Naratriptán
Compuesto químico

Naratriptán
Datos clínicos
Nombres comercialesAmerge, Naramig, otros
AHFS / Drogas.comMonografía
MedlinePlusa601083

Categoría de embarazo
  • Australia : B3
Vías de
administración		Oral
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
  • En general: ℞ (Sólo con receta médica)
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad74%
MetabolismoHepático
Vida media de eliminación5-8 horas
ExcreciónRenal
Identificadores
  • N -metil-2-[3-(1-metilpiperidin-4-il)-1H - indol-5-il]etanosulfonamida
Número CAS
  • 121679-13-8 controlarY
Identificador de centro de PubChem
  • 4440
Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS
  • 45
Banco de medicamentos
  • DB00952 controlarY
Araña química
  • 4287 controlarY
UNIVERSIDAD
  • QX3KXL1ZA2
BARRIL
  • D08255 controlarY
EBICh
  • CHEBI:7478 controlarY
Química biológica
  • ChEMBL1278 controlarY
Panel de control CompTox ( EPA )
  • DTXSID7023354
Tarjeta informativa de la ECHA100.121.501
Datos químicos y físicos
FórmulaC17H25N3O2S​​​​​​​​
Masa molar335,47  g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
  • O=S(=O)(NC)CCc3ccc1c(c(c[nH]1)C2CCN(C)CC2)c3
  • InChI=1S/C17H25N3O2S/c1-18-23(21,22)10-7-13-3-4-17-15(11-13)16(12-19-17)14-5-8-20( 2)9-6-14/h3-4,11-12,14,18-19H,5-10H2,1-2H3 controlarY
  • Clave:AMKVXSZCKVJAGH-UHFFFAOYSA-N controlarY
  (verificar)

El naratriptán (cuyos nombres comerciales incluyen Amerge ) es un fármaco triptano comercializado por GlaxoSmithKline y se utiliza para el tratamiento de las migrañas . Es un agonista selectivo del subtipo del receptor 5-HT 1 .

Fue patentado en 1987 y aprobado para uso médico en 1997. [1]

Usos médicos

El naratriptán se utiliza para el tratamiento de los ataques agudos de migraña y los síntomas de la migraña, incluidos dolores de cabeza intensos y punzantes que a veces están acompañados de náuseas y sensibilidad al sonido o la luz. [2]

Eficacia

Un metaanálisis de 53 ensayos clínicos ha demostrado que todos los triptanes son eficaces para tratar la migraña en dosis comercializadas y que el naratriptán, aunque menos eficaz que el sumatriptán y el rizatriptán, fue más eficaz que el placebo para reducir los síntomas de la migraña a las dos horas [3] y se demostró eficacia en casi dos tercios de los sujetos después de cuatro horas de tratamiento. [4]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios son similares a los de otros medicamentos triptanos, con una incidencia de efectos secundarios que, según se informa, es menor que la del sumatriptán y los efectos secundarios ocurren raramente, excepto cuando se toman dosis superiores a 2,5 mg. [5] [6] El riesgo de efectos secundarios del triptano también es, en general, bajo, según una revisión sistemática. [7] Los efectos secundarios incluyen: sensaciones de calor, mareos, somnolencia , hormigueo en las manos o los pies , náuseas, sequedad de boca e inestabilidad, dolor/presión en el pecho, dolor/presión en la garganta, pulso inusualmente rápido/lento/irregular y cambios mentales/anímicos. [6] El hormigueo, la pesadez y la sensación de calor son características de los agonistas selectivos de 5-HT 1. [6]

Mecanismo de acción

Las causas de la migraña no se conocen con claridad; sin embargo, se cree que la eficacia de los naratriptanes y otros triptanes se debe a su actividad como agonistas de la 5-HT (serotonina) . El perfil biológico y farmacocinético del naratriptán difiere significativamente del del sumatriptán. [6]

Sociedad y cultura

En los Estados Unidos, la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) aprobó el naratriptán el 11 de febrero de 1998. [8] Estaba cubierto por la patente estadounidense n.° 4997841 ; la FDA indica que la patente expira el 7 de julio de 2010. [8] [9]

En julio de 2010, a raíz de la expiración de la patente, varios fabricantes de medicamentos, incluidos Roxane Labs , [10] Sandoz [11] y Teva Pharmaceuticals , [12] anunciaron que estaban lanzando medicamentos genéricos de Naratriptan.

El medicamento siguió estando cubierto por la patente europea 0303507 en Alemania, España, Francia y el Reino Unido hasta el 10 de marzo de 2012, [13] y por la patente australiana 611469 en Australia hasta el 17 de junio de 2013. [13] Anteriormente había estado cubierto por la patente canadiense 1210968; pero tanto Sandoz como Teva (anteriormente Novopharm) han ofrecido equivalentes genéricos en Canadá desde la expiración de esa patente el 1 de diciembre de 2009. [13]

El 23 de diciembre de 2014, en respuesta a una solicitud de Health Canada , los importadores en Canadá acordaron poner en cuarentena la importación de productos sanitarios, incluido el naratriptán genérico fabricado tanto para Sandoz como para Teva, de Dr. Reddy's Laboratories en Srikakulam , India . [14] [15] Debido a que Teva y Sandoz son los únicos proveedores aprobados de naratriptán genérico en Canadá, la cuarentena dio lugar a que el naratriptán se incluyera en la lista canadiense de escasez de medicamentos. [16]

Tras la cuarentena canadiense, el Ministerio de Salud de los Emiratos Árabes Unidos también impuso una cuarentena similar. [16] [17]

Referencias

  1. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos. John Wiley & Sons. pág. 531. ISBN 978-3-527-60749-5.
  2. ^ "Naratriptán". Información sobre medicamentos de Medline Plus . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU . . Consultado el 6 de agosto de 2009 .
  3. ^ Ferrari MD, Goadsby PJ, Roon KI, Lipton RB (octubre de 2002). "Triptanes (agonistas de serotonina, 5-HT1B/1D) en la migraña: resultados detallados y métodos de un metaanálisis de 53 ensayos". Cefalalgia: una revista internacional sobre cefaleas . 22 (8): 633–58. doi :10.1046/j.1468-2982.2002.00404.x. PMID  12383060. S2CID  2368571.
  4. ^ Havanka H, ​​Dahlöf C, Pop PH, Diener HC, Winter P, Whitehouse H, et al. (Grupo de estudio S2WB2004) (agosto de 2000). "Eficacia de los comprimidos de naratriptán en el tratamiento agudo de la migraña: un estudio de rango de dosis". Terapéutica clínica . 22 (8): 970–80. doi :10.1016/S0149-2918(00)80068-5. PMID  10972633.
  5. ^ Massiou H (2001). "Naratriptan". Investigación médica actual y opinión . 17 (1): 51–53. doi :10.1185/0300799039117016. ISSN  1473-4877. PMID  12463278. S2CID  219185675.
  6. ^ abcd Mathew NT (mayo de 1999). "Naratriptan: una revisión". Opinión de expertos sobre fármacos en investigación . 8 (5): 687–695. doi :10.1517/13543784.8.5.687. ISSN  1354-3784. PMID  15992123.
  7. ^ Pascual J, Mateos V, Roig C, Sanchez-Del-Rio M, Jiménez D (2007). "Triptanos orales comercializados en el tratamiento agudo de la migraña: una revisión sistemática sobre eficacia y tolerabilidad". Cefaleas . 47 (8): 1152–68. doi : 10.1111/j.1526-4610.2007.00849.x . PMID  17883520.
  8. ^ ab "Clorhidrato de naratriptán". Libro naranja: medicamentos aprobados con evaluaciones de equivalencia terapéutica . Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos. Archivado desde el original el 3 de marzo de 2016. Consultado el 8 de septiembre de 2008 .
  9. ^ US 4997841, Oxford AW, Sutina D, Owen MR, "Derivados de indol", expedido el 5 de marzo de 1991, asignado a Glaxo Group Ltd 
  10. ^ DeArment A (9 de julio de 2010). "Roxane lanza el genérico Amerge, Arimidex". Drug Store News . Consultado el 23 de julio de 2010 .
  11. ^ DeArment A (12 de julio de 2010). "Sandoz lanza el genérico Amerge". Drug Store News . Consultado el 23 de julio de 2010 .
  12. ^ DeArment A (14 de julio de 2010). "Teva lanza el genérico Amerge". Drug Store News . Consultado el 23 de julio de 2010 .
  13. ^ abc Oh D (junio de 2010). "Medicamento en foco: naratriptán". GenericsWeb . Archivado desde el original el 6 de enero de 2017. Consultado el 15 de diciembre de 2010 .
  14. ^ "Productos sanitarios puestos en cuarentena en dos centros de la India". Health Canada . Gobierno de Canadá. 24 de diciembre de 2014 . Consultado el 14 de septiembre de 2017 .
  15. ^ "Productos sanitarios puestos en cuarentena en dos centros de la India mientras Health Canada evalúa las preocupaciones sobre la integridad de los datos". Retiradas del mercado y alertas de seguridad . Health Canada. 23 de diciembre de 2014 . Consultado el 14 de septiembre de 2017 .
  16. ^ ab "La mayor instalación de API del Dr. Reddy podría ser la próxima en ser excluida de la exportación a los Estados Unidos". PharmaCompass . LePro PharmaCompass OPC Private Limited. 30 de marzo de 2015 . Consultado el 14 de septiembre de 2017 .
  17. ^ "Detener la importación y distribución de productos médicos fabricados por Dr. Reddy's Laboratories en Srikakulam, India y IPCA Laboratories en Pithampur". Autoridad Sanitaria de Abu Dabi (HAAD) . Circular n.º HRD/017/15. Ministerio de Salud de los Emiratos Árabes Unidos. 19 de febrero de 2015. Archivado desde el original el 15 de septiembre de 2017. Consultado el 14 de septiembre de 2017 .
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