Vía de administración

En farmacología y toxicología , una vía de administración es la forma en que un fármaco , líquido, veneno u otra sustancia ingresa al cuerpo. ^[1]

Las vías de administración se clasifican generalmente según el lugar en el que se aplica la sustancia. Algunos ejemplos comunes son la administración oral e intravenosa . Las vías también se pueden clasificar según el lugar donde se encuentra el objetivo de acción. La acción puede ser tópica (local), enteral (efecto en todo el sistema, pero que se administra a través del tracto gastrointestinal ) o parenteral (acción sistémica, pero que se administra por vías distintas del tracto gastrointestinal). La vía de administración y la forma de dosificación son aspectos de la administración de medicamentos .

Las vías de administración generalmente se clasifican según el lugar de aplicación (o exposición).

La ruta o recorrido que sigue el principio activo desde el lugar de aplicación hasta el lugar donde ejerce su efecto objetivo suele ser más bien una cuestión de farmacocinética (relativa a los procesos de absorción, distribución y eliminación de los fármacos). Las excepciones incluyen las vías transdérmicas o transmucosas, que todavía se denominan comúnmente vías de administración .

La localización del efecto diana de las sustancias activas suele ser más bien una cuestión de farmacodinámica (relativa, por ejemplo, a los efectos fisiológicos de los fármacos ^[2] ). Una excepción es la administración tópica , que generalmente significa que tanto el lugar de aplicación como el efecto de la misma son locales. ^[3]

La administración tópica a veces se define como una ubicación de aplicación local y un efecto farmacodinámico local , ^[3] y a veces simplemente como una ubicación de aplicación local independientemente de la ubicación de los efectos. ^{[4] [5]}

A través del tracto gastrointestinal a veces se denomina administración enteral o entérica (que literalmente significa 'a través de los intestinos '). La administración enteral/entérica generalmente incluye la administración oral ^[6] (a través de la boca ) y rectal (en el recto ) ^[6] , en el sentido de que estos son absorbidos por los intestinos. Sin embargo, la absorción de fármacos administrados por vía oral también puede ocurrir ya en el estómago , y como tal, gastrointestinal (a lo largo del tracto gastrointestinal ) puede ser un término más adecuado para esta vía de administración. Además, algunas ubicaciones de aplicación a menudo clasificadas como enterales , como sublingual ^[6] (debajo de la lengua) y sublabial o bucal (entre la mejilla y las encías ) , se absorben en la parte proximal del tracto gastrointestinal sin llegar a los intestinos. La administración estrictamente enteral (directamente en los intestinos) se puede utilizar para la administración sistémica, así como local (a veces denominada tópica ), como en un enema de contraste , mediante el cual se infunden medios de contraste en los intestinos para obtener imágenes. Sin embargo, a los efectos de la clasificación basada en la localización de los efectos, el término enteral se reserva para sustancias con efectos sistémicos.

Muchos medicamentos se toman por vía oral en forma de comprimidos , cápsulas o gotas. Los métodos de administración directa en el estómago incluyen los que se realizan mediante sonda de alimentación gástrica o gastrostomía . Las sustancias también se pueden colocar en el intestino delgado , como con una sonda de alimentación duodenal y nutrición enteral . Los comprimidos con cubierta entérica están diseñados para disolverse en el intestino, no en el estómago, porque el fármaco presente en el comprimido causa irritación en el estómago.

La vía rectal es una vía eficaz de administración de muchos medicamentos, especialmente los que se utilizan al final de la vida . ^{[7] [8] [9] [10] [11] [12] [13]} Las paredes del recto absorben muchos medicamentos de forma rápida y eficaz. ^[14] Los medicamentos administrados en el tercio distal del recto evitan al menos parcialmente el " efecto de primer paso " a través del hígado, lo que permite una mayor biodisponibilidad de muchos medicamentos que la de la vía oral. La mucosa rectal es un tejido altamente vascularizado que permite una absorción rápida y eficaz de los medicamentos. ^[15] Un supositorio es una forma de dosificación sólida que se adapta a la administración rectal . En los cuidados paliativos , un catéter rectal especializado , diseñado para proporcionar una administración cómoda y discreta de los medicamentos en curso, proporciona una forma práctica de administrar y retener formulaciones líquidas en el recto distal , lo que ofrece a los profesionales de la salud una forma de aprovechar los beneficios establecidos de la administración rectal. El goteo de Murphy es un ejemplo de infusión rectal.

La vía parenteral es cualquier vía que no sea enteral ( par- + enteral ).

La administración parenteral puede realizarse mediante inyección , es decir, utilizando una aguja (generalmente una aguja hipodérmica ) y una jeringa , ^[16] o mediante la inserción de un catéter permanente .

Las ubicaciones de aplicación de la administración parenteral incluyen:

• Sistema nervioso central:

• Epidural (sinónimo: peridural) (inyección o infusión en el espacio epidural ), p. ej. anestesia epidural.
• Administración intracerebral (en el cerebro) mediante inyección directa en el cerebro. Se utiliza en la investigación experimental de sustancias químicas ^[17] y como tratamiento para los tumores malignos del cerebro. ^[18] La vía intracerebral también puede interrumpir la barrera hematoencefálica y evitar que se comporte de otras vías. ^[19]
• Administración intracerebroventricular (en los ventrículos cerebrales) en el sistema ventricular del cerebro. Uno de sus usos es como última línea de tratamiento con opioides para pacientes con cáncer terminal con dolor oncológico intratable . ^[20]

• Epicutánea (aplicación sobre la piel). Puede utilizarse tanto para efectos locales como en pruebas de alergia y anestesia local típica , como para efectos sistémicos cuando el principio activo se difunde a través de la piel por vía transdérmica .
• La administración sublingual y bucal de medicamentos es una forma de administrar medicamentos por vía oral (por la boca). La administración sublingual es cuando el medicamento se coloca debajo de la lengua para que el cuerpo lo absorba. La palabra "sublingual" significa "debajo de la lengua". La administración bucal implica la colocación del medicamento entre las encías y la mejilla. Estos medicamentos pueden presentarse en forma de comprimidos, películas o aerosoles. Muchos medicamentos están diseñados para administración sublingual, incluidos los fármacos cardiovasculares, los esteroides, los barbitúricos, los analgésicos opioides con baja biodisponibilidad gastrointestinal, las enzimas y, cada vez más, las vitaminas y los minerales.
• Administración extraamniótica , entre el endometrio y las membranas fetales .
• La administración nasal (a través de la nariz) se puede utilizar para sustancias de acción tópica, así como para la insuflación de, por ejemplo, descongestionantes nasales en aerosol para que se absorban a lo largo del tracto respiratorio . Estas sustancias también se denominan inhalatorias , por ejemplo, anestésicos inhalatorios .
• Intraarterial (dentro de una arteria ), p. ej., fármacos vasodilatadores en el tratamiento del vasoespasmo y fármacos trombolíticos para el tratamiento de la embolia .
• Intraarticular , en el espacio articular. Generalmente se realiza mediante inyección articular . Se utiliza principalmente para el alivio sintomático de la osteoartritis .
• Intracardíaco (dentro del corazón), por ejemplo, adrenalina durante la reanimación cardiopulmonar (ya no se realiza con tanta frecuencia).
• Inyección intracavernosa , una inyección en la base del pene .
• La inyección intradérmica (en la propia piel) se utiliza para realizar pruebas cutáneas para detectar algunos alérgenos y también para la prueba de Mantoux en busca de tuberculosis .
• Intralesional (en una lesión de la piel), se utiliza para lesiones cutáneas locales, por ejemplo, medicamentos para el acné.
• Intramuscular (en un músculo ), por ejemplo, muchas vacunas , antibióticos y agentes psicoactivos de uso prolongado. En el ámbito recreativo se utiliza el término coloquial "muscular". ^[21]

• Intraocular, dentro del ojo, p. ej., algunos medicamentos para el glaucoma o las neoplasias oculares .
• La infusión intraósea (en la médula ósea ) es, en efecto, un acceso intravenoso indirecto porque la médula ósea drena directamente hacia el sistema venoso. Esta vía se utiliza ocasionalmente para administrar medicamentos y líquidos en medicina de urgencias y pediatría cuando el acceso intravenoso es difícil.
• Intraperitoneal , (infusión o inyección en el peritoneo ), p. ej. diálisis peritoneal .
• La vía intratecal (en el canal espinal) se utiliza con mayor frecuencia para la anestesia espinal y la quimioterapia .
• Intrauterino.
• Administración intravaginal , en la vagina .
• Intravenoso (en una vena ), p. ej. muchos medicamentos, nutrición parenteral total .
• La infusión intravesical se realiza en la vejiga urinaria.
• Intravítreo , a través del ojo.
• Subcutáneo (debajo de la piel). ^[22] Esto generalmente toma la forma de inyección subcutánea , por ejemplo, con insulina . Skin popping es un término del argot que incluye la inyección subcutánea y generalmente se usa en asociación con drogas recreativas . Además de la inyección, también es posible infundir lentamente líquidos por vía subcutánea en forma de hipodermoclisis .
• Transdérmico (difusión a través de la piel intacta para una distribución sistémica en lugar de tópica), por ejemplo, parches transdérmicos como el fentanilo en la terapia del dolor, parches de nicotina para el tratamiento de la adicción y nitroglicerina para el tratamiento de la angina de pecho .
• Administración perivascular (los dispositivos médicos perivasculares y los sistemas de administración de fármacos perivasculares están concebidos para la aplicación local alrededor de un vaso sanguíneo durante una cirugía vascular abierta). ^[23]
• Transmucosa (difusión a través de una membrana mucosa), p. ej., insuflación (inhalación) de cocaína , sublingual , es decir, debajo de la lengua, sublabial , es decir, entre los labios y las encías , nitroglicerina , supositorios vaginales.

La definición de la vía de administración tópica a veces establece que tanto el lugar de aplicación como su efecto farmacodinámico son locales. ^[3]

En otros casos, tópico se define como aplicado a un área localizada del cuerpo o a la superficie de una parte del cuerpo independientemente de la ubicación del efecto. ^{[4] [5]} Según esta definición, la administración tópica también incluye la aplicación transdérmica , donde la sustancia se administra sobre la piel pero se absorbe en el cuerpo para lograr una distribución sistémica .

Si se define estrictamente como un medicamento que tiene un efecto local, la vía de administración tópica también puede incluir la administración enteral de medicamentos que son poco absorbibles por el tracto gastrointestinal . Uno de estos medicamentos es el antibiótico vancomicina , que no se puede absorber en el tracto gastrointestinal y se usa por vía oral solo como tratamiento para la colitis por Clostridium difficile . ^[24]

La elección de la vía de administración de medicamentos depende de diversos factores:

• Propiedades físicas y químicas del fármaco. Las propiedades físicas son sólido, líquido y gaseoso. Las propiedades químicas son solubilidad, estabilidad, pH, irritación, etc.
• Lugar de la acción deseada: la acción puede ser localizada y accesible o generalizada y no accesible.
• Tasa de grado de absorción del fármaco por diferentes vías.
• Efecto de los jugos digestivos y el metabolismo de primer paso de los fármacos.
• Estado del paciente.

En situaciones agudas, en medicina de urgencias y en cuidados intensivos , los fármacos se administran con mayor frecuencia por vía intravenosa. Esta es la vía más fiable, ya que en los pacientes con enfermedades agudas la absorción de sustancias de los tejidos y del tracto digestivo puede ser a menudo impredecible debido a alteraciones del flujo sanguíneo o de la motilidad intestinal.

Las vías enterales son generalmente las más cómodas para el paciente, ya que no son necesarias punciones ni procedimientos estériles . Por ello, los medicamentos enterales suelen ser los preferidos en el tratamiento de enfermedades crónicas. Sin embargo, algunos fármacos no pueden utilizarse por vía enteral porque su absorción en el tracto digestivo es baja o impredecible. La administración transdérmica es una alternativa cómoda; sin embargo, solo hay unas pocas preparaciones de medicamentos que sean adecuadas para la administración transdérmica.

Los mismos fármacos pueden producir diferentes resultados según la vía de administración. Por ejemplo, algunos fármacos no se absorben significativamente en el torrente sanguíneo desde el tracto gastrointestinal y, por lo tanto, su acción después de la administración enteral es diferente de la que se produce después de la administración parenteral. Esto se puede ilustrar con la acción de la naloxona (Narcan), un antagonista de los opiáceos como la morfina . La naloxona contrarresta la acción de los opiáceos en el sistema nervioso central cuando se administra por vía intravenosa y, por lo tanto, se utiliza en el tratamiento de la sobredosis de opiáceos. El mismo fármaco, cuando se ingiere, actúa exclusivamente en los intestinos; en este caso, se utiliza para tratar el estreñimiento en el marco de una terapia analgésica con opiáceos y no afecta al efecto analgésico del opiáceo.

La vía oral es generalmente la más conveniente y la menos costosa. ^[25] Sin embargo, algunos fármacos pueden causar irritación del tracto gastrointestinal . ^[26] Para los fármacos que vienen en formulaciones de liberación retardada o de liberación prolongada , romper los comprimidos o cápsulas puede provocar una administración más rápida del fármaco de lo previsto. ^[25] La vía oral se limita a formulaciones que contienen solo moléculas pequeñas , mientras que los biofármacos (normalmente proteínas) se digieren en el estómago y, por tanto, se vuelven ineficaces. Los biofármacos tienen que administrarse mediante inyección o infusión. Sin embargo, investigaciones recientes han encontrado varias formas de mejorar la biodisponibilidad oral de estos fármacos. En particular, los potenciadores de la permeación, ^[27] los líquidos iónicos , ^[28] los nanotransportadores basados ​​en lípidos, ^[29] los inhibidores de enzimas y las microagujas ^[30] han demostrado potencial.

La administración oral a menudo se denomina "PO", de "per os", el latín que significa "por la boca".

La biodisponibilidad de la administración oral se ve afectada por la cantidad de fármaco que se absorbe a través del epitelio intestinal y el metabolismo de primer paso . ^[31]

La mucosa oral es la membrana mucosa que recubre el interior de la boca .

La medicación administrada por vía bucal se logra colocando el fármaco entre las encías y el revestimiento interno de la mejilla . ^{[32] [33]} En comparación con el tejido sublingual, el tejido bucal es menos permeable, lo que resulta en una absorción más lenta . ^[33]

La administración sublingual se realiza colocando el fármaco entre la lengua y la superficie inferior de la boca. ^[33] La mucosa sublingual es altamente permeable y, por lo tanto, proporciona acceso a la red expansiva subyacente compuesta de capilares, lo que conduce a una rápida absorción del fármaco. ^[33]

La administración de fármacos a través de la cavidad nasal produce una rápida absorción del fármaco y efectos terapéuticos. ^[33] Esto se debe a que la absorción del fármaco a través de los conductos nasales no pasa por el intestino antes de entrar en los capilares situados en las células de los tejidos y luego en la circulación sistémica, y dicha vía de absorción permite el transporte de fármacos al sistema nervioso central a través de las vías del nervio olfativo y trigémino . ^[33]

La absorción intranasal se caracteriza por una baja lipofilicidad, degradación enzimática dentro de la cavidad nasal, un gran tamaño molecular y una rápida depuración mucociliar de las fosas nasales, lo que explica el bajo riesgo de exposición sistémica del fármaco administrado absorbido por vía intranasal. ^[33]

Al administrar los medicamentos casi directamente al sitio de acción, se reduce el riesgo de efectos secundarios sistémicos. ^[25]

La absorción cutánea (absorción dérmica), por ejemplo, consiste en administrar el fármaco directamente a la piel y, con suerte, a la circulación sistémica. ^[34] Sin embargo, puede producirse irritación de la piel y, en el caso de algunas formas, como cremas o lociones, la dosis es difícil de controlar. ^[26] Al entrar en contacto con la piel, el fármaco penetra en el estrato córneo muerto y después puede llegar a la epidermis viable , la dermis y los vasos sanguíneos . ^[34]

El término parenteral proviene de para-1, "al lado" + griego enteron, "intestino" + -al. Este nombre se debe a que abarca una vía de administración que no es la intestinal. Sin embargo, en el inglés común el término se ha utilizado principalmente para describir las cuatro vías de inyección más conocidas.

El término inyección abarca la administración intravenosa (IV), intramuscular (IM), subcutánea (SC) e intradérmica (ID). ^[35]

La administración parenteral generalmente actúa más rápidamente que la administración tópica o enteral, y el inicio de la acción ocurre a menudo en 15 a 30 segundos para IV, 10 a 20 minutos para IM y 15 a 30 minutos para SC. ^[36] También tienen una biodisponibilidad esencialmente del 100% y se pueden usar para medicamentos que se absorben mal o son ineficaces cuando se administran por vía oral. ^[25] Algunos medicamentos, como ciertos antipsicóticos , se pueden administrar como inyecciones intramusculares de acción prolongada . ^[37] Las infusiones IV continuas se pueden utilizar para administrar medicamentos o líquidos de forma continua . ^[38]

Las desventajas de las inyecciones incluyen el dolor o la incomodidad potenciales para el paciente y la necesidad de personal capacitado que utilice técnicas asépticas para la administración. ^[25] Sin embargo, en algunos casos, a los pacientes se les enseña a autoinyectarse, como la inyección subcutánea de insulina en pacientes con diabetes mellitus dependiente de insulina . Como el fármaco se administra al sitio de acción extremadamente rápido con la inyección intravenosa, existe un riesgo de sobredosis si la dosis se ha calculado incorrectamente, y existe un mayor riesgo de efectos secundarios si el fármaco se administra demasiado rápido. ^[25]

Los medicamentos inhalados se absorben rápidamente y actúan tanto a nivel local como sistémico. ^[26] Es necesaria una técnica adecuada con los dispositivos inhaladores para lograr la dosis correcta. Algunos medicamentos pueden tener un sabor desagradable o irritar la boca. ^[26]

En general, solo entre el 20 y el 50 % de la dosis administrada por vía pulmonar en forma de partículas en polvo se depositará en el pulmón tras la inhalación por la boca. ^[47] El resto del 50 al 70 % de partículas aerosolizadas no depositadas se eliminan del pulmón tan pronto como se exhala . ^[47]

Una partícula en polvo inhalada de >8 μm está estructuralmente predispuesta a depositarse en las vías respiratorias centrales y conductoras ( zona conductora ) por impacto inercial. ^[47]

Una partícula en polvo inhalada de entre 3 y 8 μm de diámetro tiende a depositarse en gran medida en las zonas de transición del pulmón por sedimentación. ^[47]

Una partícula en polvo inhalada de <3 μm de diámetro está estructuralmente predispuesta a depositarse principalmente en las regiones respiratorias del pulmón periférico a través de difusión. ^[47]

Las partículas que se depositan en las vías respiratorias superiores y centrales generalmente se absorben sistémicamente en gran medida porque solo se eliminan parcialmente mediante el aclaramiento mucociliar, lo que da como resultado una absorción mediada por vía oral cuando se traga el moco transportado, y el metabolismo de primer paso o la absorción incompleta por pérdida en la vía fecal a veces pueden reducir la biodisponibilidad. ^[48] Esto de ninguna manera debería sugerir a los médicos o investigadores que las partículas inhaladas no son una amenaza mayor que las partículas ingeridas, simplemente significa que puede ocurrir una combinación de ambos métodos con algunas partículas, sin importar el tamaño o la lipo/hidrofilicidad de las diferentes superficies de las partículas. ^[47]

La inhalación de una sustancia por la nariz es casi idéntica a la inhalación oral, excepto que una parte del fármaco se absorbe por vía intranasal en lugar de en la cavidad oral antes de entrar en las vías respiratorias. Ambos métodos pueden dar lugar a que se depositen niveles variables de la sustancia en sus respectivas cavidades iniciales, y el nivel de moco en cualquiera de estas cavidades reflejará la cantidad de sustancia ingerida. La velocidad de inhalación suele determinar la cantidad de sustancia que entra en los pulmones. Una inhalación más rápida da como resultado una absorción más rápida porque llega más sustancia a los pulmones. Las sustancias en una forma que resiste la absorción en los pulmones probablemente resistirán la absorción en el conducto nasal y la cavidad oral, y a menudo son incluso más resistentes a la absorción después de que no se absorben en las cavidades anteriores y se tragan.

La administración de fármacos a nivel neuronal es el siguiente paso más allá de la adición básica de factores de crecimiento a los conductos de guía de los nervios . Los sistemas de administración de fármacos permiten regular la tasa de liberación de factores de crecimiento a lo largo del tiempo, lo que es fundamental para crear un entorno más representativo de los entornos de desarrollo in vivo. ^[49]

• AdmE
• Catéter
• Forma de dosificación
• Inyección de drogas
• Instilación de oído
• Aguja hipodérmica
• Síndrome de marihuana intravenosa
• Lista de inhalantes médicos
• Nanomedicina
• Absorción (farmacología)

• Décimo Simposio Estados Unidos-Japón sobre Sistemas de Administración de Medicamentos
• Manual de estándares de datos del Centro de evaluación e investigación de medicamentos de la FDA: vía de administración.
• Manual de estándares de datos del Centro de evaluación e investigación de medicamentos de la FDA: forma farmacéutica.
• ASPEN Sociedad Estadounidense de Nutrición Parenteral y Enteral
• Vías de administración de medicamentos en los encabezados de materias médicas (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.