Espiperona
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| Datos clínicos | |
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| AHFS / Drogas.com | Nombres internacionales de medicamentos |
| Vías de administración | Oral |
| Código ATC |
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| Estatus legal | |
| Estatus legal |
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| Datos farmacocinéticos | |
| Metabolismo | Hepático |
| Excreción | Renal |
| Identificadores | |
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| Número CAS |
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| Identificador de centro de PubChem |
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| Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS |
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| Araña química |
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| UNIVERSIDAD |
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| BARRIL |
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| EBICh |
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| Química biológica |
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| Panel de control CompTox ( EPA ) |
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| Tarjeta informativa de la ECHA | 100.010.931 |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C23H26FN3O2 |
| Masa molar | 395,478 g·mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) |
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| (verificar) | |
La espiperona ( Spiroperidol ; nombre comercial: Spiropitan ( JP ) ) es un antipsicótico típico y un compuesto químico de investigación que pertenece a la clase química de las butirofenonas . [1] Está autorizado para uso clínico en Japón como tratamiento para la esquizofrenia . [2] Además, la espiperona fue identificada mediante una prueba de compuestos como un activador de los canales de Cl − activados por Ca 2+ (CaCC), por lo que es un objetivo potencial para la terapia de la fibrosis quística . [3]
| Receptor | Ki ( nM ) [4] | Notas |
|---|---|---|
| 5-HT 1A | 17.3 | |
| 5-HT 1B | 995 | |
| 5-HT 1D | 2397 | |
| 5-HT 1E | 5051 | |
| 5-HT 1F | 3,98 | |
| 5- HT2A | 1.17 | |
| 5- HT2B | 1114.2 | |
| 5- HT2C | 922.9 | |
| 5- HT3 | >10000 | No hay datos disponibles de receptores humanos clonados. Los datos proceden de receptores de corteza de rata y otras fuentes. |
| 5-HT 5A | 2512 | Receptor de ratón clonado. |
| 5- HT6 | 1590 | Receptor de rata clonado. |
| 5- HT7 | 109.8 | |
| alfa 1A | 20.4 | |
| alfa 1B | 3.09 | |
| alfa 1D | 8.32 | |
| D1 | 398,5 | |
| D2 | 0,16 | |
| D3 | 0,34 | |
| D4 | 1.39 | |
| D5 | 4500 | |
| H1 | 272 | |
| σ | 353 |
La N -metilspiperona (NMSP) es un derivado de la espiperona que se utiliza para estudiar elsistema de neurotransmisores de la dopamina y la serotonina . Está marcada con el radioisótopo carbono-11 y se puede utilizar para la tomografía por emisión de positrones . [5]
Referencias
- ^ Zheng LT, Hwang J, Ock J, Lee MG, Lee WH, Suk K (diciembre de 2008). "El antipsicótico espiperona atenúa la respuesta inflamatoria en la microglia cultivada mediante la reducción de la expresión de citocinas proinflamatorias y la producción de óxido nítrico". Journal of Neurochemistry . 107 (5): 1225–1235. doi : 10.1111/j.1471-4159.2008.05675.x . PMID 18786164.
- ^ "Mirtazapina". Martindale: The Complete Drug Reference . The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. 12 de septiembre de 2011. Consultado el 4 de noviembre de 2013 .
- ^ Liang L, MacDonald K, Schwiebert EM, Zeitlin PL, Guggino WB (enero de 2009). "La espiperona, identificada a través de un análisis de compuestos, activa la secreción de cloruro dependiente del calcio en las vías respiratorias". Revista estadounidense de fisiología. Fisiología celular . 296 (1): C131–C141. doi :10.1152/ajpcell.00346.2008. PMC 4116347. PMID 18987251 .
- ^ Roth BL , Driscol J (12 de enero de 2011). «PDSP Ki Database». Programa de detección de drogas psicoactivas (PDSP) . Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Instituto Nacional de Salud Mental de los Estados Unidos. Archivado desde el original el 8 de noviembre de 2013. Consultado el 4 de noviembre de 2013 .
- ^ Andrée B, Nyberg S, Ito H, Ginovart N, Brunner F, Jaquet F, et al. (agosto de 1998). "Análisis tomográfico por emisión de positrones de la unión dosis-dependiente de MDL 100,907 a los receptores de 5-hidroxitriptamina-2A en el cerebro humano". Journal of Clinical Psychopharmacology . 18 (4): 317–323. doi :10.1097/00004714-199808000-00012. PMID 9690698.
