RB-120
 | |
| Identificadores | |
|---|---|
| |
| Identificador de centro de PubChem |
|
| Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS |
|
| Química biológica |
|
| Panel de control CompTox ( EPA ) |
|
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C25H34N2O3S3 |
| Masa molar | 506,74 g·mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) |
|
| |
| |
RB-120 ( bencil (2S)-2-{[(2S)-2-({[(2S)-2-amino-4-metilsulfanilbutil]disulfanil}metil)-3-fenilpropanoil]amino}propanoato ) es un análogo oralmente activo del fármaco RB-101 . [1] Actúa como un inhibidor de la encefalinasa , que se utiliza en la investigación científica. Por vía intravenosa, es aproximadamente tres veces más potente que RB-101 o dos veces más potente que el isómero (S,S) aislado de RB101. Sin embargo, por vía intraperitoneal es aproximadamente dos veces más potente que RB-101 racémico y casi tan potente como el isómero (S,S) aislado de RB101. Durante la administración intravenosa, RB120 es aproximadamente dos veces más débil que la morfina en términos de analgesia ; sin embargo, es 16 veces más débil durante la administración intraperitoneal y oral . [1]
Dosificación
El RB 120 produce una respuesta antinociceptiva dependiente de la dosis significativa en la prueba de movimiento de la cola de la rata a los 10 y 25 minutos después de la administración intravenosa, en dosis de 12,5, 25 y 50 mg/kg. [1]
El efecto analgésico se produjo con un inicio más lento en comparación con los opioides intravenosos típicos, probablemente debido al hecho de que, después de la inhibición de la encefalinasa, puede llevar algún tiempo que la encefalina endógena se acumule sin degradación hasta que se alcance una concentración suficiente para el efecto analgésico, mientras que para los opioides, el inicio solo requiere la entrada al cerebro a través de la barrera hematoencefálica , lo que ocurre rápidamente para las moléculas lipofílicas, y la unión al receptor opioide produce una respuesta mediada por proteína G casi instantánea y la producción de un segundo mensajero, sin necesidad de síntesis de novo de ningún neurotransmisor.
Referencias
- ^ abc Noble F, Smadja C, Valverde O, Maldonado R, Coric P, Turcaud S, et al. (diciembre de 1997). "Efectos supresores del dolor sobre diversos estímulos nociceptivos (térmicos, químicos, eléctricos e inflamatorios) del primer inhibidor de la enzima metabolizadora de encefalina activo por vía oral, RB 120". Pain . 73 (3): 383–91. doi :10.1016/S0304-3959(97)00125-5. PMID 9469529. S2CID 35842551.
 | Este artículo relacionado con la farmacología es un esbozo . Puedes ayudar a Wikipedia expandiéndolo. |
