Propafenona

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Propafenona

Datos clínicos
Pronunciación	/ p r oʊ ˈ p æ f ɪ n oʊ n / proh- PAF -i-nohn
Nombres comerciales	Rythmol, Rytmonorm, otros
AHFS / Drogas.com	Monografía
MedlinePlus	a698002
Datos de licencia	US  DailyMed :  Propafenona
Vías de administración	Por la boca
Código ATC	C01BC03 ( OMS )
Estatus legal
Estatus legal	EE. UU .: solo ℞
Datos farmacocinéticos
Unión de proteínas	97%
Vida media de eliminación	2–10 horas
Identificadores
Nombre IUPAC 1-{2-[2-Hidroxi-3-(propilamino)propoxi]fenil}-3-fenilpropan-1-ona
Número CAS	54063-53-5 Y
Identificador de centro de PubChem	4932
Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS	2561
Banco de medicamentos	DB01182 Y
Araña química	4763 Y
UNIVERSIDAD	68IQX3T69U
BARRIL	D08435 Y
Química biológica	ChEMBL631 Y
Panel de control CompTox ( EPA )	DTXSID9045184
Tarjeta informativa de la ECHA	100.053.578
Datos químicos y físicos
Fórmula	C21H27NO3​​​​​​
Masa molar	341,451  g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva
SONRISAS O=C(c1ccccc1OCC(O)CNCCC)CCc2ccccc2
InChI InChI=1S/C21H27NO3/c1-2-14-22-15-18(23)16-25-21-11-7-6-10-19(21)20(24)13-12-17-8- 4-3-5-9-17/h3-11,18,22-23H,2,12-16H2,1H3 Y Clave:JWHAUXFOSRPERK-UHFFFAOYSA-N Y
(verificar)

La propafenona , vendida bajo la marca Rythmol entre otras, es un medicamento antiarrítmico de clase 1c , que se utiliza para tratar enfermedades asociadas con el ritmo cardíaco rápido, como arritmias auriculares y ventriculares .

La propafenona actúa retardando la entrada de iones de sodio en las células musculares cardíacas , lo que provoca una disminución de la excitabilidad de las células. La propafenona es más selectiva para las células con una frecuencia cardíaca elevada, pero también bloquea las células normales más que los antiarrítmicos de clase Ia o Ib. La propafenona se diferencia de los antiarrítmicos prototípicos de clase Ic en que tiene una actividad adicional como bloqueador beta-adrenérgico que puede causar bradicardia y broncoespasmo.

La propafenona se metaboliza principalmente en el hígado . Debido a su corta vida media , se requiere una dosificación dos o tres veces al día para mantener niveles estables en sangre . Se desconoce la seguridad a largo plazo de la propafenona. ^{[ cita médica necesaria ]} Debido a que es estructuralmente similar a otro medicamento antiarrítmico, la flecainida , se deben tener precauciones similares en su uso. Se ha demostrado que la flecainida y la propafenona, al igual que otros medicamentos antiarrítmicos, aumentan la aparición de arritmias (5,3 % para la propafenona, información de prescripción médica de Teva), principalmente en pacientes con enfermedad cardíaca subyacente. Sin embargo, su uso en corazones estructuralmente normales se considera seguro.

Los efectos secundarios atribuidos a la propafenona incluyen reacciones de hipersensibilidad, síndrome similar al lupus, agranulocitosis , alteraciones del sistema nervioso central como mareos, aturdimiento, malestar gastrointestinal, sabor metálico y broncoespasmo . Alrededor del 20% de los pacientes interrumpieron el medicamento debido a los efectos secundarios.

Generalmente, la administración de propafenona debe iniciarse en un entorno hospitalario para garantizar la monitorización del ECG del paciente. Existen muchas dosis diferentes de propafenona, según la presentación clínica de la arritmia. El tratamiento generalmente se inicia con una dosis relativamente alta (450–900 mg/día) y se reduce hasta cerca de 300 mg/día. En la mayoría de los países occidentales, la dosis máxima aceptada es de 900 mg/día.

Por razones económicas y de conveniencia, algunos médicos están iniciando el tratamiento ambulatorio con ciertos agentes antiarrítmicos en algunos pacientes. No existe consenso sobre la seguridad de esta práctica y se necesita información para determinar qué agentes y qué pacientes son apropiados para iniciar el tratamiento antiarrítmico en forma ambulatoria. Desde un punto de vista clínico, este fármaco se utiliza principalmente en pacientes con una función miocárdica relativamente preservada. ^[2]

Se debe tener precaución al administrar propafenona a personas con disfunción hepática, asma, insuficiencia cardíaca congestiva o bradicardia.

La propafenona fue aprobada para su uso en los Estados Unidos en noviembre de 1989. ^{[3] [4]}

La propafenona contiene un estereocentro y consta de dos enantiómeros. Se trata de un racemato , una mezcla 1:1 de las formas ( R )– y ( S ): ^[5]

Enantiómeros de propafenona
( R )-propafenona Número CAS: 107381-31-7	( S )-propafenona Número CAS: 107381-32-8

• Lista de agentes farmacéuticos cardíacos

• Dean L (2017). "Terapia con propafenona y genotipo CYP2D6". En Pratt VM, McLeod HL, Rubinstein WS, et al. (eds.). Resúmenes de genética médica. Centro Nacional de Información Biotecnológica (NCBI). PMID  28520383. Identificación de biblioteca: NBK425391.

• "Propafenona". Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.