Fananserín

Fananserín
Datos clínicos
Otros nombres	Fananserín
Código ATC	ninguno;
Identificadores
	Nombre IUPAC 1,1-dióxido de 2-(3-(4-(p-fluorofenil)-1-piperazinil)propil)-2H-naft(1,8-cd)isotiazol;
Número CAS	127625-29-0 Y;
Identificador de centro de PubChem	60785;
Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS	5434;
Araña química	54781 norte;
UNIVERSIDAD	38QJ762ET6;
BARRIL	D02656 Y;
Panel de control CompTox ( EPA )	DTXSID8046743;
Datos químicos y físicos
Fórmula	C23H24FN3O2S
Masa molar	425,52 g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva;
	SONRISAS C1CN(CCN1CCCN2C3=CC=CC4=C3C(=CC=C4)S2(=O)=O)C5=CC=C(C=C5)F;
	InChI InChI=1S/C23H24FN3O2S/c24-19-8-10-20(11-9-19)26-16-14-25(15-17-26)12-3-13-27-21-6-1-4-18-5-2-7-22(23(18)21)30(27,28)29/h1-2,4-11H,3,12-17H2 norte; Clave:VGIGHGMPMUCLIQ-UHFFFAOYSA-N norte;
	norteY (¿que es esto?) (verificar)

Compuesto químico

La fananserina ( RP-62203 ) es un fármaco que actúa como un potente antagonista tanto del receptor 5HT _2A , ^[1] como del receptor de dopamina D ₄ , ^[2] pero sin bloquear otros receptores de dopamina como el D _2.^[3] Tiene efectos sedantes ^[4] y antipsicóticos , y se ha investigado para el tratamiento de la esquizofrenia , ^[5] aunque la eficacia fue menor a la esperada y los resultados fueron decepcionantes. ^[6]

Referencias

^ Malleron JL, Comte MT, Gueremy C, Peyronel JF, Truchon A, Blanchard JC, et al. (agosto de 1991). "Derivados de naftosultam: una nueva clase de antagonistas 5-HT2 potentes y selectivos". Journal of Medicinal Chemistry . 34 (8): 2477–83. doi :10.1021/jm00112a025. PMID 1908521.
^ Heuillet E, Petitet F, Mignani S, Malleron JL, Lavayre J, Néliat G, et al. (octubre de 1996). "El derivado de naftosultam RP 62203 (fananserina) tiene una alta afinidad por el receptor de dopamina D4". Revista Europea de Farmacología . 314 (1–2): 229–33. doi :10.1016/s0014-2999(96)00554-7. PMID 8957240.
^ Doble A, Girdlestone D, Piot O, Allam D, Betschart J, Boireau A, et al. (enero de 1992). "Caracterización farmacológica de RP 62203, un nuevo antagonista del receptor 5-hidroxitriptamina 5-HT2". British Journal of Pharmacology . 105 (1): 27–36. doi :10.1111/j.1476-5381.1992.tb14206.x. PMC 1908636 . PMID 1596688.
^ Stutzmann JM, Eon B, Lucas M, Blanchard JC, Laduron PM (abril de 1992). "RP 62203, un antagonista de la 5-hidroxitriptamina2, mejora el sueño NREM profundo en ratas". Sleep . 15 (2): 119–24. doi : 10.1093/sleep/15.2.119 . PMID 1579785.
^ Sramek JJ, Kirkesseli S, Paccaly-Moulin A, Davidson J, Jhee SS, Hourani J, et al. (1998). "Un estudio puente sobre fananserina en pacientes esquizofrénicos". Boletín de Psicofarmacología . 34 (4): 811–8. PMID 10513457.
^ Truffinet P, Tamminga CA, Fabre LF, Meltzer HY, Rivière ME, Papillon-Downey C (marzo de 1999). "Estudio controlado con placebo del antagonista D4/5-HT2A fananserin en el tratamiento de la esquizofrenia". The American Journal of Psychiatry . 156 (3): 419–25. doi :10.1176/ajp.156.3.419. PMID 10080558. S2CID 41422352.

[1] Malleron JL, Comte MT, Gueremy C, Peyronel JF, Truchon A, Blanchard JC, et al. (agosto de 1991). "Derivados de naftosultam: una nueva clase de antagonistas 5-HT2 potentes y selectivos". Journal of Medicinal Chemistry . 34 (8): 2477–83. doi :10.1021/jm00112a025. PMID 1908521.

[2] Heuillet E, Petitet F, Mignani S, Malleron JL, Lavayre J, Néliat G, et al. (octubre de 1996). "El derivado de naftosultam RP 62203 (fananserina) tiene una alta afinidad por el receptor de dopamina D4". Revista Europea de Farmacología . 314 (1–2): 229–33. doi :10.1016/s0014-2999(96)00554-7. PMID 8957240.

[3] Doble A, Girdlestone D, Piot O, Allam D, Betschart J, Boireau A, et al. (enero de 1992). "Caracterización farmacológica de RP 62203, un nuevo antagonista del receptor 5-hidroxitriptamina 5-HT2". British Journal of Pharmacology . 105 (1): 27–36. doi :10.1111/j.1476-5381.1992.tb14206.x. PMC 1908636 . PMID 1596688.

[4] Stutzmann JM, Eon B, Lucas M, Blanchard JC, Laduron PM (abril de 1992). "RP 62203, un antagonista de la 5-hidroxitriptamina2, mejora el sueño NREM profundo en ratas". Sleep . 15 (2): 119–24. doi : 10.1093/sleep/15.2.119 . PMID 1579785.

[5] Sramek JJ, Kirkesseli S, Paccaly-Moulin A, Davidson J, Jhee SS, Hourani J, et al. (1998). "Un estudio puente sobre fananserina en pacientes esquizofrénicos". Boletín de Psicofarmacología . 34 (4): 811–8. PMID 10513457.

[6] Truffinet P, Tamminga CA, Fabre LF, Meltzer HY, Rivière ME, Papillon-Downey C (marzo de 1999). "Estudio controlado con placebo del antagonista D4/5-HT2A fananserin en el tratamiento de la esquizofrenia". The American Journal of Psychiatry . 156 (3): 419–25. doi :10.1176/ajp.156.3.419. PMID 10080558. S2CID 41422352.