Piridostigmina
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| Datos clínicos | |
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| Nombres comerciales | Mestinon, otros |
| AHFS / Drogas.com | Monografía |
| MedlinePlus | a682229 |
Categoría de embarazo |
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| Vías de administración | Por vía oral , intravenosa |
| Clase de droga | Inhibidor de la acetilcolinesterasa ; Parasimpaticomimético |
| Código ATC |
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| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | 7,6 ± 2,4% |
| Vida media de eliminación | 1,78 ± 0,24 horas |
| Excreción | riñón |
| Identificadores | |
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| Número CAS |
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| Identificador de centro de PubChem |
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| Banco de medicamentos |
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| Araña química |
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| UNIVERSIDAD |
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| BARRIL |
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| Química biológica |
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| Panel de control CompTox ( EPA ) |
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C9H13N2O2 |
| Masa molar | 181,215 g·mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) |
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| (verificar) | |
La piridostigmina es un medicamento que se utiliza para tratar la miastenia gravis [1] y la vejiga hipoactiva. [2] También se utiliza junto con atropina para acabar con los efectos de los bloqueadores neuromusculares de tipo no despolarizante . [3] También se utiliza fuera de indicación para tratar algunas formas del síndrome de taquicardia postural ortostática . Normalmente se administra por vía oral , pero también se puede utilizar mediante inyección. [3] Los efectos suelen empezar en 45 minutos y duran hasta 4 horas. [3]
Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas, diarrea, micción frecuente y dolor abdominal. [3] Los efectos secundarios más graves incluyen presión arterial baja , debilidad y reacciones alérgicas . [3] No está claro si el uso durante el embarazo es seguro para el feto. [3] La piridostigmina es un inhibidor de la acetilcolinesterasa de la familia de medicamentos colinérgicos . [3] Funciona bloqueando la acción de la acetilcolinesterasa y, por lo tanto, aumenta los niveles de acetilcolina . [3]
La piridostigmina fue patentada en 1945 y comenzó a utilizarse con fines médicos en 1955. [4] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [5] La piridostigmina está disponible como medicamento genérico . [3] [6]
Usos médicos
La piridostigmina se utiliza para tratar la debilidad muscular en personas con miastenia gravis o formas de síndrome miasténico congénito y para combatir los efectos de la toxicidad de los fármacos curariformes . El bromuro de piridostigmina ha sido aprobado por la FDA para uso militar durante situaciones de combate como un agente que se administra antes de la exposición al agente nervioso Soman con el fin de aumentar la supervivencia. Utilizado en particular durante la primera Guerra del Golfo , el bromuro de piridostigmina ha sido implicado como un factor causal en el síndrome de la Guerra del Golfo . [7] [8]
La piridostigmina está clasificada como un tipo de parasimpaticomimético y se puede utilizar para tratar la vejiga hipoactiva. [9]
La piridostigmina a veces se utiliza para tratar la hipotensión ortostática . [10] También puede ser beneficiosa en la polineuropatía axonal crónica . [11]
También se prescribe fuera de etiqueta para el síndrome de taquicardia ortostática postural (POTS), así como para las complicaciones resultantes del síndrome de Ehlers-Danlos . [11] [12]
Contraindicaciones
El bromuro de piridostigmina está contraindicado en casos de obstrucción intestinal o urinaria mecánica y debe utilizarse con precaución en pacientes con asma bronquial. [13] [14]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios comunes incluyen: [13]
- Transpiración
- Diarrea
- Náuseas
- Vómitos
- Calambres abdominales
- Aumento de la salivación
- Desgarro
- Aumento de las secreciones bronquiales
- Pupilas contraídas
- Enrojecimiento facial debido a vasodilatación.
- Disfunción eréctil
Los efectos secundarios adicionales incluyen: [13]
- Espasmos musculares
- Calambres y debilidad muscular
Mecanismo de acción
La piridostigmina es un inhibidor de la acetilcolinesterasa . Inhibe la acetilcolinesterasa en la hendidura sináptica , lo que ralentiza la hidrólisis de la acetilcolina . Al igual que su predecesora, la neostigmina , es un inhibidor carbamato cuaternario de la colinesterasa que no atraviesa la barrera hematoencefálica . Carbamilata aproximadamente el 30% de la enzima colinesterasa periférica y la enzima carbamilada finalmente se regenera por hidrólisis natural y los niveles excesivos de acetilcolina (ACh) vuelven a la normalidad.
La acetilcolinesterasa se difunde a través de la hendidura sináptica y se une a los receptores de la membrana postsináptica, lo que provoca una afluencia de sodio (Na + ), lo que produce una despolarización. Si es lo suficientemente grande, esta despolarización da lugar a un potencial de acción. Para evitar una estimulación constante una vez que se libera la acetilcolinesterasa, hay una enzima llamada acetilcolinesterasa en la membrana de la placa terminal cerca de los receptores de la membrana postsináptica, que hidroliza rápidamente la acetilcolinesterasa.
Nombres
El bromuro de piridostigmina está disponible bajo el nombre comercial Mestinon ( Valeant Pharmaceuticals ), Regonol y Gravitor (SUN Pharma).
Referencias
- ^ Organización Mundial de la Salud (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). Formulario Modelo de la OMS 2008. Organización Mundial de la Salud. pág. 429. hdl :10665/44053. ISBN 9789241547659.
- ^ Moro C, Phelps C, Veer V, Clark J, Glasziou P, Tikkinen KA, Scott AM (noviembre de 2021). "La eficacia de los parasimpaticomiméticos para el tratamiento de la vejiga hipoactiva: una revisión sistemática y un metanálisis". Neurourología y urodinámica . 41 (1): 127–139. doi :10.1002/nau.24839. PMID 34816481. S2CID 244530010.
- ^ abcdefghi «Bromuro de neostigmina». Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud. Archivado desde el original el 21 de diciembre de 2016. Consultado el 8 de diciembre de 2016 .
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos. John Wiley & Sons. pág. 540. ISBN 9783527607495. Archivado desde el original el 20 de diciembre de 2016.
- ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21.ª lista , 2019. Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . OMS/MVP/EMP/IAU/2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ "Aprobaciones competitivas de terapias genéricas". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) . 3 de marzo de 2023. Consultado el 6 de marzo de 2023 .
- ^ Golomb BA (marzo de 2008). "Inhibidores de la acetilcolinesterasa y enfermedades de la Guerra del Golfo". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 105 (11): 4295–4300. Bibcode :2008PNAS..105.4295G. doi : 10.1073/pnas.0711986105 . JSTOR 25461411. PMC 2393741 . PMID 18332428.
- ^ Steenhuysen, Julie (10 de marzo de 2008). "Estudio de la relación entre la enfermedad de la Guerra del Golfo y la exposición a sustancias químicas". Reuters .
- ^ Moro C, Phelps C, Veer V, Clark J, Glasziou P, Tikkinen KA, Scott AM (noviembre de 2021). "La eficacia de los parasimpaticomiméticos para el tratamiento de la vejiga hipoactiva: una revisión sistemática y un metanálisis". Neurourología y urodinámica . 41 (1): 127–139. doi :10.1002/nau.24839. PMID 34816481. S2CID 244530010.
- ^ Gales BJ, Gales MA (febrero de 2007). "Piridostigmina en el tratamiento de la intolerancia ortostática". Anales de farmacoterapia . 41 (2): 314–318. doi :10.1345/aph.1H458. PMID 17284509. S2CID 22855759.
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- ^ Kanjwal K, Karabin B, Sheikh M, Elmer L, Kanjwal Y, Saeed B, Grubb BP (junio de 2011). "Piridostigmina en el tratamiento de la taquicardia ortostática postural: una experiencia de un solo centro". Marcapasos y electrofisiología clínica . 34 (6): 750–755. doi :10.1111/j.1540-8159.2011.03047.x. PMID 21410722. S2CID 20405336.
- ^ abc Mestinon | Inicio Archivado el 13 de mayo de 2008 en Wayback Machine
- ^ Información oficial de la FDA sobre Mestinon, efectos secundarios y usos Archivado el 24 de mayo de 2008 en Wayback Machine.
Enlaces externos
- "Piridostigmina". Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
