Iloprost

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Iloprost

Datos clínicos
Nombres comerciales	Ventavis, Ilomedine, Aurlumyn
AHFS / Drogas.com	Monografía
MedlinePlus	a612032
Datos de licencia	EE.UU.  DailyMed :  Iloprost
Vías de administración	Inhalación , intravenosa
Código ATC	B01AC11 ( OMS )
Estatus legal
Estatus legal	EE. UU .: solo ℞ [1] [2] UE : Solo con receta médica [3] En general: ℞ (Sólo con receta médica)
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad	No determinado [1]
Unión de proteínas	60% [1]
Metabolismo	Por vía β-oxidación a tetranor-iloprost inactivo [1]
Vida media de eliminación	20–30 minutos [1]
Excreción	Riñón (68%) y heces (12%) [1]
Identificadores
Nombre IUPAC Ácido 5-{( E )-(1 S ,5 S ,6 R ,7 R )-7-hidroxi-6[( E )-(3 S ,4 RS )-3-hidroxi-4-metil-1-octen-6-inil]-biciclo[3.3.0]octan-3-ilideno}pentanoico
Número CAS	78919-13-8 73873-87-7 Y
Identificador de centro de PubChem	5311181
Banco de medicamentos	DB01088 Y
Araña química	4470703 N
UNIVERSIDAD	JED5K35YGL
BARRIL	D02721 Y
Química biológica	ChEMBL236025 Y
Panel de control CompTox ( EPA )	DTXSID2041046
Tarjeta informativa de la ECHA	100.163.887
Datos químicos y físicos
Fórmula	C22H32O4​​​​​
Masa molar	360,494  g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva
SONRISAS CC#CCC(C)[C@@H](/C=C/[C@@H]1[C@@H](C[C@H]2[C@@H]1C/C(=C/CCCC(=O)O)/C2)O)O
InChI InChI=1S/C22H32O4/c1-3-4-7-15(2)20(23)11-10-18-19-13-16(8-5-6-9-22(25)26)12-17(19)14-21(18)24/h8,10-11,15,17-21,23-24H,5-7,9,12-14H2,1-2H3,(H,25,26)/b11-10+,16-8+/t15?,17-,18+,19-,20+,21+/m0/s1 N Clave:HIFJCPQKFCZDDL-ACWOEMLNSA-N N
NY (¿que es esto?) (verificar)

El iloprost , que se vende bajo la marca Ventavis, entre otras, es un medicamento que se utiliza para tratar la hipertensión arterial pulmonar (HAP), la esclerodermia , el fenómeno de Raynaud , la congelación y otras afecciones en las que los vasos sanguíneos se contraen y la sangre no puede fluir a los tejidos. ^[4] El iloprost es un mimético de la prostaciclina. ^[1]

En el caso de la hipertensión arterial pulmonar, el iloprost se administra por vía inhalatoria. El iloprost actúa abriendo (dilatando) los vasos sanguíneos para permitir que la sangre fluya a través de ellos. Fue desarrollado por la empresa farmacéutica Schering AG y lo comercializa Bayer Schering Pharma AG en la Unión Europea y Actelion Pharmaceuticals en los EE. UU.

En los EE. UU., el iloprost está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar (HAP) (Grupo 1 de la OMS) para mejorar un criterio de valoración compuesto que consiste en tolerancia al ejercicio, síntomas (clase NYHA) y falta de deterioro. ^[1]

En la UE, iloprost está indicado para el tratamiento de personas con hipertensión pulmonar primaria, clasificada como clase funcional III de la New York Heart Association, para mejorar la capacidad de ejercicio y los síntomas. ^[3]

En febrero de 2024, la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. aprobó iloprost (Aurlumyn) para tratar la congelación grave y reducir el riesgo de amputación de dedos de las manos o de los pies. ^{[2] [5]}

El iloprost es un análogo sintético de la prostaciclina PGI _{2 . El iloprost dilata los lechos} vasculares arteriales pulmonares y sistémicos . También afecta la agregación plaquetaria , pero se desconoce la relevancia de este efecto para el tratamiento de la hipertensión pulmonar. Los dos diastereoisómeros del iloprost difieren en su potencia para dilatar los vasos sanguíneos, siendo el isómero 4 S sustancialmente más potente que el isómero 4 R. Si bien el iloprost es un análogo de la PGI ₂ que activa el receptor de la PGI _{2 , el} receptor de prostaciclina , para estimular la vasodilatación, tiene poca selectividad ya que se une y activa los cuatro receptores de la prostaglandina E2 , a saber, el receptor de prostaglandina EP1 , el receptor de prostaglandina EP2 , el receptor de prostaglandina EP3 y el receptor de prostaglandina EP4 . ^[6] La activación de los receptores EP2 y EP4 causa vasodilatación, pero la activación del receptor EP3 causa vasoconstricción.

Las contraindicaciones incluyen: angina inestable; dentro de los 6 meses de infarto de miocardio; insuficiencia cardíaca descompensada (a menos que esté bajo estrecha supervisión médica); arritmias graves; defectos congénitos o adquiridos de las válvulas cardíacas; dentro de los 3 meses de eventos cerebrovasculares; enfermedad venooclusiva pulmonar; afecciones que aumentan el riesgo de sangrado.

En estudios clínicos, las reacciones adversas comunes debidas al iloprost inhalado incluyeron: vasodilatación (rubor, 27%), tos (39%), dolor de cabeza (30%), síndrome gripal (14%), náuseas (13%), espasmos de cuello (12%), hipotensión (11%), insomnio (8%) y desmayos (síncope) (8%); otros eventos adversos graves informados con el uso de Ventavis incluyeron insuficiencia cardíaca congestiva , dolor en el pecho, taquicardia supraventricular , disnea , hinchazón de las extremidades (especialmente alrededor de los tobillos y los pies) e insuficiencia renal .

Los eventos adversos graves notificados con el uso de iloprost inhalado incluyen insuficiencia cardíaca congestiva , dolor de pecho, taquicardia supraventricular , dificultad para respirar , edema periférico e insuficiencia renal.