Metiprilona
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| Datos clínicos | |
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| Nombres comerciales | Dimerina, Metiprilona, Noctan, Noludar |
| Vías de administración | Por la boca |
| Código ATC |
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| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Unión de proteínas | 60% |
| Vida media de eliminación | 6-16 horas |
| Identificadores | |
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| Número CAS |
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| Identificador de centro de PubChem |
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| Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS |
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| Banco de medicamentos |
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| Araña química |
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| UNIVERSIDAD |
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| BARRIL |
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| Química biológica |
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| Panel de control CompTox ( EPA ) |
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| Tarjeta informativa de la ECHA | 100.004.315 |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C10H17NO2 |
| Masa molar | 183,251 g·mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) |
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| Quiralidad | Mezcla racémica |
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 norte Y (¿que es esto?) (verificar) | |
La metilprilona , o Noludar , es un sedante de la familia de derivados de la piperidinediona desarrollado por primera vez por Hoffmann-La Roche. [2] Este medicamento se utilizaba para tratar el insomnio , pero ahora rara vez se utiliza porque ha sido reemplazado por medicamentos más nuevos con menos efectos secundarios, como las benzodiazepinas . [3]
El metilprilona se retiró del mercado estadounidense en junio de 1975 y del mercado canadiense en septiembre de 1990. Otros nombres comerciales son Noctan y Dimerin.
Efectos adversos
Los efectos secundarios pueden incluir erupción cutánea, fiebre, depresión, úlceras o llagas en la boca o la garganta, sangrado o hematomas inusuales, confusión, ritmo cardíaco acelerado, depresión respiratoria, hinchazón de pies o parte inferior de las piernas, mareos, somnolencia, dolor de cabeza, visión doble, torpeza, estreñimiento, diarrea, náuseas, vómitos, debilidad inusual. [ cita requerida ]
Farmacocinética
Un estudio de dosis orales únicas de 300 mg en voluntarios sanos encontró que el modelo de absorción de orden cero se ajustó mejor a los datos. Se encontraron valores medios (+/- DE) para la vida media (9,2 +/- 2,2 h), el aclaramiento aparente (11,91 +/- 4,42 ml/h/kg) y el volumen de distribución aparente en estado estacionario (0,97 +/- 0,33 l/kg). [4]
En un informe de un caso se determinó que la farmacocinética de la metiprilona no dependía de la concentración en un caso de sobredosis; las explicaciones incluían la saturación o la inhibición de las vías metabólicas. La vida media generalmente aceptada para una dosis terapéutica no se consideró apropiada en pacientes intoxicados y subestimaría el tiempo necesario para alcanzar una concentración segura del fármaco. [5]
Véase también
Referencias
- ^ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diario Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
- ^ EE.UU. concedida 2680116, Frick H, Lutz AH, "Piperidionas y proceso para su fabricación", expedida el 1 de junio de 1954, asignada a Hoffmann-La Roche
- ^ Lomen P, Linet OI (1976). "Eficacia hipnótica del triazolam y la metiprilona en pacientes hospitalizados con insomnio". Revista de investigación médica internacional . 4 (1): 55–8. doi :10.1177/030006057600400108. PMID 16792. S2CID 12500779.
- ^ Gwilt PR, Pankaskie MC, Thornburg JE, Zustiak R, Shoenthal DR (septiembre de 1985). "Farmacocinética de la metiprilona tras una dosis oral única". Journal of Pharmaceutical Sciences . 74 (9): 1001–3. doi :10.1002/jps.2600740920. PMID 2866242.
- ^ Contos DA, Dixon KF, Guthrie RM, Gerber N, Mays DC (agosto de 1991). "Eliminación no lineal de metiprilona (noludar) en un paciente con sobredosis: correlación de los efectos clínicos con la concentración plasmática". Journal of Pharmaceutical Sciences . 80 (8): 768–71. doi :10.1002/jps.2600800813. PMID 1686463.
