Norbinaltorfimina

Norbinaltorfimina
Datos clínicos
Código ATC	ninguno;
Identificadores
	Nombre IUPAC 17,17'-(Diciclopropilmetil)-6,6',7,7'-6,6'-imino- 7,7'-bimorfinan-3,4',14,14'-tetrol;
Número CAS	105618-26-6 Y;
Identificador de centro de PubChem	3034416;
Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS	1642;
Araña química	21248347 norte;
UNIVERSIDAD	36OOQ86QM1;
Panel de control CompTox ( EPA )	DTXSID90897163;
Datos químicos y físicos
Fórmula	C40H43N3O6
Masa molar	661,799 g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva;
	SONRISAS C1CC1CN2CC[C@]34[C@@H]5C6=C(C[C@]3([C@H]2CC7=C4C(=C(C=C7)O)O5)O)C8=C(N6)[C@H]9[C@@]12CCN([C@@H]([C@@]1(C8)O)CC1=C2C(=C(C=C1)O)O9)CC1CC1;
	InChI InChI=1S/C40H43N3O6/c44-25-7-5-21-13-27-39(46)15-23-24-16-40(47)28-14-22-6-8-26(45) 34-30(22)38(40,10-12-43(28)18-20-3-4-20)36(49-34)32(24)41 -31(23)35-37(39,29(21)33(25)48-35)9-11-42(27)17-19-1-2-19/h5-8,19-20,27 -28,35-36,41,44-47H,1-4,9-18H2/t27-,28-,35+,36+,37+,38+,39-,40-/m1/s1 norte; Clave: APSUXPSYBJVPPS-YAUKWVCOSA-N norte;
	norteY (¿que es esto?) (verificar)

Compuesto químico

La norbinaltorfimina ( nor-BNI o nBNI ) es un antagonista opioide utilizado en la investigación científica. Es uno de los pocos antagonistas opioides disponibles que es altamente selectivo para el receptor opioide κ , y bloquea este receptor sin afectar los receptores opioides μ o δ , ^[1]^[2] aunque es menos selectivo in vivo que en tejidos aislados. ^[3] El nor-BNI bloquea los efectos de los agonistas opioides κ en modelos animales, ^[4]^[5] y produce efectos antidepresivos ^[6] y ansiolíticos . ^[2]

Véase también

Referencias

^ Portoghese PS , Lipkowski AW, Takemori AE (marzo de 1987). "Binaltorfimina y nor-binaltorfimina, antagonistas potentes y selectivos de los receptores opioides kappa". Ciencias de la vida . 40 (13): 1287–92. doi :10.1016/0024-3205(87)90585-6. PMID 2882399.
^ ab Maraschin JC, Almeida CB, Rangel MP, Roncon CM, Sestile CC, Zangrossi H, et al. (junio de 2017). "Participación de los receptores 5-HT1A de la proteína gris periacueductal dorsal en el efecto panicolítico del antagonista del receptor κ-opioide Nor-BNI". Behavioural Brain Research . 327 : 75–82. doi :10.1016/j.bbr.2017.03.033. PMID 28347824. S2CID 22465963.
^ Birch PJ, Hayes AG, Sheehan MJ, Tyers MB (diciembre de 1987). "Norbinaltorphimine: perfil antagonista en los receptores opioides kappa". Revista Europea de Farmacología . 144 (3): 405–8. doi :10.1016/0014-2999(87)90397-9. PMID 2831070.
^ Takemori AE, Ho BY, Naeseth JS, Portoghese PS (julio de 1988). "Nor-binaltorphimine, un antagonista opioide kappa altamente selectivo en ensayos de analgesia y unión a receptores". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 246 (1): 255–8. PMID 2839664.
^ Takemori AE, Schwartz MM, Portoghese PS (diciembre de 1988). "Supresión de la diuresis mediada por opioides kappa en ratas mediante nor-binaltorfimina". Revista de farmacología y terapéutica experimental . 247 (3): 971–4. PMID 2849679.
^ Shirayama Y, Ishida H, Iwata M, Hazama GI, Kawahara R, Duman RS (septiembre de 2004). "El estrés aumenta la inmunorreactividad de la dinorfina en las regiones límbicas del cerebro y el antagonismo de la dinorfina produce efectos similares a los de los antidepresivos". Journal of Neurochemistry . 90 (5): 1258–68. doi : 10.1111/j.1471-4159.2004.02589.x . PMID 15312181.

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[1] Portoghese PS , Lipkowski AW, Takemori AE (marzo de 1987). "Binaltorfimina y nor-binaltorfimina, antagonistas potentes y selectivos de los receptores opioides kappa". Ciencias de la vida . 40 (13): 1287–92. doi :10.1016/0024-3205(87)90585-6. PMID 2882399.

[:0-2] Maraschin JC, Almeida CB, Rangel MP, Roncon CM, Sestile CC, Zangrossi H, et al. (junio de 2017). "Participación de los receptores 5-HT1A de la proteína gris periacueductal dorsal en el efecto panicolítico del antagonista del receptor κ-opioide Nor-BNI". Behavioural Brain Research . 327 : 75–82. doi :10.1016/j.bbr.2017.03.033. PMID 28347824. S2CID 22465963.

[3] Birch PJ, Hayes AG, Sheehan MJ, Tyers MB (diciembre de 1987). "Norbinaltorphimine: perfil antagonista en los receptores opioides kappa". Revista Europea de Farmacología . 144 (3): 405–8. doi :10.1016/0014-2999(87)90397-9. PMID 2831070.

[4] Takemori AE, Ho BY, Naeseth JS, Portoghese PS (julio de 1988). "Nor-binaltorphimine, un antagonista opioide kappa altamente selectivo en ensayos de analgesia y unión a receptores". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 246 (1): 255–8. PMID 2839664.

[5] Takemori AE, Schwartz MM, Portoghese PS (diciembre de 1988). "Supresión de la diuresis mediada por opioides kappa en ratas mediante nor-binaltorfimina". Revista de farmacología y terapéutica experimental . 247 (3): 971–4. PMID 2849679.

[6] Shirayama Y, Ishida H, Iwata M, Hazama GI, Kawahara R, Duman RS (septiembre de 2004). "El estrés aumenta la inmunorreactividad de la dinorfina en las regiones límbicas del cerebro y el antagonismo de la dinorfina produce efectos similares a los de los antidepresivos". Journal of Neurochemistry . 90 (5): 1258–68. doi : 10.1111/j.1471-4159.2004.02589.x . PMID 15312181.

Datos clínicos

Código ATC	ninguno
Identificadores
Nombre IUPAC 17,17'-(Diciclopropilmetil)-6,6',7,7'-6,6'-imino- 7,7'-bimorfinan-3,4',14,14'-tetrol
Número CAS	105618-26-6^Y
Identificador de centro de PubChem	3034416
Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS	1642
Araña química	21248347^norte
UNIVERSIDAD	36OOQ86QM1
Panel de control CompTox ( EPA )	DTXSID90897163
Datos químicos y físicos
Fórmula	C40H43N3O6
Masa molar	661,799 g·mol ⁻¹
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva
SONRISAS C1CC1CN2CC[C@]34[C@@H]5C6=C(C[C@]3([C@H]2CC7=C4C(=C(C=C7)O)O5)O)C8=C(N6)[C@H]9[C@@]12CCN([C@@H]([C@@]1(C8)O)CC1=C2C(=C(C=C1)O)O9)CC1CC1
InChI InChI=1S/C40H43N3O6/c44-25-7-5-21-13-27-39(46)15-23-24-16-40(47)28-14-22-6-8-26(45) 34-30(22)38(40,10-12-43(28)18-20-3-4-20)36(49-34)32(24)41 -31(23)35-37(39,29(21)33(25)48-35)9-11-42(27)17-19-1-2-19/h5-8,19-20,27 -28,35-36,41,44-47H,1-4,9-18H2/t27-,28-,35+,36+,37+,38+,39-,40-/m1/s1^norte Clave: APSUXPSYBJVPPS-YAUKWVCOSA-N^norte
^norteY (¿que es esto?) (verificar)