Administración sublingual

Aplicación de un medicamento farmacéutico debajo de la lengua.

Sublingual ( abreviado SL ), del latín "debajo de la lengua ", se refiere a la vía farmacológica de administración por la cual las sustancias se difunden en la sangre a través de los tejidos debajo de la lengua. ^[1]

Muchos fármacos se absorben mediante administración sublingual, incluidos fármacos cardiovasculares , esteroides , barbitúricos , benzodiazepinas , ^[2] analgésicos opioides , THC , CBD , algunas proteínas y, cada vez más, vitaminas y minerales .

Principio

Cuando una sustancia química entra en contacto con la membrana mucosa que se encuentra debajo de la lengua, se absorbe. Como el tejido conectivo que se encuentra debajo del epitelio contiene una profusión de capilares, la sustancia se difunde a través de ellos y entra en la circulación venosa. ^[1] En cambio, las sustancias absorbidas en los intestinos están sujetas a un metabolismo de primer paso en el hígado antes de entrar en la circulación general.

La administración sublingual tiene ciertas ventajas sobre la administración oral. Al ser más directa, suele tener un inicio de acción más rápido y garantiza que la sustancia correrá el riesgo de degradación solo por las enzimas salivales antes de entrar en el torrente sanguíneo, mientras que los fármacos administrados por vía oral deben sobrevivir al paso por el entorno hostil del tracto gastrointestinal , que corre el riesgo de degradarlos, ya sea por el ácido del estómago o la bilis, o por enzimas como la monoaminooxidasa (MAO). Además, después de la absorción en el tracto gastrointestinal, dichos fármacos deben pasar al hígado , donde pueden sufrir modificaciones importantes; esto se conoce como el efecto de primer paso del metabolismo de los fármacos. Debido a la actividad digestiva del estómago y los intestinos, la vía oral no es adecuada para ciertas sustancias, como la salvinorina A.

Formularios

Las preparaciones farmacéuticas para administración sublingual se fabrican en forma de:

Comprimidos sublinguales: comprimidos que se disuelven fácilmente en la boca, se disuelven rápidamente y dejan poco o ningún residuo. Los comprimidos de nitroglicerina son un ejemplo, y el antiemético ondansetrón es otro.
Tiras sublinguales: similares a los comprimidos, ya que se derriten fácilmente en la boca y se disuelven rápidamente. Suboxone es un ejemplo de medicamento que viene en tiras sublinguales.
Tabletas multiuso: tabletas solubles para administración oral o sublingual (o bucal ), a menudo también adecuadas para la preparación de inyecciones, Hydrostat ( hidromorfona ) y varias marcas de tabletas y cubos de morfina.
Gotas sublinguales: una solución concentrada que se coloca debajo de la lengua, como algunas preparaciones para la tos con nicocodeína.
Aerosol sublingual: aerosol para la lengua; ciertos medicamentos humanos y veterinarios se dispensan como tal.
Pastilla —efectúa una combinación de administración sublingual, bucal y oral a una velocidad medida y controlada por el paciente, como con el fentanilo Actiq .
Tabletas bucales o sublinguales efervescentes: este método hace que el medicamento pase a través de las membranas mucosas mucho más rápido (esto también ocurre en el estómago con líquidos carbonatados o efervescentes) y se utiliza en la tableta bucal de fentanilo Fentora.

Sustancia

Casi cualquier forma de sustancia puede ser susceptible de administración sublingual si se disuelve fácilmente en la saliva. Los polvos y aerosoles pueden aprovechar este método. Sin embargo, una serie de factores, como el pH , el peso molecular y la solubilidad en lípidos , pueden determinar si la vía es práctica. Según estas propiedades, un fármaco adecuadamente soluble puede difundirse demasiado lentamente a través de la mucosa para ser eficaz. Sin embargo, muchos fármacos son mucho más potentes si se toman por vía sublingual y, en general, es una alternativa más segura que la administración a través de la mucosa nasal. ^{[ cita requerida ]} Este método también lo utilizan ampliamente las personas que administran ciertos fármacos psicoactivos. Sin embargo, un inconveniente es la decoloración y la caries dental causadas por el uso prolongado de este método con fármacos y rellenos ácidos o cáusticos.

Psicoactivos

Además de la salvinorina A , también se pueden aplicar otros psicoactivos por vía sublingual. El LSD , el MDMA , la morfina , el alprazolam , el clonazepam , el diazepam y muchas otras sustancias, incluidas las triptaminas y las fenetilaminas psicodélicas , e incluso los comestibles de cannabis recreativo ( THC ), son candidatos viables para la administración por esta vía. ^{[ cita requerida ]} La mayoría de las veces, la droga en cuestión se pulveriza y se coloca en la boca (a menudo directamente debajo de la lengua). Si se mantiene allí el tiempo suficiente, la droga se difundirá en el torrente sanguíneo, sin pasar por el tracto gastrointestinal. Este puede ser un método preferido a la administración oral simple, porque se sabe que la MAO oxida muchas drogas (especialmente las triptaminas como la DMT ) y porque esta vía traduce la sustancia química directamente al cerebro, donde actúan la mayoría de los psicoactivos. El método está limitado por la salivación excesiva que arrastra la sustancia química por la garganta. Además, muchos alcaloides tienen un sabor desagradable que dificulta su retención en la boca. Las tabletas de fármacos psicoactivos suelen incluir sustancias químicas amargas como el denatonio para desalentar el abuso y también para disuadir a los niños de comerlas. ^{[ cita requerida ]}

Alérgenos

Los alérgenos también pueden aplicarse debajo de la lengua como parte de la inmunoterapia con alérgenos .

Péptidos y proteínas terapéuticos

Una forma relativamente nueva de administración de péptidos y proteínas terapéuticos (como citocinas , anticuerpos de dominio , fragmentos Fab o anticuerpos de cadena sencilla) es la administración sublingual. Los péptidos y las proteínas no son estables en el tracto gastrointestinal , principalmente debido a la degradación por enzimas y diferencias de pH. Como consecuencia, la mayoría de los péptidos (como insulina , exenatida , vasopresina , etc.) o proteínas (como interferón , EPO e interleucinas ) deben administrarse mediante inyección. Recientemente, nuevas tecnologías han permitido la administración sublingual de dichas moléculas. Se están realizando mayores esfuerzos para administrar macromoléculas (péptidos, proteínas e inmunoterapias) por vía sublingual, por parte de empresas como Novo Nordisk , Sanofi y BioLingus. ^[3] La administración sublingual puede ser particularmente eficaz para medicamentos inmunoactivos, debido a la presencia de células inmunorreceptoras cerca del área sublingual.

Vacunas

La vía sublingual también puede utilizarse para vacunas contra diversas enfermedades infecciosas. Así, los estudios preclínicos han demostrado que las vacunas sublinguales pueden ser altamente inmunogénicas y pueden proteger contra el virus de la gripe ^[4]^[5] y Helicobacter pylori ^[6] , pero la administración sublingual también puede utilizarse para vacunas contra otras enfermedades infecciosas. ^{[ cita requerida ]}

Notas al pie

^ ab Grewal, JS; Bordoni, B; Ryan, J (2020), "article-36176", Anatomía, Cabeza y cuello, Glándula sublingual, Este libro se distribuye bajo los términos de la Licencia Creative Commons Atribución 4.0 Internacional (creativecommons.org), que permite el uso, duplicación, adaptación, distribución y reproducción en cualquier medio o formato, siempre que se otorgue el crédito correspondiente al autor original y a la fuente, se proporcione un enlace a la licencia Creative Commons y se indiquen los cambios realizados., Treasure Island (FL): StatPearls Publishing, PMID 30571047 , consultado el 28 de marzo de 2020 {{citation}}: Enlace externo en |others=( ayuda )
^ "TABLETAS SUBLINGUALES DE ATIVAN 1 mg; COMPRIMIDOS SUBLINGUALES DE ATIVAN 2 mg". home.intekom.com . Consultado el 8 de julio de 2016 .
^ "Biolingus". www.biolingus.ch .
^ Sambhara, Suryaprakash; Pedersen, Gabriel Kristian; Ebensen, Thomas; Gjeraker, Ingrid Hjetland; Svindland, Signe; Bredholt, Geir; Guzmán, Carlos Alberto; Cox, Rebecca Jane (2011). "Evaluación de la ruta sublingual para la administración de virosomas de la influenza H5N1 en combinación con el segundo mensajero bacteriano c-di-GMP". MÁS UNO . 6 (11): e26973. Código bibliográfico : 2011PLoSO...626973P. doi : 10.1371/journal.pone.0026973 . ISSN 1932-6203. PMC 3206068 . PMID 22069479.
^ Song, J.-H.; Nguyen, HH; Cuburu, N.; Horimoto, T.; Ko, S.-Y.; Park, S.-H.; Czerkinsky, C.; Kweon, M.-N. (2008). "La vacunación sublingual con el virus de la influenza protege a los ratones contra la infección viral letal". Actas de la Academia Nacional de Ciencias . 105 (5): 1644–1649. doi : 10.1073/pnas.0708684105 . ISSN 0027-8424. PMC 2234198 . PMID 18227512.
^ Raghavan, S; Ostberg, AK; Flach, CF; Ekman, A; Blomquist, M; Czerkinsky, C; Holmgren, J (octubre de 2010). "La inmunización sublingual protege contra la infección por Helicobacter pylori e induce respuestas de células T y B en el estómago". Infección e inmunidad . 78 (10): 4251–60. doi :10.1128/IAI.00536-10. PMC 2950356 . PMID 20696831.

Enlaces externos

Administración sublingual de fármacos en los encabezados de materias médicas (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.

[Grewal_Bordoni_Ryan_2020_p.-1] Grewal, JS; Bordoni, B; Ryan, J (2020), "article-36176", Anatomía, Cabeza y cuello, Glándula sublingual, Este libro se distribuye bajo los términos de la Licencia Creative Commons Atribución 4.0 Internacional (creativecommons.org), que permite el uso, duplicación, adaptación, distribución y reproducción en cualquier medio o formato, siempre que se otorgue el crédito correspondiente al autor original y a la fuente, se proporcione un enlace a la licencia Creative Commons y se indiquen los cambios realizados., Treasure Island (FL): StatPearls Publishing, PMID 30571047 , consultado el 28 de marzo de 2020 {{citation}}: Enlace externo en |others=( ayuda )

[2] "TABLETAS SUBLINGUALES DE ATIVAN 1 mg; COMPRIMIDOS SUBLINGUALES DE ATIVAN 2 mg". home.intekom.com . Consultado el 8 de julio de 2016 .

[3] "Biolingus". www.biolingus.ch .

[SambharaPedersen2011-4] Sambhara, Suryaprakash; Pedersen, Gabriel Kristian; Ebensen, Thomas; Gjeraker, Ingrid Hjetland; Svindland, Signe; Bredholt, Geir; Guzmán, Carlos Alberto; Cox, Rebecca Jane (2011). "Evaluación de la ruta sublingual para la administración de virosomas de la influenza H5N1 en combinación con el segundo mensajero bacteriano c-di-GMP". MÁS UNO . 6 (11): e26973. Código bibliográfico : 2011PLoSO...626973P. doi : 10.1371/journal.pone.0026973 . ISSN 1932-6203. PMC 3206068 . PMID 22069479.

[SongNguyen2008-5] Song, J.-H.; Nguyen, HH; Cuburu, N.; Horimoto, T.; Ko, S.-Y.; Park, S.-H.; Czerkinsky, C.; Kweon, M.-N. (2008). "La vacunación sublingual con el virus de la influenza protege a los ratones contra la infección viral letal". Actas de la Academia Nacional de Ciencias . 105 (5): 1644–1649. doi : 10.1073/pnas.0708684105 . ISSN 0027-8424. PMC 2234198 . PMID 18227512.

[6] Raghavan, S; Ostberg, AK; Flach, CF; Ekman, A; Blomquist, M; Czerkinsky, C; Holmgren, J (octubre de 2010). "La inmunización sublingual protege contra la infección por Helicobacter pylori e induce respuestas de células T y B en el estómago". Infección e inmunidad . 78 (10): 4251–60. doi :10.1128/IAI.00536-10. PMC 2950356 . PMID 20696831.