Bromuro de vecuronio
Relajante muscular

Bromuro de vecuronio
Datos clínicos
Nombres comercialesNorcuron, otros
AHFS / Drogas.comMonografía
Datos de licencia
Vías de
administración		Intravenoso
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad100% (IV)
Metabolismohígado 30%
Inicio de la acción< 1 minuto [2]
Vida media de eliminación51–80 minutos (más tiempo en caso de insuficiencia renal )
Duración de la acción15–30 minutos [3]
ExcreciónFecal (40–75%) y riñón (30% como fármaco inalterado y metabolitos )
Identificadores
  • Bromuro de acetato de [( 2S ,3S , 5S ,8R , 9S , 10S , 13S , 14S , 16S , 17S ) -17-acetiloxi-10,13-dimetil-16-(1-metil-3,4,5,6-tetrahidro-2H - piridin-1-il)-2-(1-piperidil)-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahidro- 1H- ciclopenta[a]fenantren-3-il]
Número CAS
  • 50700-72-6 controlarY
Identificador de centro de PubChem
  • 39764
Banco de medicamentos
  • DB01339 controlarY
Araña química
  • 36357 ☒norte
UNIVERSIDAD
  • 7E4PHP5N1D
BARRIL
  • D00767
Química biológica
  • ChEMBL1201219 ☒norte
Panel de control CompTox ( EPA )
  • DTXSID1023736
Tarjeta informativa de la ECHA100.051.549
Datos químicos y físicos
FórmulaC34H57BrN2O4​​​​​​​​
Masa molar637,744  g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
  • CC(=O)O[C@H]1C[C@@H]2CC[C@@H]3[C@@H]([C@]2(C[C@@H]1N4CCCCC4)C)CC[C@]5([C@H]3C[C@@H]([C@@H]5OC(=O)C)[N+]6(CCCCC6)C)C.[Br-]
  • InChI=1S/C34H57N2O4.BrH/c1-23(37)39-31-20-25-12-13-26-27(34(25,4)22-29(31)35-16-8-6- 9-17-35)14-15-33(3)28(26)21-30(32(33)40-24(2)38)36(5)18-10-7-11-19-36; /h25-32H,6-22H2,1-5H3;1H/q+1;/p-1/t25-,26+,27-,28-,29-,30-,31-,32-,33- ,34-;/m0./s1 ☒norte
  • Clave:VEPSYABRBFXYIB-PWXDFCLTSA-M ☒norte
 ☒nortecontrolarY (¿que es esto?) (verificar)  

El bromuro de vecuronio , que se vende bajo la marca Norcuron , entre otras, es un medicamento que se utiliza como parte de la anestesia general para proporcionar relajación del músculo esquelético durante la cirugía o la ventilación mecánica . [2] También se utiliza para ayudar con la intubación endotraqueal ; sin embargo, generalmente se prefieren agentes como el suxametonio (succinilcolina) o el rocuronio si es necesario hacerlo rápidamente. [2] Se administra mediante inyección en una vena . [2] Los efectos son mayores alrededor de los 4 minutos y duran hasta una hora. [2]

Los efectos secundarios pueden incluir presión arterial baja y parálisis prolongada . [4] Las reacciones alérgicas son raras. [5] No está claro si el uso durante el embarazo es seguro para el bebé. [2]

El vecuronio pertenece a la familia de medicamentos bloqueadores neuromusculares aminoesteroides y es del tipo no despolarizante . [2] Actúa bloqueando competitivamente la acción de la acetilcolina sobre los músculos esqueléticos . [2] Los efectos pueden revertirse con sugammadex o una combinación de neostigmina y glicopirrolato . Para minimizar el bloqueo residual, la reversión solo debe intentarse si se ha logrado cierto grado de recuperación espontánea. [2]

El vecuronio fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1984 [2] y está disponible como medicamento genérico . [2] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [6] [7]

Mecanismo de acción

El vecuronio actúa compitiendo por los colinoceptores en la placa motora terminal, ejerciendo así sus propiedades relajantes musculares, que se utilizan de forma complementaria a la anestesia general. [ cita médica necesaria ] Bajo anestesia equilibrada , el tiempo de recuperación al 25% del control (duración clínica) es de aproximadamente 25 a 40 minutos después de la inyección y la recuperación suele completarse en un 95% aproximadamente de 45 a 65 minutos después de la inyección de una dosis de intubación. [ cita médica necesaria ] La acción de bloqueo neuromuscular del vecuronio aumenta ligeramente en presencia de anestésicos inhalatorios potentes. [ cita médica necesaria ] Si el vecuronio se administra por primera vez más de 5 minutos después del inicio de la inhalación de enflurano , isoflurano o halotano , o cuando se ha alcanzado un estado estable , la dosis de intubación de vecuronio puede reducirse aproximadamente en un 15%. [ cita médica necesaria ]

El vecuronio tiene un metabolito activo, el 3-desacetil-vecuronio, que tiene el 80% del efecto del vecuronio. La acumulación de este metabolito, que se elimina por los riñones, puede prolongar la duración de la acción del fármaco, en particular cuando se utiliza una infusión en una persona con insuficiencia renal . [2]

La reversión del vecuronio se puede lograr mediante la administración de sugammadex , que es una γ- ciclodextrina que encapsula el vecuronio evitando que se una a los receptores. [8] La reversión también se puede lograr con neostigmina u otros inhibidores de la colinesterasa , pero su eficacia es menor que la del sugammadex. [9]

Historia

Ya en 1862, el aventurero Don Ramón Páez describió un veneno venezolano, la guachamaca , que los pueblos indígenas usaban para envenenar las sardinas como cebo para las garzas y las grullas. Si se cortaba la cabeza y el cuello de un ave así muerta, el resto de la carne podía comerse sin peligro. Páez también describió el intento de una mujer llanera de asesinar a un rival de los afectos de su amante con guachamaca y matar sin querer a otras 10 personas cuando su marido compartió su comida con sus invitados. [10] Es probable que la planta fuera Malouetia nitida o Malouetia schomburgki . [11]

El género Malouetia (familia Apocynaceae ) se encuentra tanto en América del Sur como en África . El botánico Robert E. Woodson Jr. clasificó exhaustivamente las especies americanas de Malouetia en 1935. En ese momento, solo se reconoció una especie africana de Malouetia , pero al año siguiente Woodson describió una segunda: Malouetia bequaertiana , del Congo Belga. [11]

En 1960, los científicos informaron sobre el aislamiento de malouetina de las raíces y la corteza de Malouetia bequaertiana Woodson mediante una técnica de intercambio iónico. La optimización del núcleo aminoesteroide condujo a una secuencia de derivados sintetizados, que finalmente condujeron al bromuro de pancuronio en 1964. El nombre se deriva de p(iperidino)an(drostano)cur(arising)-onium. [11]

En un artículo publicado en 1973 se analizaron las relaciones estructura-actividad de una serie de relajantes musculares aminoesteroides , incluido el análogo monocuaternario del pancuronio, posteriormente llamado vecuronio. [11]

Sociedad y cultura

El bromuro de vecuronio se ha utilizado como parte de un cóctel de fármacos que las prisiones de los Estados Unidos utilizan para la ejecución mediante inyección letal . El vecuronio se utiliza para paralizar al preso y detener su respiración, junto con un sedante y cloruro de potasio para detener el corazón del preso. Las inyecciones de bromuro de vecuronio sin la sedación adecuada permiten que la persona esté completamente despierta pero no pueda moverse en respuesta al dolor. [12]

En 2001, se informó que el enfermero japonés Daisuke Mori había asesinado a 10 pacientes utilizando bromuro de vecuronio. [13] Fue declarado culpable de asesinato y sentenciado a cadena perpetua . [14]

En 2022, la enfermera del Centro Médico de la Universidad de Vanderbilt, RaDonda Vaught, fue condenada por dos delitos graves por la muerte de un paciente al que se le administró por error bromuro de vecuronio, en lugar del sedante midazolam , también conocido como Versed. [15]

Referencias

  1. ^ "Lista de todos los medicamentos con advertencias de recuadro negro obtenida por la FDA (use los enlaces Descargar resultados completos y Ver consulta)". nctr-crs.fda.gov . FDA . Consultado el 22 de octubre de 2023 .
  2. ^ abcdefghijkl "Bromuro de vecuronio". Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud. Archivado desde el original el 21 de diciembre de 2016. Consultado el 8 de diciembre de 2016 .
  3. ^ Hamilton R (2015). Farmacopea de bolsillo Tarascon 2015, edición de lujo para bata de laboratorio . Jones & Bartlett Learning. pág. 23. ISBN 9781284057560.
  4. ^ "NORCURON 10 mg - Resumen de las características del producto (RCP) - (eMC)". www.medicines.org.uk . 4 de agosto de 2000. Archivado desde el original el 20 de diciembre de 2016 . Consultado el 16 de diciembre de 2016 .
  5. ^ Organización Mundial de la Salud (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). Formulario Modelo de la OMS 2008. Organización Mundial de la Salud. pág. 431. hdl :10665/44053. ISBN 9789241547659.
  6. ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21.ª lista , 2019. Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . OMS/MVP/EMP/IAU/2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  7. ^ Organización Mundial de la Salud (2021). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 22.ª lista (2021) . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/345533 . OMS/MHP/HPS/EML/2021.02.
  8. ^ Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos. «Bridion (sugammadex) Injection» (PDF) . Consultado el 1 de diciembre de 2019 .
  9. ^ Carron M, Zarantonello F, Tellaroli P, Ori C (diciembre de 2016). "Eficacia y seguridad de sugammadex en comparación con neostigmina para la reversión del bloqueo neuromuscular: un metaanálisis de ensayos controlados aleatorizados". Journal of Clinical Anesthesia . 35 : 1–12. doi :10.1016/j.jclinane.2016.06.018. PMID  27871504.
  10. ^ Páez R (1 de enero de 1862). Escenas salvajes en América del Sur, o la vida en los Llanos de Venezuela. C. Scribner. págs. 206-208. Un caso terrible de envenenamiento por medio de esta planta había ocurrido en Nutrias poco después de nuestra llegada al Apure, lo que creó durante un tiempo una gran agitación incluso entre esa población dispersa.
  11. ^ abcd McKenzie AG (junio de 2000). "Preludio al pancuronio y al vecuronio". Anestesia . 55 (6): 551–556. doi :10.1046/j.1365-2044.2000.01423.x. PMID  10866718. S2CID  22476701.
  12. ^ "Una ejecución fallida, Oklahoma retrasa la siguiente". The New York Times . 29 de abril de 2014. Archivado desde el original el 2 de mayo de 2014.
  13. ^ "Enfermera japonesa mata a 10 pacientes y dice que quería causar problemas en el hospital". The Indian Express . 10 de enero de 2001. Archivado desde el original el 9 de marzo de 2012 . Consultado el 22 de marzo de 2008 .
  14. ^ "Enfermera condenada a cadena perpetua por asesinar a un paciente". The Japan Times Weekly . 10 de abril de 2004. Archivado desde el original el 1 de abril de 2010. Consultado el 26 de octubre de 2011 .
  15. ^ "Ex enfermera declarada culpable de muerte por inyección accidental de paciente de 75 años". NPR . 25 de marzo de 2022.
  • "Bromuro de vecuronio". Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
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