Mesulergina

Compuesto químico
Compuesto farmacéutico
Mesulergina
Datos clínicos
Otros nombresCU-32085
Identificadores
  • N '-(1,6-dimetilergolin-8α-il)- N , N -dimetilsulfamida
Número CAS
  • 64795-35-3 ☒norte
Identificador de centro de PubChem
  • 68848
Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS
  • 206
  • [ 3 H]mesulergina:  232
Araña química
  • 62081 controlarY
UNIVERSIDAD
  • SML95FK06I
EBICh
  • CHEBI:73378 ☒norte
Química biológica
  • ChEMBL462903 ☒norte
Panel de control CompTox ( EPA )
  • DTXSID3046324
Datos químicos y físicos
FórmulaC18H26N4O2S
Masa molar362,49  g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
  • O=S(=O)(N(C)C)N[C@H]2C[C@@H]3c4cccc1c4c(cn1C)C[C@H]3N(C2)C
  • InChI=1S/C18H26N4O2S/c1-20(2)25(23,24)19-13-9-15-14-6-5-7-16-18(14)12(10-21(16)3)8-17(15)22(4)11-13/h5-7,10,13,15,17,19H,8-9,11H2,1-4H3/t13-,15+,17+/m0/s1 controlarY
  • Clave: JLVHTNZNKOSCNB-YSVLISHTSA-N controlarY
 ☒nortecontrolarY (¿que es esto?) (verificar)  

Mesulergina ( DCI)Tooltip Nombre común internacional) (nombre clave de desarrollo CU-32085 ) es un fármaco del grupo de la ergolina que nunca se comercializó. [1] [2] Actúa sobre los receptores de serotonina y dopamina . [3] [4] Específicamente, es un agonista de los receptores de dopamina D 2 y de los receptores de serotonina 5-HT 6 y un antagonista de los receptores de serotonina 5 -HT 2A , 5 -HT 2B, 5-HT 2C y 5-HT 7. [ cita requerida ] También tiene afinidad por los receptores 5-HT 1A , 5-HT 1B , 5-HT 1D , 5-HT 1F y 5 - HT 5A . [5] El compuesto había ingresado en ensayos clínicos para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson ; sin embargo , el desarrollo posterior se detuvo debido a anomalías histológicas adversas en ratas . [6] También se investigó para el tratamiento de la hiperprolactinemia (niveles elevados de prolactina). [7]

Referencias

  1. ^ Elks J (14 de noviembre de 2014). Diccionario de fármacos: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías. Springer. pp. 776–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  2. ^ Morton IK, Hall JM (6 de diciembre de 2012). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos. Springer Science & Business Media. pp. 177–. ISBN 978-94-011-4439-1.
  3. ^ Closse A (mayo de 1983). "[3H]Mesulergina, un ligando selectivo para los receptores de serotonina-2". Ciencias de la vida . 32 (21): 2485–2495. doi :10.1016/0024-3205(83)90375-2. PMID  6855451.
  4. ^ Markstein R (noviembre de 1983). "La mesulergina y su metabolito 1,20-N,N-bidemetilado interactúan directamente con los receptores D1 y D2". Revista Europea de Farmacología . 95 (1–2): 101–107. doi :10.1016/0014-2999(83)90272-8. PMID  6230246.
  5. ^ Instituto Nacional de Salud Mental. Base de datos PDSD Ki (Internet). ChapelHill (NC): Universidad de Carolina del Norte. Disponible en: "PDSP Database - UNC". Archivado desde el original el 12 de abril de 2021.
  6. ^ Dupont E, Mikkelsen B, Jakobsen J (abril de 1986). "Mesulergina en la enfermedad de Parkinson temprana: un ensayo controlado doble ciego". Revista de neurología, neurocirugía y psiquiatría . 49 (4): 390–395. doi :10.1136/jnnp.49.4.390. PMC 1028763 . PMID  3517235. 
  7. ^ Bankowski BJ, Zacur HA (junio de 2003). "Terapia con agonistas de la dopamina para la hiperprolactinemia". Obstetricia y ginecología clínica . 46 (2): 349–362. doi :10.1097/00003081-200306000-00013. PMID  12808385. S2CID  29368668.



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