Gonadorelina
Compuesto químico
Gonadorelina
Datos clínicos
Nombres comercialesFactrel, HRF, Kryptocur, Lutrelef, Lutrepulse, Relefact, otros
Otros nombresAbbott 41070; AY-24031; Azada-471; RU-19847
Vías de
administración		intravenosa , subcutánea [1]
Clase de drogaAnálogo de GnRH ; Agonista de GnRH ; Progonadotropina
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
MetabolismoHidrólisis [1]
Vida media de eliminación10–40 minutos [1]
Identificadores
  • (2 S )- N -[(2 S )-1-[[(2 S )-1-[[(2 S )-1-[[(2 S )-1-[[2-[[(2 S )-1-[[(2 S )-1-[(2 S )-2-[(2-amino-2-oxoetil)carbamoil]pirrolidin-1-il]-5-(diaminometilideneamino)-1-oxopentan-2-il]amino]-4-metil-1-oxopentan-2-il]amino]-2-oxoetil]amino]-3-(4-hidroxifenil)-1-oxopropan-2-il]amino]-3-hidroxi-1-oxopropan-2-il]amino]-3-(1 H -indol-3-il)-1-oxopropan-2-il]amino]-3-(1 H -imidazol-5-il)-1-oxopropan-2-il]-5-oxopirrolidin-2-carboxamida
Número CAS
Identificador de centro de PubChem
  • 638793
Banco de medicamentos
  • DB00644
Araña química
  • 33562
UNIVERSIDAD
  • 9O7312W37G
BARRIL
  • C07607
EBICh
  • CHEBI:5520
Química biológica
  • ChEMBL1007
Panel de control CompTox ( EPA )
  • DTXSID20873490
Tarjeta informativa de la ECHA100.046.852
Datos químicos y físicos
FórmulaC55H75N17O13​​​​​​​
Masa molar1 182 .311  g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
  • CC(C)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)NCC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC2=CC=C(C=C2)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)NC(=O)[C@@H](CC5=CN=CN5)NC(=O)[C@@H]6CCC(=O)N6
  • InChI=1S/C55H75N17O13/c1-29(2)19-38(49(80)67-37(9-5-17-60-55(57)58)54(85)72-18-6-10- 43(72)53(84)62-25-44(56)75)66-46(77)26-63-4 7(78)39(20-30-11-13-33(74)14-12-30)68-52(83)42(27-73)71-50(81)40(21-31-23- 61-35-8-4-3-7-34(31)35)69-51(82)41(22-32-24-59-28-64-3 2)70-48(79)36-15-16-45(76)65-36/h3-4,7-8,11-14,23-24,28-29,36-43,61,73- 74H,5-6,9-10,15-22,25-27H2,1-2H3,(H2,56,75)(H,59,64)(H,62 ,84)(H,63,78)(H,65,76)(H,66,77)(H,67,80)(H,68,83)(H,69,82)(H,70, 79)(H,71,81)(H4,57,58,60)/t36-,37-,38-,39-,40-,41-,42-,43-/m0/s1
  • Clave:XLXSAKCOAKORKW-AQJXLSMYSA-N

La gonadorelina es un agonista de la hormona liberadora de gonadotropina (agonista de GnRH) que se utiliza en medicina de fertilidad y para tratar la amenorrea y el hipogonadismo . [2] [3] [4] [5] [6] [7] También se utiliza en medicina veterinaria . [3] [5] El medicamento es una forma de GnRH endógena y es idéntico a ella en estructura química . [2] [3] [5] [7] Se administra mediante inyección en un vaso sanguíneo o grasa o como aerosol nasal . [5] [1] [7]

Usos médicos

La gonadorelina se utiliza como agente diagnóstico para evaluar la función de la glándula pituitaria . [1] También se utiliza en el tratamiento de la amenorrea hipotalámica primaria , hipogonadismo hipogonadotrópico (p. ej., síndrome de Kallmann ), pubertad tardía , criptorquidia e infertilidad . [7] [8] [1] A diferencia de otros análogos de GnRH, no se utiliza para suprimir la producción de hormonas sexuales. [9]

Formularios disponibles

La gonadorelina está disponible en una bomba de infusión portátil que proporciona una administración subcutánea pulsátil del fármaco. [7] [8] La dosis habitual administrada es de 5 a 20 μg de gonadorelina por pulso cada 90 a 120 minutos. [7] [8] También está disponible en forma de solución para inyección intravenosa o subcutánea y como aerosol nasal . [7]

Farmacología

Farmacodinamia

La gonadorelina es un agonista del receptor de GnRH y se utiliza para inducir la secreción de las gonadotropinas hormona folículo estimulante y hormona luteinizante de la glándula pituitaria y para aumentar la producción de hormonas sexuales por las gónadas . [7] [8]

Farmacocinética

La gonadorelina tiene una vida media de distribución de 2 a 10 minutos y una vida media terminal muy corta de 10 a 40 minutos. [1] Se metaboliza por hidrólisis en componentes peptídicos más pequeños. [1]

Historia

La gonadorelina estuvo disponible para uso médico, bajo la marca Factrel, ya en 1978. [10]

Sociedad y cultura

Nombres genéricos

Gonadorelina es el nombre genérico del medicamento y su DCITooltip Nombre común internacional, PROHIBICIÓNDescripción emergente Nombre aprobado en Gran Bretaña, y ENEDescripción emergente Nombre aceptado en japonés, mientras que la gonadorelina es su DCITInformación sobre herramientas Denominación Comune Italianay la gonadorélina es su DCFInformación sobre herramientas Denominación Comuna FrancesaLa sal de diacetato se conoce como acetato de gonadorelina y este es su USANDescripción emergente Nombre adoptado por Estados Unidos, BANCODescripción emergente Nombre aprobado en Gran Bretaña, y ENEDescripción emergente Nombre aceptado en japonés, mientras que la sal de clorhidrato se conoce como clorhidrato de gonadorelina y este es su USANDescripción emergente Nombre adoptado por Estados Unidosy BANMDescripción emergente Nombre aprobado en Gran Bretaña. [2] [3] [5]

Nombres de marca

El alcohol libre gonadorelina se ha comercializado bajo las marcas Cryptocur, Cystoréline, Fertagyl, GnRH Serono, Gonadorelin, HRF, Kryptocur, LH-RH, Luforan, Pulstim, Relefact, Relisorm L, Stimu-LH y Wyeth-Ayest HRF. [3] [5] El diacetato de gonadorelina se ha comercializado bajo las marcas Kryptocur, LHRH Ferring, Lutamin, Lutrelef, Lutrepulse, Relisorm L y Relisorm. [3] [5] El clorhidrato de GnRH se ha comercializado bajo las marcas Factrel, HRF y Luforan. [3] [5] Otras marcas comerciales de gonadorelina y sus sales incluyen Acegon, Conceptyl, Cystorelin, Enagon, Equity Oestrus Control, Fertagyl Cattle, Fertiral, Gonabreed, Gonadorelin Interpharm, Gonasyn, Gonavet Veyx, Hypocrine, Improvest, LH RH Tanabe, LHRH Ferring, LH-RH Ferring, LH-RH Tanabe, Oestracton, OvaCyst, Ovsynch, OVsynch, Ovurelin, Ovarelin y Relefact LH-RH. [5] La mayoría de estas marcas comerciales son para uso veterinario. [3] [5]

Disponibilidad

La gonadorelina está ampliamente disponible en todo el mundo para uso veterinario, incluso en Estados Unidos , Canadá , Reino Unido , Irlanda , otros lugares de Europa , Sudáfrica , Australia , Nueva Zelanda , Japón , Taiwán y muchos otros países. [3] [5] [11] Sin embargo, la gonadorelina no está disponible para uso clínico en humanos en los Estados Unidos . [12]

Véase también

Referencias

  1. ^ abcdefgh "Gonadorelina".
  2. ^ abc Elks J (14 de noviembre de 2014). Diccionario de fármacos: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías. Springer. págs. 745–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  3. ^ abcdefghi Index Nominum 2000: Directorio internacional de medicamentos. Taylor y Francisco. 2000. págs. 499–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  4. ^ Morton IK, Hall JM (6 de diciembre de 2012). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos. Springer Science & Business Media. pp. 136–. ISBN 978-94-011-4439-1.
  5. ^ abcdefghijk "Usos, efectos secundarios y advertencias de la gonadorelina inyectable".
  6. ^ Shao WM, Bai WJ, Chen YM, Liu L, Wang YJ (agosto de 2014). "[Infusión de gonadorelina con microbomba en el tratamiento del hipogonadismo hipogonadotrópico en pacientes con síndrome de interrupción del tallo hipofisario: análisis de casos y revisión de la literatura]". Beijing da Xue Xue Bao. Yi Xue Ban = Revista de la Universidad de Pekín. Ciencias de la salud (en chino). 46 (4): 642–645. PMID  25131486.
  7. ^ abcdefgh Köhn FM, Schill WB (17 de julio de 2017). "Sustitución hormonal en la infertilidad masculina". En Allahbadia GN, Chawla MM, Das RB, Garcia EV, Gandhi G, Merchant R (eds.). El arte y la ciencia de las técnicas de reproducción asistida (TRA) . JP Medical Ltd. págs. 731–. ISBN 978-93-86322-82-1.
  8. ^ abcd Mokotoff M (2002). "Fármacos peptídicos y proteicos". En Williams DA, Foye WO, Lemke TL (eds.). Principios de química medicinal de Foye . Lippincott Williams & Wilkins. págs. 128–. ISBN 978-0-683-30737-5.
  9. ^ Goodman LS, Gilman AD (enero de 1996). Goodman & Gilman's the Pharmacological Basis of Therapeutics. McGraw-Hill, División de Profesiones de la Salud. pág. 1379. ISBN 978-0-07-026266-9.
  10. ^ Bain J, Moskowitz JP, Clapp JJ (1978). "Respuesta de LH y FSH a la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) en hombres normospérmicos, oligospérmicos y azoospérmicos". Archivos de Andrología . 1 (2): 147–152. doi :10.3109/01485017808988331. PMID  367302.
  11. ^ Sweetman SC, ed. (2009). "Hormonas sexuales y sus moduladores". Martindale: The Complete Drug Reference (36.ª ed.). Londres: Pharmaceutical Press. págs. 2106–2108. ISBN 978-0-85369-840-1.
  12. ^ "Medicamentos@FDA: Medicamentos aprobados por la FDA". FDA.gov . Consultado el 30 de diciembre de 2021 .
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