Indeloxazina

Antidepresivo y activador cerebral
Indeloxazina
Datos clínicos
Otros nombresCI-874, YM-08054
Código ATC
  • Ninguno
Estatus legal
Estatus legal
  • Interrumpido
Identificadores
  • 2-(3 ​​H -Inden-4-iloximetil)morfolina
Número CAS
  • 60929-23-9 controlarY
Identificador de centro de PubChem
  • 3704
Araña química
  • 3576 controlarY
UNIVERSIDAD
  • 834M09R1KM
BARRIL
  • D08077 controlarY
Panel de control CompTox ( EPA )
  • DTXSID30866833
Datos químicos y físicos
FórmulaC14H17NO2
Masa molar231,295  g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
  • O(c1cccc2\C=C/Cc12)CC3OCCNC3
  • InChI=1S/C14H17NO2/c1-3-11-4-2-6-14(13(11)5-1)17-10-12-9-15-7-8-16-12/h1-4,6,12,15H,5,7-10H2 controlarY
  • Clave: MADRVGBADLFHMO-UHFFFAOYSA-N controlarY
  (verificar)

La indeloxazina ( DCI ) ( Elen , Noin ) es un antidepresivo y activador cerebral [1] [2] que fue comercializado en Japón y Corea del Sur por Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd para el tratamiento de síntomas psiquiátricos asociados con enfermedades cerebrovasculares , a saber, depresión resultante de accidente cerebrovascular , perturbación emocional y abulia . [3] [4] Se comercializó desde 1988 [4] hasta 1998, cuando fue retirado del mercado supuestamente por falta de efectividad. [5]

La indeloxazina actúa como un agente liberador de serotonina , inhibidor de la recaptación de noradrenalina y antagonista del receptor NMDA . [6] [7] Se ha descubierto que mejora la liberación de acetilcolina en el prosencéfalo de la rata a través de la activación del receptor 5-HT 4 mediante su acción como agente liberador de serotonina. [8] [9] [10] Se ha descubierto que el fármaco posee efectos nootrópicos , [11] [12] neuroprotectores , [13] [14] [15 ] [16] anticonvulsivos , [17] y antidepresivos en modelos animales . [1] [6]

Referencias

  1. ^ ab Kojima T, Niigata K, Fujikura T, Tachikawa S, Nozaki Y, Kagami S, Takahashi K (septiembre de 1985). "Síntesis de clorhidrato de (+/-)-2-[(inden-7-iloxi)metil]morfolina (YM-08054, clorhidrato de indeloxazina) y sus derivados con potenciales propiedades activadoras cerebrales y antidepresivas". Chemical & Pharmaceutical Bulletin . 33 (9): 3766–3774. doi : 10.1248/cpb.33.3766 . PMID  4092278.
  2. ^ Hayes AG, Chang T (enero de 1983). "Determinación de indeloxazina, un nuevo agente antidepresivo, en plasma humano mediante cromatografía de gas-líquido con detección por captura de electrones". Journal of Chromatography . 272 ​​(1): 176–180. doi :10.1016/s0378-4347(00)86115-0. PMID  6841538.
  3. ^ Índice nominal, drogas internacionales... - Google Libros. Taylor & Francis. 2000. ISBN 978-3-88763-075-1.
  4. ^ ab Ganellin CR, Triggle JD, MacDonald F (1997). Diccionario de agentes farmacológicos - Google Libros. CRC Press. ISBN 978-0-412-46630-4.
  5. ^ Hayashi K, Hashimoto K, Yanagi M, Umeda T, Hama R (agosto de 1998). "Se cuestiona la aprobación de medicamentos en Japón". Lancet . 352 (9126): 491. doi : 10.1016/s0140-6736(05)79232-1 . PMID  9708787. S2CID  43687432.
  6. ^ ab Yamaguchi T, Ohyama M, Suzuki M, Ozawa Y, Hatanaka K, Hidaka K, Yamamoto M (septiembre de 1998). "Caracterización neuroquímica y conductual de las posibles propiedades antidepresivas del clorhidrato de indeloxazina". Neurofarmacología . 37 (9): 1169–1176. doi :10.1016/s0028-3908(98)00009-4. PMID  9833647. S2CID  12707551.
  7. ^ Kaneko S, Sugimura M, Inoue T, Satoh M (junio de 1991). "Efectos de varios fármacos cerebroprotectores sobre la función del canal NMDA: evaluación utilizando ovocitos de Xenopus y unión a [3H]MK-801". Revista Europea de Farmacología . 207 (2): 119–128. doi :10.1016/0922-4106(91)90086-w. PMID  1652446.
  8. ^ Peñas-Cazorla R, Vilaró MT (noviembre de 2015). "Receptores de serotonina 5-HT4 y sistema colinérgico del prosencéfalo: expresión de receptores en poblaciones celulares identificadas". Estructura y función cerebral . 220 (6): 3413–3434. doi :10.1007/s00429-014-0864-z. hdl : 10261/124736 . PMID  25183542. S2CID  14116338.
  9. ^ Yamaguchi T, Suzuki M, Yamamoto M (diciembre de 1997). "Facilitación de la liberación de acetilcolina en la corteza frontal de la rata mediante clorhidrato de indeloxazina: participación de los receptores endógenos de serotonina y 5-HT4". Archivos de farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 356 (6): 712–720. doi :10.1007/pl00005110. PMID  9453456. S2CID  7800009. Archivado desde el original el 1999-10-08 . Consultado el 2010-01-11 .
  10. ^ Yamamoto M, Takahashi K, Ohyama M, Sasamata M, Yatsugi S, Okada M, Endoh H (mayo de 1994). "Posible participación del sistema colinérgico central en los efectos mejoradores de la indeloxazina, un activador cerebral, sobre la alteración de la conducta de aprendizaje en ratas". Progreso en neuropsicofarmacología y psiquiatría biológica . 18 (3): 603–613. doi :10.1016/0278-5846(94)90016-7. PMID  8078992. S2CID  11703415.
  11. ^ Ogawa N, Haba K, Sora YH, Higashida A, Sato H, Ogawa S (1988). "Comparación de los efectos del clorhidrato de bifemelano y el clorhidrato de indeloxazina en el deterioro inducido por el bromhidrato de escopolamina en el rendimiento en el laberinto radial". Terapéutica clínica . 10 (6): 704–711. PMID  3219685.
  12. ^ Yamamoto M, Shimizu M (julio de 1987). "Propiedades de activación cerebral del clorhidrato de indeloxazina". Neurofarmacología . 26 (7A): 761–770. doi :10.1016/0028-3908(87)90239-5. PMID  3627384. S2CID  46153252.
  13. ^ Ogawa N, Haba K, Yoshikawa H, Ono T, Mizukawa K (agosto de 1988). "Comparación de los efectos del clorhidrato de bifemelano, la idebenona y el clorhidrato de indeloxazina en la disminución inducida por isquemia de los niveles de acetilcolina cerebral en jerbos". Comunicaciones de investigación en patología química y farmacología . 61 (2): 285–288. PMID  3187197.
  14. ^ Yamamoto M, Shimizu M, Sakamoto N, Ohtomo H, Kogure K (noviembre de 1987). "Efectos protectores del clorhidrato de indeloxazina en la isquemia cerebral en animales". Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie . 290 (1): 16–24. PMID  3446040.
  15. ^ Shimizu-Sasamata M, Terai M, Harada M, Yamamoto M (1993). "Acciones antihipóxicas y antiisquémicas del clorhidrato de indeloxazina y sus isómeros ópticos: posible participación en el metabolismo energético cerebral". Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie . 324 : 33–46. PMID  8297184.
  16. ^ Yamamoto M, Shimizu M (abril de 1987). "Efectos del clorhidrato de indeloxazina (YM-08054) sobre la anoxia". Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie . 286 (2): 272–281. PMID  3592867.
  17. ^ Nakamura J, Anraku T, Shirouzu M, Iwashita Y, Nakazawa Y (junio de 1993). "Efectos del clorhidrato de indeloxazina en las convulsiones amigdaloides inducidas en ratas: comparación con los efectos de la fenitoína, el diazepam, el etanol y la imipramina". Farmacología, bioquímica y comportamiento . 45 (2): 445–450. doi :10.1016/0091-3057(93)90263-s. PMID  8327550. S2CID  26761718.
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