Tilosina
Compuesto químico
Tilosina
Datos clínicos
Nombres comercialesTilocino, Tylan
AHFS / Drogas.comNombres internacionales de medicamentos
Código ATCvet
Identificadores
  • [(2 R ,3 R ,4 E ,6 E ,9 R ,11 R ,12 S ,13 S ,14 R ) -12- {[3,6-didesoxi-4- O -(2,6-didesoxi-3- C -metil-α- L - ribo -hexopiranosil) -3-(dimetilamino)-β- D -glucopiranosil]oxi}-2-etil-14-hidroxi-5, 9,13-trimetil-8, 16-dioxo-11-(2-oxoetil)oxaciclohexadeca-4,6-dien-3-il]metil 6-desoxi-2,3-di- O -metil-β- D -alopiranósido
Número CAS
  • 1401-69-0 controlarY
Identificador de centro de PubChem
  • 5280440
Araña química
  • 4444097 ☒norte
UNIVERSIDAD
  • YEF4JXN031
BARRIL
  • D02490 controlarY
EBICh
  • CHEBI:17658 ☒norte
Química biológica
  • ChEMBL42743 ☒norte
Número EE713 (antibióticos)
Panel de control CompTox ( EPA )
  • DTXSID3043996
Tarjeta informativa de la ECHA100.014.322
Datos químicos y físicos
FórmulaC 46 H 77 NO 17​
Masa molar916,112  g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
  • CC[C@@H]1[C@@H](/C=C(/C=C/C(=O)[C@@H](C[C@@H]([C@@H]([C@@H]([C@@H](CC(=O)O1)O)C)O[C@@H]2[C@@H]([C@@H]([C@@H]([C@@H](O2)C)O[C@H]3C[C@@]([C@@H]([C@@H](O3)C)O)(C)O)N(C)C)O)CC=O)C)\C)CO[C@@H]4[C@@H]([C@@H]([C@@H]([C@@H](O4)C)O)OC)OC
  • InChI=1S/C46H77NO17/c1-13-33-30(22-58-45-42(57-12)41(56-11)37(52)26(5)60-45)18-23(2) 14-15-31(49)24(3)19-29(16-17-48)39(25(4)32(50)20-34(51)62-33)64-44-38(53) 36(47(9)10)40(27(6)61-44)63-35-21- 46(8,55)43(54)28(7)59-35/h14-15,17-18,24-30,32-33,35-45,50,52-55H,13,16,19- 22H2,1-12H3/b15-14+,23-18+/t24-,25+,26-,27-,28+,29+,30-,32-,33-,35+,36-,37 -,38-,39-,40-,41-,42-,43+,44+,45-,46-/m1/s1 ☒norte
  • Clave: WBPYTXDJUQJLPQ-VMXQISHHSA-N ☒norte
 ☒nortecontrolarY (¿que es esto?) (verificar)  

La tilosina es un antibiótico macrólido y un aditivo bacteriostático para piensos que se utiliza en medicina veterinaria. Tiene un amplio espectro de actividad contra organismos grampositivos y una gama limitada de organismos gramnegativos . [1] Se encuentra de forma natural como un producto de fermentación de Streptomyces fradiae . [2]

La tilosina se utiliza en medicina veterinaria para tratar infecciones bacterianas en una amplia gama de especies y tiene un alto margen de seguridad. [3] También se ha utilizado como promotor del crecimiento en algunas especies y como tratamiento para la colitis en animales de compañía. [2]

Modo de acción

Al igual que otros macrólidos, la tilosina tiene un efecto bacteriostático sobre los organismos susceptibles, causado por la inhibición de la síntesis de proteínas a través de la unión a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano . [ cita requerida ]

Espectro de actividad

La tilosina tiene un amplio espectro de actividad contra bacterias grampositivas, entre ellas Staphylococcus , Streptococcus , Corynebacterium y Erysipelothrix . Tiene un espectro de actividad gramnegativo mucho más estrecho, pero se ha demostrado que es activa contra Campylobacter coli y ciertas espiroquetas . [4] También se ha demostrado que es extremadamente activa contra especies de Mycoplasma aisladas de huéspedes mamíferos y aves. [3] [5] A continuación se presentan datos de susceptibilidad de MIC para algunos patógenos de importancia médica:

  • Mycoplasma bovis : 0,06 - 4 μg/ml [ cita requerida ]
  • Staphylococcus aureus : 0,5 - >128 μg/ml [6]

Uso clínico

La tilosina se ha utilizado para tratar una variedad de enfermedades diferentes en todo el mundo. Las diferentes formulaciones y condiciones de autorización significan que puede no ser un método de tratamiento reconocido para ciertas afecciones en ciertos países. En general, la tilosina está autorizada para el tratamiento de infecciones causadas por organismos sensibles al fármaco, pero también se ha utilizado como tratamiento de la colitis en animales pequeños, como promotor del crecimiento en animales productores de alimentos y como una forma de reducir la epífora (manchas de lágrimas) alrededor de los ojos de los perros de cara blanca. [2] En estos casos, el resultado es positivo solo cuando se utiliza la tilosina en forma de tartrato, una porfirina quelante. No existe ninguna autorización de comercialización para el uso de otras formas de tilosina como quitamanchas de lágrimas, por lo que no es legal utilizarla para tales fines; la excepción es como medicamento de prescripción exclusiva de último recurso por parte de veterinarios según la regla en cascada (Reino Unido) o la regla de uso extra-label (EE. UU.). [ cita requerida ]

Los ejemplos de infecciones bacterianas que potencialmente podrían tratarse con tilosina incluyen infecciones respiratorias, metritis y mastitis aguda en ganado; mastitis en ovejas y cabras; enteritis , neumonía , erisipela y artritis infecciosa en cerdos; e infecciones de tejidos blandos en animales pequeños. [1] [2] [4] [5] Si bien la tilosina puede ser una opción terapéutica adecuada en teoría para las afecciones enumeradas anteriormente, muchos otros antibióticos pueden ser preferibles para tratar una infección específica, y la tilosina no será la primera opción.

También se utiliza como promotor del crecimiento de una variedad de animales terrestres y acuáticos criados para el consumo humano. [7]

Formularios disponibles

La tilosina está disponible en formulaciones inyectables, intramamarias y orales con diferentes gamas de productos disponibles en diferentes países. [1]

Composición

La tilosina es una mezcla de cuatro componentes principales: tilosinas A, B, C y D. La tilosina A se considera el componente principal de la tilosina (comprende aproximadamente el 90% de la tilosina); sin embargo, las tilosinas B, C y D contribuyen a la potencia general de la tilosina. [8]

Precauciones y contraindicaciones

Se debe evitar la administración de tilosina en animales con hipersensibilidad conocida al producto o a otros macrólidos. [5]

La administración oral puede provocar diarrea y trastornos gastrointestinales, sobre todo en los caballos, por lo que puede ser mortal. [9] La tilosina también tiene un sabor desagradable que es difícil de disimular.

Las formulaciones inyectables de tilosina pueden causar dolor, inflamación y picazón alrededor del sitio de la inyección. [ cita requerida ]

Dado que la tilosina tiene un espectro de actividad relativamente pobre contra organismos gramnegativos, puede no ser una opción terapéutica sensata en el tratamiento de infecciones causadas por organismos desconocidos y potencialmente no susceptibles. [ cita requerida ]

Interacciones farmacológicas

La tilosina puede aumentar los niveles sanguíneos de digitálicos, y por lo tanto su toxicidad, [5] y puede ser antagonista del cloranfenicol o las lincosamidas .

Los análisis colorimétricos de ALT y AST séricas pueden estar falsamente elevados por los antibióticos macrólidos. [ cita requerida ]

Véase también

Referencias

  1. ^ abc Giguere S, Dowling PM (2006). "Tilosina". Terapia antimicrobiana en medicina veterinaria (4.ª ed.). Ames, Iowa: Blackwell Pub. ISBN 978-0-8138-0656-3.
  2. ^ abcd "Tilosina". marvistavet.com . Archivado desde el original el 10 de mayo de 2012.
  3. ^ ab "Tylan 200 inyectable - Ficha técnica del producto PA9063DENZP" (PDF) . Elanco Animal Health .
  4. ^ de Tilosina, drugs.com
  5. ^ abcd "Tilosina-Tylan". petplace.com .
  6. ^ "Tilosina | Base de conocimientos del índice antimicrobiano - TOKU-E".
  7. ^ Palmer FJ, Sawyers TM (septiembre de 1978). «Hiperparatiroidismo, quemodectoma, timoma y miastenia grave». Archivos de Medicina Interna . 138 (9): 1402–3. doi :10.1001/archinte.1978.03630340072022. PMID  28708.
  8. ^ Loke ML, Ingerslev F, Halling-Sørensen B, Tjørnelund J (abril de 2000). "Estabilidad de la tilosina A en sistemas de prueba que contienen estiércol determinada por cromatografía líquida de alta resolución". Chemosphere . 40 (7): 759–65. Bibcode :2000Chmsp..40..759L. doi :10.1016/s0045-6535(99)00450-6. PMID  10705554.
  9. ^ "Tylan". americanlivestock.com . Archivado desde el original el 6 de octubre de 2011.
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