Netarsudil

Netarsudil

Datos clínicos
Pronunciación	no tar soo dil
Nombres comerciales	Rhopressa, Rhokiinsa
Otros nombres	AR-13324
AHFS / Drogas.com	Monografía
MedlinePlus	a618014
Datos de licencia	EMA de la UE :  por INN EE.UU.  DailyMed :  Netarsudil
Vías de administración	Gotas para los ojos , tópicas
Código ATC	S01EX05 ( QUIÉN )
Estatus legal
Estatus legal	EE. UU .: ℞-sólo [1] UE : Solo con receta médica [2]
Datos farmacocinéticos
Metabolismo	Esterasas en la córnea
Metabolitos	AR-13503 ( metabolito activo )
Vida media de eliminación	16–17 horas
Duración de la acción	≥ 24 horas
Identificadores
Nombre IUPAC 2,4-dimetilbenzoato de [4-[(2 S )-3-amino-1-(isoquinolin-6-ilamino)-1-oxopropan-2-il]fenil]metilo
Número CAS	1254032-66-0
Identificador de centro de PubChem	66599893
Banco de medicamentos	DB13931
Araña química	34980598
UNIVERSIDAD	W6I5QDT7QI
BARRIL	D11030 como sal:  D11031
Panel de control CompTox ( EPA )	DTXSID001027774
Tarjeta informativa de la ECHA	100.251.524
Datos químicos y físicos
Fórmula	C28H27N3O3​​​​​​​
Masa molar	453,542  g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva
SONRISAS Cc1ccc(c(c1)C)C(=O)OCc2ccc(cc2)[C@@H](CN)C(=O)Nc3ccc4cnccc4c3
InChI InChI=1S/C28H27N3O3/c1-18-3-10-25(19(2)13-18)28(33)34-17-20-4-6-21(7-5-20)26(15- 29)27(32)31-24-9-8-23-16-30-12-11-22(23)14-24/h3-14,16,26H,15,17,29H2,1-2H3, (H,31,32)/t26-/m1/s1 Clave:OURRXQUGYQRVML-AREMUKBSSA-N

Netarsudil , vendido bajo la marca Rhopressa entre otras, es un medicamento para el tratamiento del glaucoma . ^{[1] [2] [3]} En Estados Unidos, en diciembre de 2017, la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) aprobó una solución oftálmica al 0,02% para la reducción de la presión intraocular elevada en personas con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular . ^{[4] [5]} La Agencia Europea de Medicamentos lo aprobó en 2019 para los mismos usos bajo la marca Rhokiinsa . ^[2]

La FDA lo considera un medicamento de primera clase . ^[6]

Netarsudil no tiene contraindicaciones aparte de la hipersensibilidad conocida al fármaco. ^{[2] [7]}

Los efectos secundarios más frecuentes son hiperemia (aumento del flujo sanguíneo asociado con enrojecimiento, en el 51% de los pacientes) en la conjuntiva , córnea verticilada (depósitos del fármaco en la córnea , en el 17%) y dolor ocular (en el 17%). Todos los demás efectos secundarios se producen en menos del 10% de las personas. Las reacciones de hipersensibilidad se producen en menos del 1%. ^{[2] [8]}

Es poco probable que se produzca una sobredosis de netarsudil porque las concentraciones en el organismo son tan bajas que generalmente no son detectables. ^[8]

No se han realizado estudios de interacción. La etiqueta europea recomienda aplicar otros colirios al menos cinco minutos antes y las pomadas oftálmicas al menos cinco minutos después de las gotas de netarsudil. ^{[2] [7]}

El mecanismo de acción de este fármaco no está del todo claro. Inhibe la enzima rho quinasa . Esto parece aumentar la salida del humor acuoso a través de la malla trabecular y también reducir la presión en las venas de la capa epiescleral . El fármaco también inhibe el transportador de noradrenalina . ^{[2] [7]}

Después de la instilación en el ojo, el netarsudil es desdoblado por las esterasas en la córnea hasta el AR-13503, que es el metabolito activo . Las concentraciones que se alcanzan en el plasma sanguíneo son tan bajas que generalmente no son detectables. A juzgar por los modelos animales, el fármaco actúa durante al menos 24 horas. Su semivida de eliminación es de 16 a 17 horas (en conejos). ^[7]

El fármaco se utiliza en forma de sal, netarsudil di mesilato , que es un polvo cristalino de color blanco a amarillo claro. Es un ácido débil y moderadamente higroscópico , fácilmente soluble en agua y soluble en metanol . ^[9]

• Netarsudil/latanoprost , un fármaco combinado

• "Netarsudil". Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
• "Mesilato de netarsudil". Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.