ICI-199,441

Compuesto químico
ICI-199,441
Identificadores
  • 2-(3,4-diclorofenil)-N-metil-N-[(1S)-1-fenil-2-pirrolidin-1-iletil]acetamida
Número CAS
  • 116508-24-8 controlarY
Identificador de centro de PubChem
  • 3082718
Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS
  • 11691
Araña química
  • 2340095 ☒norte
UNIVERSIDAD
  • Q5R50X7L6M
Química biológica
  • ChEMBL38576 ☒norte
Panel de control CompTox ( EPA )
  • DTXSID101029523 DTXSID60921646, DTXSID101029523
Datos químicos y físicos
FórmulaC21H24Cl2N2O
Masa molar391,34  g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
  • CN([C@H](CN1CCCC1)c2ccccc2)C(=O)Cc3ccc(c(c3)Cl)Cl
  • InChI=1S/C21H24Cl2N2O/c1-24(21(26)14-16-9-10-18(22)19(23)13-16)20(15-25-11-5-6-12-25)17-7-3-2-4-8-17/h2-4,7-10,13,20H,5-6,11-12,14-15H2,1H3/t20-/m1/s1 ☒norte
  • Clave:AEJOEPSMZCEYJN-HXUWFJFHSA-N ☒norte
 ☒nortecontrolarY (¿que es esto?) (verificar)  

ICI-199,441 es un fármaco que actúa como un agonista κ-opioide potente y selectivo , y tiene efectos analgésicos . [1] [2] Es un agonista sesgado del KOR, y es uno de los relativamente pocos ligandos de KOR que está sesgado hacia la proteína G en lugar de hacia la β-arrestina . [3]

Véase también

Referencias

  1. ^ Costello GF, Main BG, Barlow JJ, Carroll JA, Shaw JS (julio de 1988). "Una nueva serie de agonistas potentes y selectivos en el receptor opioide kappa". Revista Europea de Farmacología . 151 (3): 475–478. doi :10.1016/0014-2999(88)90546-8. PMID  2850924.
  2. ^ Narita M, Kaneko C, Miyoshi K, Nagumo Y, Kuzumaki N, Nakajima M, et al. (abril de 2006). "El dolor crónico induce ansiedad con cambios concomitantes en la función opioidérgica en la amígdala". Neuropsicofarmacología . 31 (4): 739–750. doi : 10.1038/sj.npp.1300858 . PMID  16123756.
  3. ^ DiMattio KM, Ehlert FJ, Liu-Chen LY (agosto de 2015). "Actividades relativas intrínsecas de los agonistas opioides κ en la activación de las proteínas Gα y la internalización del receptor: diferencias entre los receptores humanos y de ratón". Revista Europea de Farmacología . 761 : 235–244. doi :10.1016/j.ejphar.2015.05.054. PMC 4532598 . PMID  26057692. 


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