Píldora anticonceptiva que contiene estradiol
| Anticonceptivo oral que contiene estradiol | |
|---|---|
| Fondo | |
| Tipo | Hormonal |
| Estreno | 1993 ( Finlandia ) |
| Tasas de embarazo (primer año) | |
| Uso perfecto | ? |
| Uso típico | ? |
| Uso | |
| Reversibilidad | Sí |
| Recordatorios para el usuario | ? |
| Ventajas y desventajas | |
| Protección contra las ETS | No |
Las píldoras anticonceptivas combinadas que contienen estradiol natural o un éster de estradiol (por ejemplo, valerato de estradiol ) incluyen: [1] [2] [3]
- Valerato de estradiol y acetato de ciproterona (nombre comercial Femilar ): introducido en Finlandia (solamente) en 1993 [3]
- Valerato de estradiol y dienogest (nombres comerciales Qlaira, Natazia): introducidos en Europa en 2009 y en los EE. UU.Información sobre herramientas Estados Unidosen 2010 [4]
- Acetato de estradiol y nomegestrol (nombre comercial Zoely): introducido en Europa en 2011 [5]
El estradiol, principalmente en forma de ésteres que incluyen valerato de estradiol, cipionato de estradiol y enantato de estradiol , también es el estrógeno exclusivo utilizado en los anticonceptivos inyectables combinados . [6]
A partir de 2021, más del 95 % de las recetas corresponden a anticonceptivos hormonales combinados que contienen el estrógeno sintético etinilestradiol (EE). [7] Por lo tanto, las píldoras anticonceptivas a base de estradiol aún no se utilizan ampliamente. [7]
Efectos secundarios
Las píldoras anticonceptivas que contienen estradiol tienen un menor impacto en la síntesis de proteínas hepáticas que las píldoras anticonceptivas que contienen etinilestradiol , y se cree que por esta razón, pueden suponer un menor riesgo de tromboembolia venosa (TEV). [8] [9] De acuerdo con esto, aunque las píldoras anticonceptivas que contienen valerato de estradiol/dienogest se asocian con un riesgo significativamente mayor de TEV, se asocian con un riesgo significativamente menor de tromboembolia venosa que las píldoras anticonceptivas que contienen etinilestradiol y una progestina. [10] El riesgo de TEV con píldoras anticonceptivas de estradiol/acetato de nomegestrol está en estudio. [11]
La incidencia de sangrado vaginal irregular puede ser mayor con las píldoras anticonceptivas que contienen estradiol en relación con el hecho de que el estradiol es un estrógeno más débil que el etinilestradiol en el endometrio . [3]
Farmacología
Se han estudiado y revisado la farmacodinámica y farmacocinética del estradiol en el contexto del uso en píldoras anticonceptivas. [12] [2] [9]
Investigación
Las píldoras anticonceptivas experimentales que contienen estradiol que se estudiaron pero nunca se comercializaron incluyen: [3]
- Estradiol/noretisterona (Netagen, Netagen 403)
- Estradiol/estriol/noretisterona (Netagen 423)
- Acetato de estradiol/estriol/noretisterona
- Estradiol/desogestrel
- Acetato de ciclooctilo de estradiol/desogestrel
- Estradiol/etinilestradiol/dienogest
Se ha llevado a cabo un ensayo controlado aleatorio a gran escala de una píldora anticonceptiva que contenía etinilestradiol/acetato de noretisterona frente a una píldora anticonceptiva que contenía estradiol/estriol/acetato de noretisterona. [13]
Véase también
Referencias
- ^ De Leo V, Musacchio MC, Cappelli V, Piomboni P, Morgante G (2016). "Anticonceptivos hormonales: farmacología adaptada a la salud de la mujer". Human Reproduction Update . 22 (5): 634–46. doi : 10.1093/humupd/dmw016 . PMID 27307386.
- ^ ab Stanczyk FZ, Archer DF, Bhavnani BR (2013). "Etinilestradiol y 17β-estradiol en anticonceptivos orales combinados: farmacocinética, farmacodinamia y evaluación de riesgos". Anticoncepción . 87 (6): 706–27. doi :10.1016/j.contraception.2012.12.011. PMID 23375353.
- ^ abcd Fruzzetti F, Bitzer J (2010). "Revisión de la experiencia clínica con estradiol en anticonceptivos orales combinados". Anticoncepción . 81 (1): 8–15. doi :10.1016/j.contraception.2009.08.010. PMID 20004267.
- ^ Guida M, Bifulco G, Di Spiezio Sardo A, Scala M, Fernandez LM, Nappi C (2010). "Revisión de la seguridad, eficacia y aceptabilidad del paciente de la píldora anticonceptiva combinada dienogest/valerato de estradiol". Revista Internacional de Salud de la Mujer . 2 : 279–90. doi : 10.2147/IJWH.S6954 . PMC 2990895 . PMID 21151673.
- ^ Burke A (2013). "Acetato de nomegestrol-17b-estradiol para anticoncepción oral". Preferencias y adherencia del paciente . 7 : 607–19. doi : 10.2147/PPA.S39371 . PMC 3702550. PMID 23836965 .
- ^ "WJPPS | RESUMEN" (PDF) . Revista Mundial de Farmacia y Ciencias Farmacéuticas .
- ^ ab Mawet, M; Gaspard, Ulysse; Foidart, JM (2021). "Estetrol como estrógeno en un anticonceptivo oral combinado, desde el primer estudio en humanos hasta la eficacia anticonceptiva" (PDF) . European Gynecology and Obstetrics . 3 (1): 13–21.
Por otro lado, solo se han utilizado tres estrógenos diferentes en los AOC desde 1961: el primero fue el profármaco mestranol, rápidamente reemplazado por su potente forma activa, el etinilestradiol (EE). El etinilestradiol ha seguido siendo el único estrógeno utilizado en los AOC durante más de cuatro décadas. Tras varios intentos iniciales fallidos, a principios de 2010 se introdujo finalmente el estradiol (E2) en dos AOC: en forma del profármaco E2 valerato en combinación con dienogest (E2V/DNG) y en forma de E2 en combinación con acetato de nomegestrol [4, 5]. Sin embargo, estos AOC que contienen E2 se recetan menos, ya que más del 95 % de las usuarias de anticonceptivos hormonales combinados todavía utilizan un producto que contiene EE.
- ^ Nelson AL (2015). "Actualización sobre nuevos anticonceptivos administrados por vía oral para mujeres". Opinión de expertos sobre farmacoterapia . 16 (18): 2759–72. doi :10.1517/14656566.2015.1100173. PMID 26512437. S2CID 207481206.
- ^ ab Jensen, Jeffrey; Bitzer, Johannes; Serrani, Marco (2013). "Comparación de los perfiles farmacológicos y clínicos de los nuevos anticonceptivos orales combinados que contienen estradiol". Revista de acceso abierto sobre contracepción . 4 : 39–50. doi : 10.2147/OAJC.S50693 . ISSN 1179-1527.
- ^ Fruzzetti F, Cagnacci A (2018). "Trombosis venosa y anticoncepción hormonal: ¿qué hay de nuevo con los anticonceptivos hormonales basados en estradiol?". Open Access J Contracept . 9 : 75–79. doi : 10.2147/OAJC.S179673 . PMC 6239102 . PMID 30519125.
- ^ Douxfils J, Morimont L, Bouvy C (octubre de 2020). "Anticonceptivos orales y tromboembolia venosa: enfoque en pruebas que puedan permitir la predicción y evaluación del riesgo". Semin Thromb Hemost . 46 (8): 872–886. doi :10.1055/s-0040-1714140. PMID 33080636. S2CID 224821517.
- ^ Kuhnz W, Gansau C, Mahler M (septiembre de 1993). "Farmacocinética del estradiol, estrona libre y total, en mujeres jóvenes tras la administración única intravenosa y oral de 17β-estradiol". Investigación científica . 43 (9): 966–73. ISSN 0004-4172. PMID 8240460.
- ^ "Estudio aleatorizado, doble ciego, de dos anticonceptivos orales combinados que contienen el mismo progestágeno, pero diferentes estrógenos. Grupo de trabajo de la Organización Mundial de la Salud sobre anticoncepción oral". Anticoncepción . 21 (5): 445–59. Mayo de 1980. doi :10.1016/0010-7824(80)90010-4. PMID 7428356.
