Bromuro de ipratropio
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| Datos clínicos | |
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| Nombres comerciales | Atrovent, Apovent, Ipraxa, otros |
| AHFS / Drogas.com | Monografía |
| MedlinePlus | a618013 |
| Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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| Vías de administración | Inhalación , intranasal |
| Clase de droga | Anticolinérgico ( antagonista muscarínico ) |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Unión de proteínas | 0–9% in vitro |
| Metabolismo | Hígado |
| Inicio de la acción | 15–30 minutos |
| Vida media de eliminación | 2 horas |
| Duración de la acción | 3–5 horas |
| Identificadores | |
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| Número CAS |
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| Identificador de centro de PubChem |
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| Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS |
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| Banco de medicamentos |
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| Araña química |
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| UNIVERSIDAD |
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| BARRIL |
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| EBICh |
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| Química biológica |
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| Panel de control CompTox ( EPA ) |
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| Tarjeta informativa de la ECHA | 100.040.779 |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C20H30BrNO3 |
| Masa molar | 412,368 g·mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) |
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 norte Y (¿que es esto?) (verificar) | |
El bromuro de ipratropio , vendido bajo la marca Atrovent entre otras, es un tipo de medicamento anticolinérgico que se aplica por diferentes vías: inhalador , nebulizador o aerosol nasal , por diferentes razones. [1] [2]
El inhalante abre las vías respiratorias medianas y grandes de los pulmones . [3] [4] Se utiliza para tratar los síntomas de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) y el asma . [3] Se utiliza mediante inhalador o nebulizador . [3] El inicio de la acción suele producirse entre 15 y 30 minutos después y dura entre tres y cinco horas. [3]
El aerosol nasal evita que las glándulas de la nariz produzcan grandes cantidades de líquido. [5] [6] Se utiliza para tratar la rinorrea (secreción nasal) causada por rinitis alérgica , rinitis no alérgica [5] y el resfriado común. [7] [2] Se utiliza mediante un aerosol manual dosificador. El inicio de la acción se produce en una hora. [7]
Los efectos secundarios comunes del uso de inhalantes incluyen sequedad de boca , tos , inflamación de las vías respiratorias [ 3] y dificultad para respirar . [8] Los efectos secundarios potencialmente graves incluyen retención urinaria , empeoramiento de los espasmos de las vías respiratorias y una reacción alérgica grave . [3] Parece ser seguro durante el embarazo y la lactancia . [3] [9] El ipratropio es un antagonista muscarínico de acción corta [10] que actúa haciendo que los músculos lisos se relajen. [3]
Los efectos secundarios comunes del aerosol nasal pueden incluir dolor de cabeza , sequedad de nariz, boca o garganta, irritación nasal o de garganta, hemorragias nasales , mal sabor de boca, náuseas , mareos o estreñimiento . [7] Los efectos secundarios potencialmente graves son poco frecuentes, pero incluyen reacción alérgica grave, dolor ocular o cambio en la visión o retención urinaria. Se considera seguro durante el embarazo, pero puede pasar a la leche materna y dañar al bebé lactante. [11]
El bromuro de ipratropio fue patentado en 1966 y aprobado para uso médico en 1974. [12] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud , los medicamentos más importantes necesarios en un sistema de salud . [13] El ipratropio está disponible como medicamento genérico. [3] En 2021, fue el medicamento número 269 más recetado en los Estados Unidos, con más de 1 millón de recetas. [14] [15]
El aerosol nasal de ipratropio ya no se vende bajo la marca Atrovent, sino solo bajo el nombre genérico. La FDA ha determinado que Atrovent no se retiró de la venta por razones de seguridad o eficacia. [16]
Usos médicos
El ipratropio como inhalante se puede utilizar para el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) y la exacerbación del asma . [17] Se suministra en un bote para su uso en un inhalador o en viales de dosis única para su uso en un nebulizador . [18]
También se utiliza para tratar y prevenir el asma bronquial leve y moderado, especialmente el asma que se acompaña de enfermedades del sistema cardiovascular, ya que se ha demostrado que produce menos efectos secundarios cardiovasculares. [19]
La combinación con agonistas beta-adrenérgicos aumenta el efecto dilatador sobre los bronquios, como cuando se combina ipratropio con salbutamol ( albuterol — USAN ) bajo los nombres comerciales Combivent (un inhalador de dosis medida sin aerosol o MDI) y Duoneb (nebulizador) para el tratamiento de la EPOC y el asma, y con fenoterol (nombres comerciales Duovent y Berodual N) para el tratamiento del asma.
El ipratropio como solución nasal rociada en las fosas nasales puede reducir la rinorrea (secreción nasal), pero no ayuda a aliviar la congestión nasal . [20] Se suministra en un aerosol manual con dosis medida. [7]
Contraindicaciones
La principal contraindicación del ipratropio en cualquier forma es la hipersensibilidad a la atropina y sustancias relacionadas. [21] [22]
Afecciones como el glaucoma de ángulo estrecho, la hiperplasia prostática o la obstrucción del cuello de la vejiga no son necesariamente contraindicadores, pero deben tenerse en cuenta, en particular si el paciente está recibiendo un anticolinérgico por otra vía. [2]
Alergia al maní
Anteriormente, los inhaladores Atrovent utilizaban clorofluorocarbono (CFC) como propulsor y contenían lecitina de soja en sus ingredientes. En 2008, se dejaron de utilizar todos los inhaladores con CFC y se sustituyeron por inhaladores con hidrofluoroalcano (HFA). La alergia al maní se consideraba una contraindicación para el inhalador, pero ahora ya no lo es. Nunca ha sido una contraindicación cuando se administra como solución nebulizada. [23]
Efectos secundarios
Si se inhala ipratropio, los efectos secundarios similares a los de otros anticolinérgicos son mínimos. Sin embargo, se han reportado sequedad de boca y sedación . También se han observado efectos como enrojecimiento de la piel , taquicardia , glaucoma agudo de ángulo cerrado , náuseas , palpitaciones y dolor de cabeza . El ipratropio inhalado no disminuye el aclaramiento mucociliar . [22] La inhalación en sí puede causar dolor de cabeza e irritación de la garganta en un pequeño porcentaje de pacientes. [21]
Se ha informado de retención urinaria en pacientes que reciben dosis por nebulizador, por lo que se recomienda precaución, especialmente en hombres con hipertrofia prostática. [24]
Los efectos secundarios comunes del aerosol nasal se experimentan a una tasa de 1-6% (en comparación con el grupo de control de 0-3%), y pueden incluir dolor de cabeza, nariz seca, boca o garganta seca, irritación nasal o de garganta, hemorragias nasales , mal sabor de boca, náuseas, mareos o estreñimiento . [7] [25] Los efectos secundarios potencialmente graves del aerosol nasal son raros, pero incluyen reacción alérgica grave, dolor ocular o cambio en la visión, o dificultad para orinar. [6]
Se debe evitar el contacto accidental con los ojos.
Interacciones
Las interacciones con otros anticolinérgicos como los antidepresivos tricíclicos , los fármacos antiparkinsonianos y la quinidina , que teóricamente aumentan los efectos secundarios, son clínicamente irrelevantes cuando el ipratropio se administra como inhalante. [21] [22]
El aerosol nasal de ipratropio puede interactuar con ciertos medicamentos para la depresión , la ansiedad u otras afecciones de salud mental, ciertos medicamentos para la enfermedad de Parkinson como benztropina y trihexifenidilo , atropina , ciertos antihistamínicos para la alergia , la tos y el resfriado , ciertos medicamentos para problemas de vejiga como oxibutinina y tolterodina , ciertos medicamentos para problemas estomacales como diciclomina e hiosciamina , y ciertos medicamentos para el mareo por movimiento como escopolamina . [6]
Farmacología
Químicamente, el bromuro de ipratropio es un compuesto de amonio cuaternario (que se indica con el -io según la BAN y la USAN ) [26] obtenido al tratar la atropina con bromuro de isopropilo , de ahí el nombre: isopropil + atropina . [ cita requerida ] Está químicamente relacionado con los componentes de la planta Datura stramonium , que se usaba en la antigua India para el asma. [27]
El ipratropio exhibe acción broncolítica al reducir la influencia colinérgica sobre la musculatura bronquial. Bloquea los receptores muscarínicos de acetilcolina, sin especificidad para subtipos, y por lo tanto promueve la degradación del monofosfato de guanosina cíclico (cGMP), lo que resulta en una disminución de la concentración intracelular de cGMP. [28] Probablemente debido a las acciones de cGMP sobre el calcio intracelular, esto resulta en una disminución de la contractilidad del músculo liso en el pulmón, inhibiendo la broncoconstricción y la secreción de moco . Es un antagonista muscarínico no selectivo , [21] y no se difunde en la sangre, lo que previene los efectos secundarios sistémicos. El ipratropio es un derivado de la atropina [29] pero es una amina cuaternaria y por lo tanto no cruza la barrera hematoencefálica , lo que previene los efectos secundarios centrales. El ipratropio nunca debe usarse en lugar del salbutamol (albuterol) como medicación de rescate.
Referencias
- ^ Rxlist.com: Busque Atrovent
- ^ abc Rx.com: Ipratropio
- ^ abcdefghi «Bromuro de ipratropio». Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud. Archivado desde el original el 8 de diciembre de 2015. Consultado el 2 de diciembre de 2015 .
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Los anticolinérgicos nasales como el bromuro de ipratropio al 0,03% son eficaces para controlar la rinorrea, pero no alivian otros síntomas nasales. Bloquean los receptores muscarínicos, lo que produce una disminución de la función parasimpática.
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