Receptor de adenosina A2B

Receptor de superficie celular encontrado en humanos
ADORA2B
Identificadores
AliasADORA2B , ADORA2, receptor de adenosina A2b
Identificaciones externasOMIM : 600446; MGI : 99403; HomoloGene : 20167; Tarjetas genéticas : ADORA2B; OMA :ADORA2B - ortólogos
Ortólogos
EspeciesHumanoRatón
Entre

136

11541

Conjunto

ENSG00000170425

ENSMUSG00000018500

Protección unificada

P29275

Q60614

RefSeq (ARNm)

Número de modelo_000676

Número de modelo_007413

RefSeq (proteína)

NP_000667

NP_031439

Ubicación (UCSC)Crónica 17: 15,95 – 15,98 MbCrónicas 11:62.14 – 62.16 Mb
Búsqueda en PubMed[3][4]
Wikidatos
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El receptor de adenosina A 2B , también conocido como ADORA2B , es un receptor de adenosina acoplado a proteína G , y también denota el gen del receptor de adenosina A 2b humano que lo codifica. [5]

Mecanismo

Esta proteína integral de membrana estimula la actividad de la adenilato ciclasa en presencia de adenosina. Esta proteína también interactúa con la netrina-1, que participa en la elongación del axón.

Gene

El gen está ubicado cerca de la región del síndrome de Smith-Magenis en el cromosoma 17. [5]

Ligandos

La investigación sobre ligandos selectivos A2B ha quedado algo rezagada con respecto al desarrollo de ligandos para los otros tres subtipos de receptores de adenosina, pero ya se han desarrollado varios compuestos selectivos A2B , [6] [7] [8] [9] [10] [11] [12] [13] [14] [15] y se está investigando sobre sus posibles aplicaciones terapéuticas. [16] [17] [18] [19] [20] [21] [22]

Agonistas

  • BAHÍA 60-6583
  • NECA (N-etilcarboxamidoadenosina)
  • (S)-PHPNECA: alta afinidad y eficacia en A2B , pero baja selectividad sobre otros subtipos de receptores de adenosina
  • LUF-5835
  • LUF-5845 - agonista parcial

Antagonistas y agonistas inversos

  • Compuesto 38: antagonista [23] , alta afinidad y buena selectividad de subtipo
  • ISAM-R56A: [22] antagonista selectivo de alta afinidad no xantínico (K i : 1,50 nM)
  • ISAM-140 : [24] antagonista selectivo no xantínico (K i = 3,49 nM).
  • ISAM-R324A: [25] Antagonista selectivo no xantínico soluble y metabólicamente estable (K i = 6,10 nM).
  • ATL-801
  • CVT-6883
  • Sra.-1706
  • Señora-1754
  • Norma OSIP-339,391
  • PSB-603: antagonista xantínico
  • PSB-0788: antagonista xantínico
  • PSB-1115: antagonista xantínico
  • PSB-1901: [26] antagonista xantínico con potencia picomolar


Referencias

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Lectura adicional

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