT-2B, receptor de 5-hidroxitriptamina 2B
Identificaciones externasOMIM : 601122; MGI : 109323; HomoloGene : 55492; Tarjetas genéticas : HTR2B; OMA :HTR2B - ortólogos
Ortólogos
EspeciesHumanoRatón
Entre

3357

15559

Conjunto

ENSG00000135914

ENSMUSG00000026228

Protección unificada

P41595

Q02152

RefSeq (ARNm)

Número de serie 000867 Número de
serie 001320758

NM_008311

RefSeq (proteína)

NP_000858NP_001307687
​

NP_032337

Ubicación (UCSC)Crónicas 2:231.11 – 231.13 MbCronica 1: 86.03 – 86.04 Mb
Búsqueda en PubMed[3][4]
Wikidatos
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El receptor 2B de 5-hidroxitriptamina ( 5-HT 2B ), también conocido como receptor de serotonina 2B, es una proteína que en los seres humanos está codificada por el gen HTR2B . [5] [6] El 5-HT 2B es un miembro de la familia de receptores 5-HT 2 que se une al neurotransmisor serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT). Como todos los receptores 5-HT 2 , el receptor 5-HT 2B está acoplado a la proteína G q /G 11 , lo que conduce a la activación posterior de la fosfolipasa C.

Distribución y función de los tejidos

Descubierto por primera vez en el estómago de ratas, el 5-HT 2B fue difícil de caracterizar inicialmente debido a su similitud estructural con los otros receptores 5-HT 2 , particularmente el 5-HT 2C . [7] Los receptores 5-HT 2 (de los cuales el receptor 5-HT 2B es un subtipo) median muchas de las funciones fisiológicas centrales y periféricas de la serotonina . Los efectos cardiovasculares incluyen la contracción de los vasos sanguíneos y cambios de forma en las plaquetas; los efectos del sistema nervioso central (SNC) incluyen la sensibilización neuronal a los estímulos táctiles y la mediación de algunos de los efectos de las anfetaminas sustituidas alucinógenas . El receptor 5-HT 2B se expresa en varias áreas del SNC, incluido el hipotálamo dorsal, la corteza frontal, la amígdala medial y las meninges. [8] Sin embargo, su papel más importante es en el sistema nervioso periférico (SNP) donde mantiene la viabilidad y la eficiencia de las valvas de la válvula cardíaca. [9]

El subtipo de receptor 5-HT 2B está involucrado en:

  • SNC: inhibición de la captación de serotonina y dopamina, efectos conductuales [10]
  • Vascular: vasoconstricción pulmonar [11]
  • Cardíaco: El receptor 5-HT 2B regula la estructura y las funciones cardíacas, como lo demuestra el desarrollo cardíaco anormal observado en ratones sin receptor 5-HT 2B . [12] La estimulación excesiva de este receptor causa una proliferación patológica de fibroblastos de la válvula cardíaca, [13] con sobreestimulación crónica que conduce a valvulopatía. [14] [15] Estos receptores también se sobreexpresan en el corazón humano con insuficiencia cardíaca y se descubrió que los antagonistas de los receptores 5-HT 2B previenen la hipertrofia cardíaca patológica inducida por angiotensina II o agonistas beta-adrenérgicos en ratones. [16] [17] [18]
  • Transportador de serotonina : los receptores 5-HT 2B regulan la liberación de serotonina a través del transportador de serotonina y son importantes tanto para la regulación fisiológica normal de los niveles de serotonina en el plasma sanguíneo, [19] como para la liberación aguda anormal de serotonina producida por drogas como el MDMA . [10] Sin embargo, sorprendentemente, la activación del receptor 5-HT 2B parece ser protectora contra el desarrollo del síndrome serotoninérgico después de niveles elevados de serotonina extracelular, [20] a pesar de su papel en la modulación de la liberación de serotonina.

Importancia clínica

Los receptores 5-HT 2B han sido fuertemente implicados en causar enfermedad cardíaca valvular inducida por fármacos . [21] [22] [23] El escándalo Fen-Phen en los años 80 y 90 reveló los efectos cardiotóxicos de la estimulación 5-HT 2B . [24] Hoy en día, el agonismo 5-HT 2B se considera una señal de toxicidad que impide un mayor desarrollo clínico de un compuesto. [25]

Ligandos

La estructura del receptor 5-HT 2B se resolvió en un complejo con el fármaco valvulopatógeno ergotamina . [26] Hasta 2009, se han descubierto pocos ligandos altamente selectivos del receptor 5-HT 2B , aunque se conocen numerosos compuestos potentes no selectivos, particularmente agentes con unión concomitante a 5-HT 2C . La investigación en esta área ha sido limitada debido a la cardiotoxicidad de los agonistas 5-HT 2B y la falta de una aplicación terapéutica clara para los antagonistas 5-HT 2B , pero todavía existe la necesidad de ligandos selectivos para la investigación científica. [27]

Agonistas

Selectivo
  • BW-723C86 [28]  – selectividad de subtipo funcional aceptable; agonista casi completo. Ansiolítico in vivo [29]
  • Ro60-0175 [28]  – funcionalmente selectivo sobre 5-HT 2A , potente agonista tanto en 5-HT 2B/C
  • VER-3323  – selectivo para 5-HT 2B/C sobre 5-HT 2A
  • α-Metil-5-HT  : moderadamente selectivo sobre 5-HT 2A/C
  • 6-APB
  • LY-266,097  – agonista parcial sesgado a favor de la proteína G q , sin reclutamiento de β-arrestina2 [30]
  • VU6067416
No selectivo

Antagonistas

Posibles aplicaciones

Los antagonistas de 5-HT 2B se han propuesto previamente como tratamiento para las migrañas , y el RS-127,445 se probó en humanos hasta la Fase I para esta indicación, pero el desarrollo no continuó. [47] La ​​investigación más reciente se ha centrado en la posible aplicación de antagonistas de 5-HT 2B como tratamientos para la enfermedad cardíaca crónica . [48] [49] La investigación afirma que los receptores de serotonina 5-HT 2B tienen efecto sobre la regeneración del hígado. [50] El antagonismo de 5-HT 2B puede atenuar la fibrogénesis y mejorar la función hepática en modelos de enfermedad en los que la fibrosis está preestablecida y es progresiva.

Véase también

Referencias

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Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que se encuentra en el dominio público .

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