Prazepam
Fármaco benzodiazepínico
Prazepam
Datos clínicos
Otros nombres9-cloro-2-(ciclopropilmetil)-6-fenil-2,5-diazabiciclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-3-ona
AHFS / Drogas.comInformación detallada para el consumidor de Micromedex
MedlinePlusa601036
Vías de
administración		Oral
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
MetabolismoHepático
Vida media de eliminación36–200 horas
ExcreciónRenal
Identificadores
  • 7-Cloro-1-(ciclopropilmetil)-5-fenil-1,3-dihidro-2H- 1,4 -benzodiazepin-2-ona
Número CAS
  • 2955-38-6 controlarY
Identificador de centro de PubChem
  • 4890
Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS
  • 7275
Banco de medicamentos
  • DB01588 controlarY
Araña química
  • 4721 controlarY
UNIVERSIDAD
  • Q30VCC064M
BARRIL
  • D00470 controlarY
Química biológica
  • ChEMBL969 controlarY
Panel de control CompTox ( EPA )
  • DTXSID4021181
Tarjeta informativa de la ECHA100.019.069
Datos químicos y físicos
FórmulaC19H17ClN2O​​​​​​​
Masa molar324,81  g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
  • Clc4cc\1c(N(C(=O)C/N=C/1c2ccccc2)CC3CC3)cc4
  • InChI=1S/C19H17ClN2O/c20-15-8-9-17-16(10-15)19(14-4-2-1-3-5-14)21-11-18(23)22(17)12-13-6-7-13/h1-5,8-10,13H,6-7,11-12H2 controlarY
  • Clave:MWQCHHACWWAQLJ-UHFFFAOYSA-N controlarY
  (verificar)

El prazepam es un fármaco derivado de las benzodiazepinas desarrollado por Warner-Lambert en la década de 1960. [2] Posee propiedades ansiolíticas , anticonvulsivas , sedantes y relajantes del músculo esquelético . [3] El prazepam es un profármaco del desmetildiazepam , que es responsable de los efectos terapéuticos del prazepam. [4]

Indicaciones

El prazepam está indicado para el tratamiento a corto plazo de la ansiedad . Después de una terapia a corto plazo, la dosis suele reducirse gradualmente para reducir o evitar cualquier efecto de abstinencia o rebote . [5] [6] El desmetildiazepam , un metabolito activo , tiene una vida media muy larga de 29 a 224 horas, lo que contribuye a los efectos terapéuticos del prazepam. [7] [8]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios del prazepam son menos profundos que los de otras benzodiazepinas . [9] La somnolencia excesiva y, con el uso a largo plazo, la dependencia del fármaco , son los efectos secundarios más comunes del prazepam. [10] [11] También pueden ocurrir efectos secundarios como fatiga o "sensación de estar en un espacio vacío", pero con menos frecuencia que con otras benzodiazepinas. Otros efectos secundarios incluyen debilidad, torpeza o letargo , pensamiento nublado y lentitud mental. [12] [13] [14]

Tolerancia, dependencia y abstinencia

El uso prolongado de prazepam puede provocar tolerancia y dependencia , y al interrumpir el tratamiento o reducir la dosis, puede producirse un síndrome de abstinencia a las benzodiazepinas con síntomas como temblores , disforia , agitación psicomotora , taquicardia y sudoración . En casos graves, pueden producirse alucinaciones , psicosis y convulsiones . La psicosis relacionada con la abstinencia generalmente no responde a los antipsicóticos. El riesgo y la gravedad del síndrome de abstinencia aumentan cuanto mayor sea la dosis y cuanto más tiempo se tome prazepam. [15] Los problemas de tolerancia, dependencia y abstinencia pueden ser menos graves que con otras benzodiazepinas, como el diazepam . [16] Puede deberse a que la tolerancia se desarrolla más lentamente con el prazepam que con otras benzodiazepinas. [17] La ​​interrupción abrupta o demasiado rápida del prazepam después de un uso prolongado, incluso en dosis bajas, puede provocar un síndrome de abstinencia prolongado . [18]

Las benzodiazepinas pueden inducir graves problemas de adicción , lo que constituye una de las principales razones por las que su uso se limita a un uso a corto plazo. Una encuesta realizada en Senegal reveló que la mayoría de los médicos creían que su formación en este ámbito era, en general, deficiente. Se recomendó que las autoridades nacionales adoptaran medidas urgentes en relación con el uso racional de las benzodiazepinas. Casi una quinta parte de los médicos ignoraba las directrices de prescripción sobre el uso a corto plazo de las benzodiazepinas, y casi tres cuartas partes de los médicos consideraban que su formación y sus conocimientos sobre las benzodiazepinas eran inadecuados. Se ha recomendado que los médicos reciban más formación sobre las benzodiazepinas. [19] [20]

Contraindicaciones y precauciones especiales

Las benzodiazepinas requieren precauciones especiales si se utilizan en ancianos, durante el embarazo, en niños, en individuos dependientes del alcohol o de las drogas y en individuos con trastornos psiquiátricos comórbidos . [21]

Mecanismo de acción

El prazepam ejerce sus efectos terapéuticos principalmente a través de la modulación del receptor de benzodiazepinas , que a su vez mejora la función GABA en el cerebro. [22] El prazepam, al igual que otras benzodiazepinas, tiene propiedades anticonvulsivas , pero sus propiedades anticonvulsivas no son tan potentes como las de otras benzodiazepinas cuando se prueban en estudios con animales. [23] [24] [25] [26]

Farmacocinética

El prazepam se metaboliza en desciclopropilmetilprazepam (también conocido como desmetildiazepam ) y 3-hidroxiprazepam, que a su vez se metaboliza en oxazepam . [27] [28] [29] [30] [31] El prazepam es un profármaco del desciclopropilmetilprazepam/desmetildiazepam (también conocido como norprazepam o nordazepam ), que es responsable de la mayor parte de la actividad terapéutica del prazepam, en lugar del prazepam en sí. [15] [22] [32] [33]

Interacciones

El prazepam puede interactuar con la cimetidina . [34] El alcohol en combinación con prazepam aumenta los efectos adversos, en particular los efectos secundarios que afectan el rendimiento y la somnolencia . [35]

Sobredosis

Los síntomas de una sobredosis de prazepam incluyen somnolencia , agitación y ataxia . También puede producirse hipotonía en casos graves. Las sobredosis en niños suelen dar lugar a síntomas de sobredosis más graves. [36]

Potencial de abuso

El prazepam, al igual que otras benzodiazepinas, tiene potencial de adicción y puede generar dependencia . Sin embargo, su potencial de adicción puede ser menor que el de otras benzodiazepinas porque tiene un inicio de acción lento. [15] [37]

Toxicidad

Los estudios realizados en animales han demostrado que el prazepam tomado durante el embarazo provoca un retraso en el crecimiento y causa anomalías reproductivas. [38] [39] [40]

Nombres comerciales

Los nombres comerciales comunes incluyen Centrac, Centrax, Demetrin, Lysanxia, ​​Mono Demetrin, Pozapam, Prasepine, Prazene, Reapam y Trepidan. Los nombres comerciales varían según el país; Austria : Demetrin, Bélgica : Lysanxia, ​​Francia : Lysanxia, ​​Alemania : Demetrin; Mono Demetrin, Grecia : Centrac, Irlanda : Centrax, Italia : Prazene; Trepidan, Macedonia : Demetrin, Prazepam, Países Bajos : Reapam, Portugal : Demetrin, Sudáfrica : Demetrin, Suiza : Demetrin, Tailandia : Pozapam; Prasepine. [41]

Véase también

Referencias

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  • Inchem – Prazepam
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