Pizotifeno

Pizotifeno
Datos clínicos
Nombres comerciales	Sandomigrán
AHFS / Drogas.com	Nombres internacionales de medicamentos
; Categoría de embarazo	Australia : B1; ;
Vías de ; administración	Oral
Código ATC	N02CX01 ( OMS );
Estatus legal
Estatus legal	AU : S4 (Sólo con receta médica); CA : ℞-solo; Reino Unido : POM (solo con receta médica);
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad	78%
Unión de proteínas	91%
Metabolismo	Glucuronidación (vía principal). El N -glucurónido representa más del 50% del fármaco excretado en el plasma y el 60-70% de la orina.
Vida media de eliminación	23 horas
Excreción	18% heces, 55% orina (ambos como metabolitos)
Identificadores
	Nombre IUPAC 4-(1-metil-4-piperidilidina)-9,10-dihidro-4 H -benzo-[4,5]ciclohepta[1,2]-tiofeno;
Número CAS	15574-96-6 norte;
Identificador de centro de PubChem	27400;
Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS	93;
Araña química	25497 Y;
UNIVERSIDAD	0BY8440V3N;
BARRIL	D05523 Y;
Química biológica	ChEMBL294951 Y;
Panel de control CompTox ( EPA )	DTXSID6023490;
Tarjeta informativa de la ECHA	100.036.014
Datos químicos y físicos
Fórmula	C19H21NS
Masa molar	295,44 g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva;
	SONRISAS s1c3c(cc1)C(\c2c(cccc2)CC3)=C4/CCN(C)CC4;
	InChI InChI=1S/C19H21NS/c1-20-11-8-15(9-12-20)19-16-5-3-2-4-14(16)6-7-18-17(19)10-13-21-18/h2-5,10,13H,6-9,11-12H2,1H3 Y; Clave:FIADGNVRKBPQEU-UHFFFAOYSA-N Y;
	norteY (¿que es esto?) (verificar)

Medicamento utilizado para reducir la frecuencia de los dolores de cabeza.

El pizotifeno ( DCI ) o pizotilina ( USAN ), nombre comercial Sandomigran , es un fármaco a base de benzociclohepteno utilizado como medicamento, principalmente como preventivo para reducir la frecuencia de las migrañas recurrentes . ^[1]

Usos

El principal uso médico del pizotifeno es la prevención de la migraña y la cefalea en racimos . El pizotifeno es uno de los muchos medicamentos que se utilizan para este fin; otras opciones son el propranolol , el topiramato , el ácido valproico , la ciproheptadina y la amitriptilina . Aunque el pizotifeno es eficaz en adultos, ^[2] la evidencia de su eficacia en niños es limitada, ^[3] y su uso está limitado por los efectos secundarios, principalmente somnolencia y aumento de peso, y no suele ser el medicamento de primera elección para prevenir las migrañas, sino que se utiliza como alternativa cuando otros fármacos no han resultado eficaces. ^[4] No es eficaz para aliviar los ataques de migraña una vez que están en curso. También se ha informado de que el pizotifeno es muy eficaz en un caso grave de eritromelalgia, una enfermedad neurovascular rara que a veces es refractaria a los otros fármacos mencionados anteriormente. ^[5]

Otras aplicaciones para las que se puede utilizar pizotifeno incluyen como antidepresivo o para el tratamiento de la ansiedad o la fobia social . ^[6]^[7] Los estudios en animales también sugieren que la pizotilina podría usarse en el tratamiento del síndrome serotoninérgico o la sobredosis de MDMA ^[8] de manera similar al medicamento antihistamínico/antiserotonina estrechamente relacionado, la ciproheptadina .

Efectos adversos

Los efectos secundarios incluyen sedación , sequedad de boca , somnolencia, aumento del apetito y aumento de peso. ^[9] Ocasionalmente puede causar náuseas, dolores de cabeza o mareos. En casos raros, también pueden presentarse ansiedad, agresión y depresión.

Contraindicaciones

Se requiere precaución en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado y en pacientes con predisposición a retención urinaria ya que el medicamento exhibe un efecto anticolinérgico relativamente pequeño. Se requiere ajuste de dosis en personas con enfermedad renal crónica . También se ha informado lesión hepática. El tratamiento con pizotifeno debe suspenderse si hay alguna evidencia clínica de disfunción hepática durante el tratamiento. Se recomienda precaución en pacientes con antecedentes de epilepsia . Se han reportado síntomas de abstinencia como depresión, temblor, náuseas, ansiedad, malestar, mareos, trastorno del sueño y pérdida de peso después del cese abrupto de pizotifeno. ^[10] El pizotifeno está contraindicado en pacientes que sufren hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes, también está contraindicado en obstrucción del tracto urinario , embarazo , glaucoma de ángulo cerrado y dificultad para orinar. ^[11]

Farmacología

El pizotifeno es un antagonista de la serotonina que actúa principalmente en los receptores 5-HT _2A y 5HT _2C . También tiene cierta actividad como antihistamínico y cierta actividad anticolinérgica. ^[12]

Véase también

Referencias

^ Stark RJ, Valenti L, Miller GC (agosto de 2007). "Manejo de la migraña en la práctica general australiana". The Medical Journal of Australia . 187 (3): 142–146. doi :10.5694/j.1326-5377.2007.tb01170.x. PMID 17680738. S2CID 10357983.
^ Jackson JL, Cogbill E, Santana-Davila R, Eldredge C, Collier W, Gradall A, et al. (14 de julio de 2015). "Un metaanálisis comparativo de la eficacia de los fármacos para la profilaxis de la migraña". PLOS ONE . 10 (7): e0130733. Bibcode :2015PLoSO..1030733J. doi : 10.1371/journal.pone.0130733 . PMC 4501738 . PMID 26172390.
^ Barnes N, Millman G (julio de 2004). "¿Reducen el pizotifeno o el propranolol la frecuencia de las migrañas?". Archives of Disease in Childhood . 89 (7): 684–685. doi :10.1136/adc.2004.054668. PMC 1719986 . PMID 15210509.
^ Pierangeli G, Cevoli S, Sancisi E, Grimaldi D, Zagnini S, Montagna P, Cortelli P (mayo de 2006). "¿Qué terapia para qué paciente?". Ciencias Neurológicas . 27 (Suplemento 2): S153 – S158. doi :10.1007/s10072-006-0592-0. PMID 16688621. S2CID 24217802.
^ Cohen JS (noviembre de 2000). "Eritromelalgia: nuevas teorías y nuevas terapias". Revista de la Academia Estadounidense de Dermatología . 43 (5 Pt 1): 841–847. doi :10.1067/mjd.2000.109301. PMID 11050591. S2CID 40807034.
^ Standal JE (octubre de 1977). "Pizotifen as an antidepressant" (El pizotifeno como antidepresivo). Acta Psychiatrica Scandinavica . 56 (4): 276–279. doi :10.1111/j.1600-0447.1977.tb00228.x. PMID 335788. S2CID 6445059.
^ Banki CM (marzo de 1978). "Observaciones clínicas con pizotifeno (Sandomigran) en el tratamiento de mujeres deprimidas no migrañosas". Archiv für Psychiatrie und Nervenkrankheiten . 225 (1): 67–72. doi :10.1007/bf00367352. PMID 348154. S2CID 13510725.
^ Young R, Khorana N, Bondareva T, Glennon RA (octubre de 2005). "La pizotilina atenúa eficazmente los efectos estimulantes de la N-metil-3,4-metilendioxianfetamina (MDMA)". Farmacología, bioquímica y comportamiento . 82 (2): 404–410. doi :10.1016/j.pbb.2005.09.010. PMID 16253319. S2CID 20885754.
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^ "SANDOMIGRAN® pizotifeno comprimidos recubiertos de 500 microgramos" (PDF) . AFT Pharmaceuticals Ltd . Medsafe: Seguridad de medicamentos y dispositivos médicos de Nueva Zelanda. 21 de junio de 2019.
^ "Pizotifen". Libro de referencia universal sobre medicamentos , a través de Likarstwo.ru.
^ Dixon AK, Hill RC, Roemer D, Scholtysik G (1977). "Propiedades farmacológicas del hidrógeno maleato de 4 (1-metil-4-piperidilidina) -9,10-dihidro-4H-benzo-[4,5]ciclohepta[1,2]-tiofeno (pizotifeno)". Arzneimittel-Forschung . 27 (10): 1968-1979. PMID 411500.

Enlaces externos

Ficha técnica del medicamento Sandomigran

[pmid17680738-1] Stark RJ, Valenti L, Miller GC (agosto de 2007). "Manejo de la migraña en la práctica general australiana". The Medical Journal of Australia . 187 (3): 142–146. doi :10.5694/j.1326-5377.2007.tb01170.x. PMID 17680738. S2CID 10357983.

[2] Jackson JL, Cogbill E, Santana-Davila R, Eldredge C, Collier W, Gradall A, et al. (14 de julio de 2015). "Un metaanálisis comparativo de la eficacia de los fármacos para la profilaxis de la migraña". PLOS ONE . 10 (7): e0130733. Bibcode :2015PLoSO..1030733J. doi : 10.1371/journal.pone.0130733 . PMC 4501738 . PMID 26172390.

[pmid15210509-3] Barnes N, Millman G (julio de 2004). "¿Reducen el pizotifeno o el propranolol la frecuencia de las migrañas?". Archives of Disease in Childhood . 89 (7): 684–685. doi :10.1136/adc.2004.054668. PMC 1719986 . PMID 15210509.

[4] Pierangeli G, Cevoli S, Sancisi E, Grimaldi D, Zagnini S, Montagna P, Cortelli P (mayo de 2006). "¿Qué terapia para qué paciente?". Ciencias Neurológicas . 27 (Suplemento 2): S153 – S158. doi :10.1007/s10072-006-0592-0. PMID 16688621. S2CID 24217802.

[pmid11050591-5] Cohen JS (noviembre de 2000). "Eritromelalgia: nuevas teorías y nuevas terapias". Revista de la Academia Estadounidense de Dermatología . 43 (5 Pt 1): 841–847. doi :10.1067/mjd.2000.109301. PMID 11050591. S2CID 40807034.

[pmid335788-6] Standal JE (octubre de 1977). "Pizotifen as an antidepressant" (El pizotifeno como antidepresivo). Acta Psychiatrica Scandinavica . 56 (4): 276–279. doi :10.1111/j.1600-0447.1977.tb00228.x. PMID 335788. S2CID 6445059.

[pmid348154-7] Banki CM (marzo de 1978). "Observaciones clínicas con pizotifeno (Sandomigran) en el tratamiento de mujeres deprimidas no migrañosas". Archiv für Psychiatrie und Nervenkrankheiten . 225 (1): 67–72. doi :10.1007/bf00367352. PMID 348154. S2CID 13510725.

[pmid16253319-8] Young R, Khorana N, Bondareva T, Glennon RA (octubre de 2005). "La pizotilina atenúa eficazmente los efectos estimulantes de la N-metil-3,4-metilendioxianfetamina (MDMA)". Farmacología, bioquímica y comportamiento . 82 (2): 404–410. doi :10.1016/j.pbb.2005.09.010. PMID 16253319. S2CID 20885754.

[9] Crowder D, Maclay WP. Pizotifeno una vez al día en la profilaxis de la migraña: resultados de un estudio multicéntrico de medicina general. Current Medical Research and Opinion. 1984;9(4):280-5.

[10] "SANDOMIGRAN® pizotifeno comprimidos recubiertos de 500 microgramos" (PDF) . AFT Pharmaceuticals Ltd . Medsafe: Seguridad de medicamentos y dispositivos médicos de Nueva Zelanda. 21 de junio de 2019.

[11] "Pizotifen". Libro de referencia universal sobre medicamentos , a través de Likarstwo.ru.

[pmid411500-12] Dixon AK, Hill RC, Roemer D, Scholtysik G (1977). "Propiedades farmacológicas del hidrógeno maleato de 4 (1-metil-4-piperidilidina) -9,10-dihidro-4H-benzo-[4,5]ciclohepta[1,2]-tiofeno (pizotifeno)". Arzneimittel-Forschung . 27 (10): 1968-1979. PMID 411500.