Tetrizolina
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| Datos clínicos | |
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| Código ATC | |
| Identificadores | |
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| Identificador de centro de PubChem |
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| Araña química |
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| UNIVERSIDAD |
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| BARRIL |
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| EBICh |
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| Química biológica |
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| Panel de control CompTox ( EPA ) |
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| Tarjeta informativa de la ECHA | 100.001.384 |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C13H16N2 |
| Masa molar | 200,285 g·mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) |
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| Punto de fusión | 117–119 °C (243–246 °F) [1] 256–257 °C (493–495 °F) para la sal de HCl [2] |
| Solubilidad en agua | Muy soluble en agua y etanol, ligeramente soluble en cloroformo e insoluble en éter dietílico [2] |
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 norte Y (¿que es esto?) (verificar) | |
La tetrizolina ( DCI ), [3] también conocida como tetrahidrozolina , es un fármaco que se utiliza en algunos colirios y aerosoles nasales de venta libre . La tetrizolina fue patentada en 1954 y comenzó a utilizarse con fines médicos en 1959. [4]
Efectos secundarios
Las gotas oftálmicas de tetrizolina pueden causar visión borrosa, irritación ocular y pupilas dilatadas . [5] La tetrizolina no es adecuada para un uso prolongado, ya que sus efectos vasoconstrictores dentro del ojo eventualmente disminuyen o se detienen. Si se ha desarrollado tolerancia al fármaco, dejar de usarlo puede causar un efecto rebote y aumentar el enrojecimiento de los ojos, un efecto vasodilatador. [6]
El uso intranasal de tetrizolina puede causar ardor, escozor o sequedad transitoria de la mucosa y estornudos. El uso intranasal prolongado a menudo causa efectos opuestos en forma de congestión de rebote con efectos tales como enrojecimiento crónico, hinchazón y rinitis . Por lo tanto, el uso prolongado puede dar lugar a un uso excesivo del fármaco. [5]
En los niños, puede causar sedación profunda. [7]
Sobredosis
La sobredosis suele provocar un ritmo cardíaco lento . También pueden producirse depresión respiratoria , presión arterial baja , pupilas contraídas , hipotermia , breves episodios de presión arterial alta , [8] somnolencia, dolores de cabeza y vómitos. [9] En casos graves, algunos de estos efectos pueden provocar un shock circulatorio . [5] La mayoría de las veces, las sobredosis se producen en niños que han ingerido el fármaco. [8]
No existe antídoto para la intoxicación por tetrizolina u otros análogos de imidazolina similares, pero los síntomas pueden aliviarse . Con tratamiento, la muerte es poco frecuente. [10]
Farmacología
Farmacodinamia
La tetrizolina es un agonista alfa del receptor alfa-1 . [11] Esta acción alivia el enrojecimiento del ojo causado por irritantes oculares menores. Además, para tratar la conjuntivitis alérgica , la tetrizolina se puede combinar en una solución con antazolina . [12]
Farmacocinética
En una persona sana, la semivida biológica de la tetrizolina es de aproximadamente 6 horas y se excreta en la orina, químicamente inalterada, al menos en parte. En un estudio, se administraron a 10 personas dos gotas de 0,5 mg/ml de gotas oftálmicas de tetrizolina (0,025–0,05 mg) a las 0 h, 4 h, 8 h y 12 h. En un intervalo de tiempo de 24 horas, desde la última dosis de tetrizolina, la concentración sérica de tetrizolina en los sujetos de prueba fue de 0,068–0,380 ng /ml y la concentración urinaria fue de 13–210 ng/ml. Tanto los niveles de tetrizolina en sangre como en orina alcanzaron sus máximos aproximadamente 9 h después de la última dosis. Estos niveles de concentración en líquidos corresponden al uso ocular normal de tetrizolina; Por lo tanto, concentraciones mayores de tetrizolina en la sangre y la orina del usuario pueden indicar un mal uso de la droga o una intoxicación con la misma. [10]
Química
Químicamente, la tetrizolina es un derivado de la imidazolina . Tiene dos enantiómeros .
Sociedad y cultura
Nombres
La tetrizolina es la denominación común internacional (DCI). [3]
Leyenda urbana
Una leyenda urbana sugiere que la tetrizolina puede causar una diarrea violenta si se administra por vía oral, como por ejemplo al poner unas gotas de Visine en la bebida de una persona desprevenida. Sin embargo, los resultados reales de la broma pueden ser peores, y varían desde náuseas y vómitos intensos hasta convulsiones o coma. Las dosis más altas pueden causar la muerte. La diarrea no es un efecto secundario. [13]
Uso criminal
A fines de agosto de 2018, una mujer de Carolina del Sur fue acusada de asesinar a su esposo al poner gotas para los ojos que contenían tetrizolina en el agua que bebía. Una autopsia encontró una alta concentración de tetrizolina en su cuerpo. [14] [15] [16]
La tetrizolina se ha utilizado como droga para violaciones en varios casos debido a su capacidad para causar mareos y pérdida del conocimiento. [9]
En 2018, una mujer de 62 años en Pewaukee, Wisconsin , murió en una aparente sobredosis o suicidio que involucró tetrizolina y otras sustancias; en noviembre de 2023, su cuidadora fue condenada por asesinato en primer grado , tras la acusación de que su muerte fue causada por una botella de agua mezclada con Visine . [17] [18]
En 2019, un paramédico de Carolina del Norte fue acusado de usar gotas oftálmicas de tetrizolina para provocar la muerte de su esposa. Los resultados de la muestra de sangre mostraron una concentración de tetrizolina entre 30 y 40 veces superior a la terapéutica. [19] [20]
Referencias
- ^ US 2731471, Synerholm M, Jules LH, Sahyun M, "Derivados de imidazolina", expedido el 17 de enero de 1956, asignado a Sahyun Laboratories.
- ^ ab Budavari S, O'Neil M, Smith A, Heckelman P, Obenchain J (2000). The Merck Index (12.ª ed.). Whitehouse Station, NJ, Estados Unidos: Chapman & Hall Electronic Publishing Division. pág. 1453. ISBN 978-1-58488-129-2.OCLC 46987702 .
- ^ ab "Denominaciones comunes internacionales para preparaciones farmacéuticas. Denominaciones comunes internacionales recomendadas: Lista 3" (PDF) . Organización Mundial de la Salud. pág. 474. Archivado (PDF) desde el original el 2016-09-11 . Consultado el 30 de agosto de 2016 .
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos. John Wiley & Sons. pág. 552. ISBN 978-3-527-60749-5.
- ^ abc "Tetrahidrozolina". toxnet.nlm.nih.gov . Archivado desde el original el 2017-01-03 . Consultado el 2018-09-05 .
- ^ McLaurin E, Cavet ME, Gomes PJ, Ciolino JB (marzo de 2018). "Solución oftálmica de brimonidina al 0,025 % para la reducción del enrojecimiento ocular: un ensayo clínico aleatorizado". Optometría y ciencia de la visión . 95 (3): 264–271. doi :10.1097/OPX.0000000000001182. PMC 5839712 . PMID 29461408.
- ^ "Tetryzoline". go.drugbank.com . Consultado el 15 de septiembre de 2022 .
- ^ ab Al-Abri SA, Yang HS, Olson KR (diciembre de 2014). "Ingestión involuntaria de tetrahidrozolina oftálmica pediátrica: expedientes de la beca de toxicología médica en la Universidad de California, San Francisco". Journal of Medical Toxicology . 10 (4): 388–91. doi :10.1007/s13181-014-0400-9. PMC 4252297 . PMID 24760708.
- ^ ab Stillwell ME, Saady JJ (septiembre de 2012). "Uso de tetrahidrozolina para la sumisión química". Forensic Science International . 221 (1–3): e12-6. doi :10.1016/j.forsciint.2012.04.004. PMID 22554870.
- ^ ab Carr ME, Engebretsen KM, Ho B, Anderson CP (noviembre de 2011). "Concentraciones de tetrahidrozolina (Visine®) en suero y orina durante la dosificación ocular terapéutica: un primer paso necesario para determinar una sobredosis". Toxicología clínica . 49 (9): 810–4. doi :10.3109/15563650.2011.615064. PMID 21972870. S2CID 20238499.
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- ^ Castillo M, Scott NW, Mustafa MZ, Mustafa MS, Azuara-Blanco A (junio de 2015). "Antihistamínicos tópicos y estabilizadores de mastocitos para el tratamiento de la conjuntivitis alérgica estacional y perenne" (PDF) . Base de Datos Cochrane de Revisiones Sistemáticas . 2015 (6): CD009566. doi :10.1002/14651858.CD009566.pub2. hdl : 2164/6048 . PMC 10616535 . PMID 26028608.
- ^ "Broma de Visine: Mickey ojos rojos". Snopes . 29 de junio de 2009 . Consultado el 28 de julio de 2010 .
- ^ "Acusan a esposa estadounidense de 'envenenar fatalmente a su marido con gotas para los ojos'". BBC . 4 de septiembre de 2018 . Consultado el 4 de septiembre de 2018 .
- ^ Policía: Mujer mata a su marido al ponerle gotas para los ojos en agua, Associated Press, 31 de agosto de 2018
- ^ Connelly E (1 de septiembre de 2018). "La esposa admite haber envenenado fatalmente a su marido 'infiel' con gotas para los ojos: policías" (Periódico) . New York Post. Archivado desde el original el 2 de septiembre de 2018. Consultado el 3 de septiembre de 2018 .
- ^ Hutchinson B (8 de junio de 2021). "Mujer de Wisconsin arrestada, acusada de asesinar a una amiga con gotas para los ojos: una investigación alega que la botella de agua de la víctima estaba contaminada con Visine". ABC News .
- ^ Deliso M (14 de noviembre de 2023). "Mujer de Wisconsin declarada culpable de matar a una amiga con gotas para los ojos". ABC News .
- ^ Jacobo J, Stein B (23 de diciembre de 2019). "Paramédico acusado de envenenar fatalmente a su esposa con un ingrediente encontrado en gotas para los ojos: fiscales". ABC News . Consultado el 15 de septiembre de 2022 .
- ^ Lee BY (18 de enero de 2020). "Cómo las gotas para los ojos Visine en la boca pueden matar, aquí hay dos casos". Forbes . Consultado el 15 de septiembre de 2022 .
