Betrixabán

Betrixabán
Datos clínicos
Nombres comerciales	Bevyxxa
Otros nombres	PRT054021, PRT064445
AHFS / Drogas.com	Bevyxxa
Vías de ; administración	Por la boca
Código ATC	B01AF04 ( OMS );
Estatus legal
Estatus legal	EE. UU .: solo ℞;
Datos farmacocinéticos
Unión de proteínas	60%
Vida media de eliminación	19–27 horas
Duración de la acción	≥72 horas
Excreción	85% heces, 11% orina
Identificadores
	Nombre IUPAC N- (5-cloropiridin-2-il)-2-([4-( N , N -dimetilcarbamimidoil)benzoil]amino)-5-metoxibenzamida;
Número CAS	330942-05-7 N;
Identificador de centro de PubChem	10275777;
Banco de medicamentos	DB12364 Y;
Araña química	18981107 Y;
UNIVERSIDAD	74RWP7W0J9;
BARRIL	D08873;
EBICh	CHEBI:140421;
Química biológica	ChEMBL512351 Y;
Panel de control CompTox ( EPA )	DTXSID10954727;
Tarjeta informativa de la ECHA	100.207.746
Datos químicos y físicos
Fórmula	C23H22ClN5O3
Masa molar	451,91 g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva;
	SONRISAS CN(C)C(=N)C1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)OC)C(=O)NC3=NC=C(C=C3)Cl;
	InChI InChI=1S/C23H22ClN5O3/c1-29(2)21(25)14-4-6-15(7-5-14)22(30)27-19-10-9-17(32-3)12-18(19)23(31)28-20-11-8-16(24)13-26-20/h4-13,25H,1-3H3,(H,27,30)(H,26,28,31) Y; Clave:XHOLNRLADUSQLD-UHFFFAOYSA-N Y;
	NY (¿que es esto?) (verificar)

Compuesto químico

Betrixabán (nombre comercial Bevyxxa ) es un fármaco anticoagulante oral que actúa como inhibidor directo del factor Xa . ^[1] Betrixabán está aprobado por la FDA para la prevención de la trombosis venosa en adultos hospitalizados por una enfermedad aguda que corren riesgo de sufrir complicaciones tromboembólicas. ^[2] En comparación con otros anticoagulantes orales de acción directa, betrixabán tiene una excreción renal relativamente baja y no es metabolizado por CYP3A4 . ^[3]

Historia

El betrixabán fue desarrollado originalmente por Millennium Pharmaceuticals . Portola Pharmaceuticals adquirió los derechos del betrixabán en 2004 y lo desarrolló en conjunto con Merck . En 2011, Merck interrumpió el desarrollo conjunto. ^[4]

El fármaco ha sido sometido a ensayos clínicos para la prevención de la embolia después de la cirugía de rodilla ^[5] y para la prevención del accidente cerebrovascular después de una fibrilación auricular no valvular . ^[6]^[7] Betrixabán también se estudió en un gran ensayo clínico de fase III para la tromboprofilaxis de duración prolongada en pacientes con enfermedades agudas. ^[8] Anteriormente, apixabán y rivaroxabán no han demostrado una relación riesgo/beneficio positiva en esta indicación en comparación con enoxaparina . ^[9]^[10]^{[ fuente no primaria necesaria ]} El ensayo APEX comparó betrixabán con enoxaparina e incluyó a 7513 pacientes. Se encontró una tasa menor de eventos de TEV en el brazo de betrixabán sin aumento de hemorragias importantes en comparación con enoxaparina. ^[11] Con base en estos resultados, betrixabán fue aprobado por la FDA el 23 de junio de 2017, convirtiéndose en el primer DOAC aprobado para la profilaxis prolongada en pacientes hospitalizados. ^[12]

La EMA también revisó el betrixabán , pero no recibió la aprobación para su comercialización en la UE, principalmente debido a preocupaciones sobre un mayor riesgo de sangrado y la ausencia de un agente de reversión. ^[13]

Véase también

Referencias

^ Eriksson BI, Quinlan DJ, Weitz JI (2009). "Farmacodinámica y farmacocinética comparativas de inhibidores directos orales de la trombina y del factor xa en desarrollo". Farmacocinética clínica . 48 (1): 1–22. doi :10.2165/0003088-200948010-00001. PMID 19071881. S2CID 35948814.
^ "Medicamentos aprobados: la FDA aprobó betrixabán (BEVYXXA, Portola) para la profilaxis de la tromboembolia venosa (TEV) en pacientes adultos". Centro de Evaluación e Investigación de Medicamentos (CDER) . Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos . Consultado el 29 de octubre de 2018 .
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[pmid19071881-1] Eriksson BI, Quinlan DJ, Weitz JI (2009). "Farmacodinámica y farmacocinética comparativas de inhibidores directos orales de la trombina y del factor xa en desarrollo". Farmacocinética clínica . 48 (1): 1–22. doi :10.2165/0003088-200948010-00001. PMID 19071881. S2CID 35948814.

[2] "Medicamentos aprobados: la FDA aprobó betrixabán (BEVYXXA, Portola) para la profilaxis de la tromboembolia venosa (TEV) en pacientes adultos". Centro de Evaluación e Investigación de Medicamentos (CDER) . Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos . Consultado el 29 de octubre de 2018 .

[3] Huisman MV, Klok FA (mayo de 2018). "Propiedades farmacológicas de betrixabán". Suplementos de la revista European Heart Journal . 20 (Supl. E): E12–E15. doi :10.1093/eurheartj/suy016. PMC 6016700 . PMID 29977164.

[4] Husten H (24 de marzo de 2011). "Merck abandona el desarrollo del inhibidor del factor Xa Betrixaban". CardioBreve . Consultado el 11 de abril de 2014 .

[pmid19132191-5] Turpie AG, Bauer KA, Davidson BL, Fisher WD, Gent M, Huo MH, et al. (enero de 2009). "Una evaluación aleatoria de betrixabán, un inhibidor oral del factor Xa, para la prevención de eventos tromboembólicos después del reemplazo total de rodilla (EXPERT)". Trombosis y hemostasia . 101 (1): 68–76. doi :10.1160/th08-07-0460. PMID 19132191. S2CID 21670373.

[6] Piccini JP, Lopes RD, Mahaffey KW (julio de 2010). "Inhibidores orales del factor Xa para la prevención del accidente cerebrovascular en la fibrilación auricular". Current Opinion in Cardiology . 25 (4): 312–320. doi :10.1097/HCO.0b013e32833a524f. PMID 20520539. S2CID 25718628.

[7] Sobieraj-Teague M, O'Donnell M, Eikelboom J (julio de 2009). "Nuevos anticoagulantes para la fibrilación auricular". Seminarios sobre trombosis y hemostasia . 35 (5): 515–524. doi : 10.1055/s-0029-1234147 . PMID: 19739042.

[8] Cohen AT, Harrington R, Goldhaber SZ, Hull R, Gibson CM, Hernandez AF, et al. (marzo de 2014). "El diseño y la justificación del estudio APEX (Prevención de tromboembolia venosa aguda con enfermedad médica con betrixabán de duración extendida)". American Heart Journal . 167 (3): 335–341. doi : 10.1016/j.ahj.2013.11.006 . PMID 24576517.

[9] Cohen AT, Spiro TE, Büller HR, Haskell L, Hu D, Hull R, et al. (febrero de 2013). "Rivaroxabán para la tromboprofilaxis en pacientes con enfermedades graves". The New England Journal of Medicine . 368 (6): 513–523. doi :10.1056/nejmoa1111096. hdl : 10447/96593 . PMID 23388003.

[10] Goldhaber SZ, Leizorovicz A, Kakkar AK, Haas SK, Merli G, Knabb RM, Weitz JI (diciembre de 2011). "Apixabán versus enoxaparina para tromboprofilaxis en pacientes con enfermedades médicas". The New England Journal of Medicine . 365 (23): 2167–2177. doi :10.1056/nejmoa1110899. hdl : 2437/127244 . PMID 22077144.

[11] Cohen AT, Harrington RA, Goldhaber SZ, Hull RD, Wiens BL, Gold A, et al. (agosto de 2016). "Tromboprofilaxis prolongada con betrixabán en pacientes con enfermedades graves". The New England Journal of Medicine . 375 (6): 534–544. doi : 10.1056/nejmoa1601747 . hdl : 11573/884978 . PMID 27232649.

[12] "La FDA aprobó el betrixabán (BEVYXXA, Portola) para la profilaxis de la tromboembolia venosa (TEV) en pacientes adultos". Administración de Alimentos y Medicamentos . Consultado el 28 de junio de 2017 .

[13] "Denegación de la autorización de comercialización de Dexxience (betrixabán): resultado de la revisión" (PDF) . Comité de Medicamentos de Uso Humano (CHMP) . Agencia Europea de Medicamentos. 27 de julio de 2018.