Inducción e inhibición de enzimas

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La inducción enzimática es un proceso en el que una molécula ( por ejemplo, un fármaco) induce ( es decir, inicia o mejora) la expresión de una enzima .

La inhibición enzimática puede referirse a

• la inhibición de la expresión de la enzima por otra molécula
• Interferencia a nivel enzimático , básicamente en el funcionamiento de la enzima. Puede ser inhibición competitiva , inhibición no competitiva , inhibición no competitiva o inhibición parcialmente competitiva.

Si la molécula induce enzimas que son responsables de su propio metabolismo , esto se llama autoinducción (o autoinhibición si hay inhibición). Estos procesos son formas particulares de regulación de la expresión génica .

Estos términos son de particular interés para la farmacología y, más específicamente, para el metabolismo de los fármacos y las interacciones farmacológicas . También se aplican a la biología molecular .

A finales de la década de 1950 y principios de la de 1960, los biólogos moleculares franceses François Jacob y Jacques Monod fueron los primeros en explicar la inducción enzimática, en el contexto del operón lac de Escherichia coli . En ausencia de lactosa, la proteína represora lac expresada constitutivamente se une a la región operadora del ADN y evita la transcripción de los genes del operón. Cuando está presente, la lactosa se une al represor lac, provocando que se separe del ADN y permitiendo así que se produzca la transcripción. Monod y Jacob generaron esta teoría después de 15 años de trabajo por ellos y otros (incluido Joshua Lederberg ), en parte como una explicación de la observación de Monod de la diauxie . Anteriormente, Monod había planteado la hipótesis de que las enzimas podían adaptarse físicamente a nuevos sustratos; Una serie de experimentos realizados por él, Jacob y Arthur Pardee finalmente demostraron que esto era incorrecto y los llevaron a la teoría moderna, por la que él y Jacob compartieron el Premio Nobel de Fisiología o Medicina de 1965 (junto con André Lwoff ). ^[1]

• Receptor de hidrocarburos arílicos

Los inductores de índice o simplemente inductores inducen de manera predecible el metabolismo a través de una vía determinada y se utilizan comúnmente en estudios prospectivos de interacción fármaco-fármaco en clínicas . ^[2]

Los inductores fuertes, moderados y débiles son fármacos que reducen el AUC de los sustratos de índice sensibles de una vía metabólica determinada en ≥80%, ≥50% a <80% y ≥20% a <50%, respectivamente. ^[2]

• Regulación de la expresión génica enzimática en los encabezados de materias médicas (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.