El receptor adrenérgico alfa-1A (adrenoreceptor α 1A ), también conocido como ADRA1A , anteriormente también conocido como receptor adrenérgico alfa-1C , [5] es un receptor adrenérgico alfa-1 , y también denota el gen humano que lo codifica. [6] Ya no existe un subtipo de receptor α 1C . En un momento, hubo un subtipo conocido como α 1C , pero se descubrió que era idéntico al subtipo de receptor α 1A descubierto anteriormente . Para evitar confusiones, la convención de nomenclatura continuó con la letra D.
Receptor
Existen tres subtipos de receptores adrenérgicos alfa-1: alfa-1A, -1B y -1D, todos los cuales envían señales a través de la familia Gq/11 de proteínas G. Los diferentes subtipos muestran diferentes patrones de activación. La mayoría de los receptores alfa-1 están dirigidos hacia la función de la epinefrina , una hormona que tiene que ver con la respuesta de lucha o huida .
Gene
Este gen codifica el receptor adrenérgico alfa-1A. El empalme alternativo de este gen genera cuatro variantes de transcripción, que codifican cuatro isoformas diferentes con extremos C distintos pero que tienen propiedades de unión a ligando similares. [6]
Ligandos
Agonistas
6-(5-fluoro-2-pirimidin-5-il-fenil)-6,7-dihidro-5H-pirrolo[1,2-a]imidazol: CE 50 = 1 nM, E máx = 65 %; buena selectividad sobre los subtipos α1B, α1D y α2A [7]
Otros compuestos imidazol agonistas parciales [8] [9]
Los subtipos de receptores adrenérgicos α1A aumentan la inhibición en las sinapsis dendrodendríticas, lo que sugiere un mecanismo sináptico para la modulación noradrenérgica de las conductas impulsadas por el olfato. [11]
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Enlaces externos
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