Bepotastina
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| Datos clínicos | |
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| Nombres comerciales | Prevenir |
| AHFS / Drogas.com | Nombres internacionales de medicamentos |
| MedlinePlus | a610012 |
| Vías de administración | Oral , gotas para los ojos |
| Código ATC |
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| Estatus legal | |
| Estatus legal |
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| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | Alto (oral) Mínimo (tópico) |
| Unión de proteínas | ~55% |
| Excreción | Renal (75–85 |
| Identificadores | |
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| Número CAS |
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| Identificador de centro de PubChem |
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| Banco de medicamentos |
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| Araña química |
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| UNIVERSIDAD |
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| BARRIL |
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| EBICh |
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| Química biológica |
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| Panel de control CompTox ( EPA ) |
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C21H25ClN2O3 |
| Masa molar | 388,89 g·mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) |
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 norte Y (¿que es esto?) (verificar) | |
La bepotastina ( Talion , Bepreve ) es un antihistamínico de segunda generación . [2] Fue aprobado en Japón para su uso en el tratamiento de la rinitis alérgica y la urticaria / prurito en julio de 2000 y enero de 2002, respectivamente. Se comercializa en los Estados Unidos como colirio bajo la marca Bepreve, por ISTA Pharmaceuticals , una subsidiaria de Bausch + Lomb . [ cita requerida ]
Farmacología
La bepotastina está disponible como solución oftálmica y comprimido oral. Es un antagonista directo del receptor H1 que inhibe la liberación de histamina de los mastocitos . [3] La formulación oftálmica ha mostrado una absorción sistémica mínima, entre el 1 y el 1,5% en adultos sanos. [4] Los efectos secundarios comunes son irritación ocular, dolor de cabeza, sabor desagradable y nasofaringitis. [4] La principal vía de eliminación es la excreción urinaria, el 75-90% se excreta sin cambios. [4]
Historial de marketing
En Japón, Tanabe Seiyaku comercializa el medicamento bajo la marca Talion. Talion fue desarrollado conjuntamente por Tanabe Seiyaku y Ube Industries , la última de las cuales descubrió la bepotastina. En 2001, Tanabe Seiyaku otorgó a Senju, ahora propiedad de Allergan , derechos exclusivos en todo el mundo, con excepción de ciertos países asiáticos, para desarrollar, fabricar y comercializar bepotastina para uso oftálmico. Senju, a su vez, ha otorgado los derechos de Estados Unidos para la preparación oftálmica a ISTA Pharmaceuticals.
Ventas y patentes
En 2011, los ingresos netos de ISTA Pharmaceuticals aumentaron un 2,4% con respecto a 2010, gracias a las ventas de Bepreve. En 2011, los ingresos netos fueron de 160,3 millones de dólares. [5] Bausch & Lomb adquirió ISTA Pharmaceuticals en marzo de 2012 por 500 millones de dólares. [6] Bausch & Lomb posee la patente del besilato de bepotastina (https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/ob/docs/temptn.cfm. El 26 de noviembre de 2014, Bausch & Lomb demandó a Micro Labs USA por infracción de patente. [7] Bausch & Lomb fue adquirida recientemente por Valeant Pharmaceuticals en mayo de 2013 por 8.570 millones de dólares, la mayor adquisición de Valeant hasta la fecha, lo que provocó que las acciones de la empresa subieran un 25% cuando se anunció el acuerdo. [8]
Ensayos clínicos
En 2010 se llevó a cabo un ensayo clínico de fase III para evaluar la eficacia de las soluciones oftálmicas de besilato de bepotastina al 1,0 % y al 1,5 %. [9] Estas soluciones se compararon con un placebo y se evaluó su capacidad para reducir el picor ocular. El estudio se llevó a cabo con 130 personas y se evaluó después de 15 minutos, 8 horas o 16 horas. Hubo una reducción del picor en todos los puntos temporales para ambas soluciones oftálmicas. El estudio concluyó que las formulaciones oftálmicas de besilato de bepotastina redujeron el picor ocular durante al menos 8 horas después de la dosificación en comparación con el placebo. Los ensayos de fase I y II se llevaron a cabo en Japón.
Se han realizado estudios en animales y no se ha encontrado que el besilato de bepotastina sea teratogénico en ratas durante el desarrollo fetal, incluso a 3.300 veces más que el uso típico en humanos. [4] Se observó evidencia de infertilidad en ratas a 33.000 veces la dosis ocular típica en humanos. [4] La seguridad y eficacia no se ha establecido en pacientes menores de 2 años de edad y se ha extrapolado de adultos para pacientes menores de 10 años de edad. [4]
Referencias
- ^ "Autorizaciones de nuevos medicamentos de Health Canada: aspectos destacados de 2016". Health Canada . 14 de marzo de 2017 . Consultado el 7 de abril de 2024 .
- ^ Takahashi H, Ishida-Yamamoto A, Iizuka H (septiembre de 2004). "Efectos de la bepotastina, la cetirizina, la fexofenadina y la olopatadina en la respuesta a las erupciones y ronchas inducidas por histamina, la sedación y el rendimiento psicomotor". Dermatología clínica y experimental . 29 (5): 526–32. doi :10.1111/j.1365-2230.2004.01618.x. PMID 15347340. S2CID 9843760.
- ^ "Monografía de bepotastina". Lexicomp .
- ^ abcdef "Información de prescripción de Bepreve" (PDF) . Archivado desde el original (PDF) el 2015-08-11 . Consultado el 2015-11-30 .
- ^ "Los ingresos netos de 2011 aumentan a 160,3 millones de dólares sobre una base de ingresos netos en efectivo ajustados; ISTA registra un segundo año de rentabilidad; la empresa reafirma su previsión financiera para 2012". Últimos 10.000 dólares . 23 de febrero de 2012.
- ^ "Bausch & Lomb comprará ISTA Pharmaceuticals por 500 millones de dólares". DealBook . 26 de marzo de 2012 . Consultado el 5 de diciembre de 2015 .
- ^ "Bausch & Lomb Inc. et al. v. Micro Labs USA, Inc. et al". Documentos de patentes . JD Supra, LLC. 8 de diciembre de 2014.
- ^ Blackwell R, Silcoff S, Marotte B (27 de mayo de 2013). "Valenant Pharmaceuticals eyes China with Bausch deal". The Globe and Mail . Archivado desde el original el 28 de mayo de 2013.
- ^ Macejko TT, Bergmann MT, Williams JI, Gow JA, Gomes PJ, McNamara TR, Abelson MB (julio de 2010). "Evaluación clínica multicéntrica de soluciones oftálmicas de besilato de bepotastina al 1,0 % y al 1,5 % para tratar la conjuntivitis alérgica". American Journal of Ophthalmology . 150 (1): 122–127.e5. doi :10.1016/j.ajo.2010.02.007. PMID 20488431.
