Iprazocromo

Compuesto químico
Compuesto farmacéutico
Iprazocromo
Datos clínicos
Nombres comercialesDivascan
Otros nombres[(3-hidroxi-1-isopropil-6-oxo-2,3-dihidroindol-5-ilideno)amino]urea
AHFS / Drogas.comNombres internacionales de medicamentos
Código ATC
Identificadores
  • 3-hidroxi-1-isopropilindolina-5,6-diona 5-semicarbazona
Número CAS
  • 7248-21-7 controlarY
Identificador de centro de PubChem
  • 6381821
Araña química
  • 4903581 ☒norte
UNIVERSIDAD
  • 903A9K181P
BARRIL
  • D07297 controlarY
Química biológica
  • ChEMBL2104324 ☒norte
Panel de control CompTox ( EPA )
  • DTXSID70864030
Datos químicos y físicos
FórmulaC12H16N4O3
Masa molar264,285  g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
  • CC(C)N1CC(C2=C/C(=N/NC(=O)N)/C(=O)C=C21)O
  • InChI=1S/C12H16N4O3/c1-6(2)16-5-11(18)7-3-8(14-15-12(13)19)10(17)4-9(7)16/h3- 4,6,11,18H,5H2,1-2H3,(H3,13,15,19)/b14-8- ☒norte
  • Clave:XZKVIDLLLOUTSS-ZSOIEALJSA-N ☒norte
 ☒nortecontrolarY (¿que es esto?) (verificar)  

El iprazocromo es un agente antimigrañoso que se utiliza para la profilaxis de las crisis. También está indicado para la retinopatía diabética (tanto para el tratamiento como para la prevención en personas con diabetes tipo 2).

Químicamente, es un derivado del adrenocromo , que es un producto de la oxidación de la adrenalina , y también es un derivado del carbazocromo .

Mecanismo de acción

Es un antagonista de la serotonina [1] tanto in vitro como in vivo (es un antagonista del receptor 5-HT2D). También neutraliza otros compuestos vasoactivos como la bradicinina , la histamina y otros.

Este medicamento disminuye la permeabilidad y fragilidad de los vasos sanguíneos, lo que reduce el número de días de migraña y atenúa los síntomas asociados a esta condición, pero no los elimina por completo.

En modelos animales, se ha demostrado que el iprazocromo no disminuye la velocidad de propagación de la depresión , que es una característica de otros agentes antimigrañosos y se cree que es una de las causas esenciales de las migrañas clásicas. [2]

Dosis

En caso de migraña, se toman de 1 a 3 comprimidos (cada comprimido contiene 2,5 mg de iprazocromo) tres veces al día. Se recomienda un medicamento abortivo durante las primeras semanas de tratamiento.

En caso de retinopatía diabética, se toman 2 comprimidos tres veces al día. Si el tratamiento inicial ha tenido éxito, se puede reducir a 1 comprimido tres veces al día.

El efecto de este medicamento suele observarse al cabo de un mes, alcanzando su máxima eficacia a los 3 meses de tratamiento.

Efectos secundarios

Puede funcionar como anorexígeno y puede provocar reacciones alérgicas en la piel después de suspenderlo.

También se ha demostrado que este fármaco induce dolor en pacientes con dolor facial atípico. [1]

Farmacocinética

Absorción

Tras tomar el fármaco en ayunas, se absorbe rápidamente. La concentración sérica máxima ( Cmax ) se alcanza al cabo de 1 hora, pero su efecto sobre los vasos sanguíneos se observa recién al cabo de 3 horas.

Eliminación

La vida media del iprazocromo es de 2,2 horas. Se metaboliza por vía renal y el 20% se elimina de forma inalterada.

Hay dos metabolitos conocidos del iprazocromo: un derivado indólico (detectado en la orina) y un derivado 6-hidroxi (detectado en las heces).

Referencias

  1. ^ ab Hampf G (1989). "Efecto de los antagonistas de la serotonina en pacientes con dolor facial atípico". Journal of Craniomandibular Disorders . 3 (4): 211–212. PMID  2639158.
  2. ^ Wiedemann M, de Lima VM, Hanke W (abril de 1996). "Efectos de los fármacos antimigrañosos en la depresión retiniana propagada". Archivos de farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 353 (5): 552–556. doi :10.1007/BF00169175. PMID  8740149. S2CID  6932302.
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