Propiomazina

Propiomazina
Datos clínicos
Nombres comerciales	Propavan, otros
Otros nombres	Propionilprometazina; CB-1678; Wy-1359; NSC-169450
AHFS / Drogas.com	Información detallada para el consumidor de Micromedex
Vías de ; administración	Oral , intramuscular , intravenosa
Código ATC	N05CM06 ( OMS );
Estatus legal
Estatus legal	BR : Clase C1 (Otras sustancias controladas); En general: ℞ (Sólo con receta médica);
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad	Oral : 33%
Unión de proteínas	81%
Vida media de eliminación	9 horas
Identificadores
	Nombre IUPAC 1-[10-(2-dimetilaminopropil)-10 H -fenotiazin-2-il]propan-1-ona;
Número CAS	362-29-8 Y;
Identificador de centro de PubChem	4940;
Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS	7284;
Banco de medicamentos	DB00777 Y;
Araña química	4771 Y;
UNIVERSIDAD	242Z0PM79Y;
BARRIL	D02361 Y;
EBICh	CHEBI:8491 Y;
Química biológica	ChEMBL1201210 Y;
Panel de control CompTox ( EPA )	DTXSID1023520;
Tarjeta informativa de la ECHA	100.006.043
Datos químicos y físicos
Fórmula	C20H24N2OS
Masa molar	340,49 g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva;
	SONRISAS O=C(c2cc1N(c3c(Sc1cc2)cccc3)CC(N(C)C)C)CC;
	InChI InChI=1S/C20H24N2OS/c1-5-18(23)15-10-11-20-17(12-15)22(13-14(2)21(3)4)16-8-6-7-9-19(16)24-20/h6-12,14H,5,13H2,1-4H3 Y; Clave: UVOIBTBFPOZKGP-UHFFFAOYSA-N Y;
	(verificar)

Compuesto químico

La propiomazina , que se vende bajo la marca Propavan, entre otras, es un antihistamínico que se utiliza para tratar el insomnio y producir sedación y aliviar la ansiedad antes o durante una cirugía u otros procedimientos y en combinación con analgésicos , así como durante el parto . ^[4]^{[ cita adicional(es) necesaria(s) ]} La propiomazina es una fenotiazina , ^[4] pero no se utiliza terapéuticamente como neuroléptico porque no bloquea bien los receptores de dopamina . ^{[ cita requerida ]}

Usos médicos

La propiomazina se ha utilizado en el tratamiento del insomnio .

Efectos secundarios

La somnolencia es un efecto secundario habitual. Los efectos secundarios graves y poco frecuentes incluyen convulsiones (ataques epilépticos); respiración dificultosa o inusualmente rápida; pulso o ritmo cardíaco rápido o irregular; fiebre (alta); presión arterial alta o baja; pérdida del control de la vejiga; rigidez muscular (grave); aumento inusual de la sudoración; piel inusualmente pálida; y cansancio o debilidad inusuales. ^{[ cita requerida ]}

Farmacología

Farmacodinamia

La propiomazina es un antagonista de los receptores de dopamina D ₁ , D ₂ y D ₄ , los receptores de serotonina 5-HT _2A y 5-HT _2C , los receptores muscarínicos de acetilcolina M ₁ , M ₂ , M ₃ , M ₄ y M ₅ , el receptor α ₁ -adrenérgico y el receptor de histamina H ₁ . ^{[ cita requerida ]}

Se cree que el efecto antipsicótico de la propiomazina se debe al antagonismo del receptor de dopamina D ₂ y del receptor de serotonina 5-HT _2A , ^[5] con mayor actividad en el receptor 5-HT _2A que en el receptor D ₂ . Esto puede explicar la falta de efectos extrapiramidales con la propiomazina. La propiomazina no parece bloquear la dopamina dentro de la vía tuberoinfundibular , lo que puede explicar su menor incidencia de hiperprolactinemia que con los antipsicóticos típicos o la risperidona . ^{[ cita(s) adicional(es) necesaria(s) ]}

Química

La propiomazina, también conocida como 10-(2-dimetilaminopropil)-2-propionilfenotiazina o propionilprometazina, es un derivado de la fenotiazina ^[4] y está estructuralmente relacionada con la prometazina . El compuesto se proporciona médicamente como sales de clorhidrato y maleato . ^[6]^[4]^[7]

Sociedad y cultura

Nombres de marca

La propiomazina se ha vendido bajo las marcas Dorevan, Dorévane, Indorm, Largon, Phenoctyl, Propavan, Propial y Serentin. ^[7]^[6]

Disponibilidad

En 2000, la propiomazina continuó comercializándose sólo en Suecia . ^[6]

Referencias

^ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diário Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
^ ab Dehlin O, Bengtsson C, Rubin B (1997). "Una comparación de zopiclona y propiomazina como hipnóticos en pacientes ambulatorios: una comparación multicéntrica, doble ciego, aleatorizada y de grupos paralelos de zopiclona y propiomazina en insomnes". Curr Med Res Opin . 13 (10): 565–72. doi :10.1185/03007999709113330. PMID 9327191.
^ "Propiomazina".
^ abcd Morton IK, Hall JM (6 de diciembre de 2012). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos. Springer Science & Business Media. págs. 234–. ISBN 9789401144391.OCLC 1243535030 .
^ "NCI Thesaurus". ncit.nci.nih.gov . Consultado el 29 de febrero de 2020 .
^ abc Sociedad Farmacéutica Suiza (2000). Index Nominum 2000: Directorio internacional de medicamentos. Taylor y Francisco. págs. 887–. ISBN 978-3-88763-075-1.
^ ab Negwer M (2001). Fármacos orgánico-químicos y sus sinónimos: un estudio internacional, volumen 3 (8.ª ed.). Wiley-VCH. pág. 1946. ISBN 978-3-527-30247-5. OCLC 50441207. Propiomazina**, propionilprometazina... 9600-02 (7787-02) R Maleato (1:1) S 1678 CB, Dorevan, Dorévane, Indorm, Fenoctilo, Propavan, Propial, Serentin, Wy-1359 U Sedante (preanestésico), hipnótico...

[1] Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diário Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .

[pmid9327191-2] Dehlin O, Bengtsson C, Rubin B (1997). "Una comparación de zopiclona y propiomazina como hipnóticos en pacientes ambulatorios: una comparación multicéntrica, doble ciego, aleatorizada y de grupos paralelos de zopiclona y propiomazina en insomnes". Curr Med Res Opin . 13 (10): 565–72. doi :10.1185/03007999709113330. PMID 9327191.

[DrugBank-3] "Propiomazina".

[MortonHall2012-4] Morton IK, Hall JM (6 de diciembre de 2012). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos. Springer Science & Business Media. págs. 234–. ISBN 9789401144391.OCLC 1243535030 .

[5] "NCI Thesaurus". ncit.nci.nih.gov . Consultado el 29 de febrero de 2020 .

[SwissPharmaceuticalSociety2000-6] Sociedad Farmacéutica Suiza (2000). Index Nominum 2000: Directorio internacional de medicamentos. Taylor y Francisco. págs. 887–. ISBN 978-3-88763-075-1.

[Negwer2001-7] Negwer M (2001). Fármacos orgánico-químicos y sus sinónimos: un estudio internacional, volumen 3 (8.ª ed.). Wiley-VCH. pág. 1946. ISBN 978-3-527-30247-5. OCLC 50441207. Propiomazina**, propionilprometazina... 9600-02 (7787-02) R Maleato (1:1) S 1678 CB, Dorevan, Dorévane, Indorm, Fenoctilo, Propavan, Propial, Serentin, Wy-1359 U Sedante (preanestésico), hipnótico...