Potenciador de penetración
Compuesto químico utilizado en productos farmacéuticos.

Los potenciadores de la penetración (también llamados potenciadores de la penetración química, potenciadores de la absorción o promotores de la sorción) son compuestos químicos que pueden facilitar la penetración de los ingredientes farmacéuticos activos (API) en las membranas biológicas poco permeables o a través de ellas. Estos compuestos se utilizan en algunas formulaciones farmacéuticas para mejorar la penetración de los API en la administración transdérmica de fármacos y la administración transmucosa de fármacos (por ejemplo, ocular, nasal, oral y bucal). [1] Por lo general, penetran en las membranas biológicas y disminuyen reversiblemente sus propiedades de barrera.

Administración transdérmica de fármacos

La piel humana es una membrana muy impermeable que protege al cuerpo de la entrada de sustancias nocivas y evita la pérdida de agua de los órganos subyacentes. Sin embargo, esto limita seriamente el uso de la piel como sitio de administración de fármacos. Uno de los enfoques para facilitar la administración transdérmica de fármacos es el uso de potenciadores de la penetración. Se han explorado muchos compuestos diferentes como posibles potenciadores de la penetración para facilitar la administración transdérmica de fármacos. Estos incluyen dimetilsulfóxido , azonas (como laurocapram), pirrolidonas (por ejemplo, 2-pirrolidona ), alcoholes ( etanol y decanol ), glicoles (por ejemplo, propilenglicol ), surfactantes, urea , varios hidrocarburos y terpenos. [2] [3] [4] Se identificaron diferentes sitios potenciales de la piel y modos de acción para la mejora de la penetración a través de la piel. En algunos casos, los potenciadores de la penetración pueden alterar el motivo de empaquetamiento de la matriz lipídica intercelular o los dominios de queratina . En otros casos, la penetración del fármaco en la piel se facilita porque el potenciador de la penetración satura el tejido y se convierte en un mejor sistema para disolver las moléculas de API.

Administración de fármacos por vía ocular

La administración tópica al ojo generalmente se caracteriza por una biodisponibilidad muy pobre del fármaco debido a varios mecanismos de defensa naturales, incluyendo el drenaje nasolagrimal, el parpadeo y la mala permeabilidad de la córnea . La mejora de la permeabilidad corneal a las moléculas del fármaco es una de las estrategias para mejorar la eficiencia de la administración tópica del fármaco al ojo. Se han investigado varias clases de compuestos como potenciales potenciadores de la penetración a través de las membranas oculares. Estos incluyen agentes quelantes , ciclodextrinas , surfactantes, ácidos biliares y sales, y éteres corona . [5] También hay informes sobre el uso de péptidos que penetran en las células y quitosano como potenciadores de la penetración en la administración ocular de fármacos. [6] Los potenciadores de la penetración más comúnmente utilizados en las formulaciones oculares son el cloruro de benzalconio y el tetraacetato de etilendiamina (EDTA). El cloruro de benzalconio se utiliza a menudo como conservante antimicrobiano en gotas para los ojos [7] y el EDTA se utiliza como agente quelante.

Administración de medicamentos por vía nasal

Se informó que las ciclodextrinas, el quitosano , algunos surfactantes , los ácidos biliares y las sales, el tauro-24,25-dihidro-fusidato de sodio y los fosfolípidos son potenciadores de la penetración en la administración nasal de fármacos tanto para humanos como para equinos. [8] El quitosano es uno de los potenciadores de la penetración más investigados en la administración nasal de fármacos y mejora la penetración de los fármacos al abrir las uniones estrechas en las membranas celulares. [9]

Administración de medicamentos por vía oral

Los potenciadores de la penetración se han aplicado para mejorar la absorción de fármacos o macromoléculas poco permeables e hidrófilos. [10] Los potenciadores de la permeación que se han utilizado con éxito para el desarrollo de fármacos orales incluyen ácidos grasos de cadena media como el ácido caprílico [11] o el caprato, o su éster de aminoácido como el salcaprozato de sodio (SNAC). [12] Los potenciadores de la permeación/penetración mencionados anteriormente tienen una actividad similar a la de los surfactantes donde perturban el epitelio intestinal, promoviendo la absorción transcelular o paracelular. [13]

Referencias

  1. ^ Maher, Sam; Casettari, Luca; Illum, Lisbeth (julio de 2019). "Potenciadores de la absorción transmucosa en el campo de la administración de fármacos". Farmacia . 11 (7): 339. doi : 10.3390/pharmaceutics11070339 . ISSN  1999-4923. PMC  6680553 . PMID  31311173.
  2. ^ Williams, Adrian C; Barry, Brian W (27 de marzo de 2004). "Potenciadores de la penetración". Advanced Drug Delivery Reviews . Rompiendo la barrera cutánea. 56 (5): 603–618. doi :10.1016/j.addr.2003.10.025. ISSN  0169-409X. PMID  15019749.
  3. ^ Ita, Kevin (1 de enero de 2020), Ita, Kevin (ed.), "Capítulo 5: potenciadores de la permeación química", Administración transdérmica de fármacos , Academic Press, págs. 63–96, ISBN 978-0-12-822550-9, consultado el 15 de noviembre de 2022
  4. ^ Lane, Majella E. (15 de abril de 2013). "Potenciadores de la penetración cutánea". Revista internacional de farmacia . 447 (1): 12–21. doi :10.1016/j.ijpharm.2013.02.040. ISSN  0378-5173. PMID  23462366.
  5. ^ Moiseev, Roman V.; Morrison, Peter WJ; Steele, Fraser; Khutoryanskiy, Vitaliy V. (julio de 2019). "Potenciadores de la penetración en la administración de fármacos por vía ocular". Farmacia . 11 (7): 321. doi : 10.3390/pharmaceutics11070321 . ISSN  1999-4923. PMC 6681039 . PMID  31324063. 
  6. ^ Thareja, Abhinav; Hughes, Helen; Alvarez-Lorenzo, Carmen; Hakkarainen, Jenni J.; Ahmed, Zubair (febrero de 2021). "Potenciadores de la penetración para la administración tópica de fármacos al segmento posterior ocular: una revisión sistemática". Farmacia . 13 (2): 276. doi : 10.3390/pharmaceutics13020276 . ISSN  1999-4923. PMC 7922526 . PMID  33670762. 
  7. ^ Datta, Sandipan; Baudouin, Christophe; Brignole-Baudouin, Francoise; Denoyer, Alexandre; Cortopassi, Gino A. (abril de 2017). "El conservante en gotas para los ojos cloruro de benzalconio induce de forma potente la disfunción mitocondrial y afecta preferentemente a las células mutantes LHON". Oftalmología de investigación y ciencia visual . 58 (4): 2406–2412. doi :10.1167/iovs.16-20903. ISSN  0146-0404. PMC 5407244 . PMID  28444329. 
  8. ^ Velloso, María Inés; Landoni, Fabiana (28 de marzo de 2022). "Potenciadores de la penetración para el desarrollo de formulaciones intranasales para su uso en equinos". Revista Internacional de Ciencias Equinas . 1 (1): 16–32–16–32. ISSN  2805-3117.
  9. ^ Rassu, Giovanna; Ferraro, Luca; Pavan, Barbara; Giunchedi, Paolo; Gavini, Elisabetta; Dalpiaz, Alessandro (diciembre de 2018). "El papel de los potenciadores de penetración combinados en microesferas nasales en la biodisponibilidad de fármacos in vivo". Farmacia . 10 (4): 206. doi : 10.3390/pharmaceutics10040206 . ISSN  1999-4923. PMC 6321492 . PMID  30373187. 
  10. ^ Walsh, Edwin G; Adamczyk, Bozena E; Chalasani, Kishore B; Maher, Sam; O'Toole, Edel B; Fox, John S; Leonard, Thomas W; Brayden, David J (diciembre de 2011). "Administración oral de macromoléculas: fundamentos que sustentan la tecnología de mejora de la permeación gastrointestinal (GIPET®)". Administración terapéutica . 2 (12): 1595–1610. doi :10.4155/tde.11.132. ISSN  2041-5990. PMID  22833984.
  11. ^ Tuvia, Shmuel; Pelled, Dori; Marom, Karen; Salama, Paul; Levin-Arama, Maya; Karmeli, Irina; Idelson, Gregory H.; Landau, Isaac; Mamluk, Roni (1 de agosto de 2014). "Una nueva formulación en suspensión mejora la absorción intestinal de macromoléculas a través de mecanismos de transporte transitorios y reversibles". Investigación farmacéutica . 31 (8): 2010–2021. doi :10.1007/s11095-014-1303-9. ISSN  1573-904X. PMC 4153969 . PMID  24558008. 
  12. ^ Buckley, Stephen T.; Bækdal, Tine A.; Vegge, Andreas; Maarbjerg, Stine J.; Pyke, Charles; Ahnfelt-Rønne, Jonas; Madsen, Kim G.; Schéele, Susanne G.; Alanentalo, Tomás; Kirk, Rikke K.; Pedersen, Betty L.; Skyggebjerg, Rikke B.; Benie, Andrew J.; Strauss, Holger M.; Wahlund, Per-Olof (14 de noviembre de 2018). "Absorción transcelular en el estómago de un agonista del receptor del péptido 1 similar al glucagón derivatizado". Medicina traslacional de la ciencia . 10 (467). doi : 10.1126/scitranslmed.aar7047 . ISSN  1946-6234. Número de modelo: PMID  30429357. Número de modelo: S2CID  53434572.
  13. ^ Maher, Sam; Mrsny, Randall J.; Brayden, David J. (15 de noviembre de 2016). "Potenciadores de la permeación intestinal para la administración oral de péptidos". Advanced Drug Delivery Reviews . Administración oral de péptidos. 106 : 277–319. doi :10.1016/j.addr.2016.06.005. hdl : 10197/7800 . ISSN  0169-409X. PMID  27320643.
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