Icatibante

Icatibante

Datos clínicos
Nombres comerciales	Firazyr
Otros nombres	Azada 140, JE 049 [1]
AHFS / Drogas.com	Monografía
Datos de licencia	DailyMed de EE. UU .:  Icatibant
Categoría de embarazo	AU : C
Vías de administración	Subcutáneo
Código ATC	B06AC02 ( OMS )
Estatus legal
Estatus legal	AU : S4 (Sólo con receta médica) [2] EE. UU .: ℞-sólo [3] UE : Solo con receta médica [4] En general: ℞ (Sólo con receta médica)
Identificadores
Nombre IUPAC (2 S )-2-[[(2 S ,3a S ,7a S )-1-[(3 R )-2-[(2 S )-2-[[(2 S )-2-[[2-[[(2 S ,4 R )-1-[(2 S )-1-[(2 S )-2-[[(2 R )-2-amino-5-(diaminometilideneamino)pentanoil]amino]-5-(diaminometilideneamino)pentanoil]pirrolidin-2-carbonil]-4-hidroxipirrolidin-2-carbonil]amino]acetil]amino]-3-tiofen-2-ilpropanoil]amino]-3-hidroxipropanoil]-3,4-dihidro-1 H -ácido isoquinolin-3-carbonil]-2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahidroindol-2-carbonil]amino]-5-(diaminometilideneamino)pentanoico
Número CAS	130308-48-4 norte
Identificador de centro de PubChem	6918173
Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS	667
Banco de medicamentos	DB06196 Y
Araña química	16736634 Y
UNIVERSIDAD	7PG89G35Q7
BARRIL	como sal:  D04492
EBICh	CHEBI:68556 norte
Química biológica	EMBL1743581 norte
Panel de control CompTox ( EPA )	DTXSID20903963
Datos químicos y físicos
Fórmula	C59H89N19O13S​​​​​​​​
Masa molar	1 304,54  g· mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva
SONRISAS C1CC[C@H]2[C@@H](C1)C[C@H](N2C(=O)[C@H]3CC4=CC=CC=C4CN3C(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC5=CC=CS5)NC(=O)CNC(=O)[C@@H]6C[C@H](CN6C(=O)[C@@H]7CCCN7C(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@@H](CCCN=C(N)N)N)O)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)O
InChI InChI=1S/C59H89N19O13S/c60-37(14-5-19-67-57(61)62)48(82)72-38(15-6-20-68-58(63)64)52(86) 75-22-8-18-43(75)54(88)77-30-35(80)26-44(7 7)50(84)70-28-47(81)71-40(27-36-13-9-23-92-36)49(83)74-41(31-79)53(87)76- 29-34-12-2-1-10-32(34)24-46(76)55(89)78-42-17-4-3-11-33(42 )25-45(78)51(85)73-39(56(90)91)16-7-21-69-59(65)66/h1-2,9-10,12-13,23,33 ,35,37-46,79-80H,3-8,11,14-22,24-31,60H2,(H,70,84)(H,71,81 )(H,72,82)(H,73,85)(H,74,83)(H,90,91)(H4,61,62,67)(H4,63,64,68)(H4, 65,66,69)/t33-,35+,37+,38-,39-,40-,41-,42-,43-,44-,45-,46+/m0/s1 Y Clave:QURWXBZNHXJZBE-SKXRKSCCSA-N Y
norteY (¿que es esto?) (verificar)

Icatibant , vendido bajo la marca Firazyr , es un medicamento para el tratamiento sintomático de ataques agudos de angioedema hereditario (AEH) en adultos con deficiencia del inhibidor de la C1-esterasa . ^{[5] [3] [4]} No es eficaz en el angioedema causado por medicamentos de la clase de inhibidores de la ECA . ^[6]

Es un peptidomimético constituido por diez aminoácidos , que es un antagonista selectivo y específico de los receptores de bradicinina B ₂ .

La bradicinina es una hormona de base peptídica que se forma localmente en los tejidos, muy a menudo en respuesta a un traumatismo. Aumenta la permeabilidad de los vasos sanguíneos, dilata los vasos sanguíneos y hace que las células musculares lisas se contraigan. La bradicinina desempeña un papel importante como mediadora del dolor. El exceso de bradicinina es responsable de los síntomas típicos de la inflamación, como hinchazón, enrojecimiento , sobrecalentamiento y dolor. Estos síntomas están mediados por la activación de los receptores de bradicinina B _2. El icatibant actúa como inhibidor de la bradicinina al bloquear la unión de la bradicinina nativa al receptor de bradicinina B _2. Se sabe poco sobre los efectos del icatibant sobre el receptor de bradicinina B _{1 .}

El icatibant recibió el estatus de medicamento huérfano en Australia, la UE, Suiza y los EE. UU. para el tratamiento del angioedema hereditario (AEH). ^[7]

En la UE, la aprobación por parte de la Comisión Europea (julio de 2008) permite a Jerini comercializar Firazyr en los 27 estados miembros de la Unión Europea, así como en Suiza, Liechtenstein e Islandia, convirtiéndose en el primer producto aprobado en todos los países de la UE para el tratamiento del angioedema hereditario. ^[5] En los EE. UU., el fármaco recibió la aprobación de la FDA en agosto de 2011. ^[8]