Fabomotizol

Fabomotizol
Datos clínicos
Nombres comerciales	Afobazol
Otros nombres	Obenoxazina
Vías de ; administración	Oral
Estatus legal
Estatus legal	EE. UU .: No programado No aprobado por la FDA;
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad	43,64%, efecto de primer paso pronunciado
Metabolismo	hepática extensa
Inicio de la acción	0,85 ± 0,13 horas
Vida media de eliminación	0,82 ± 0,54 horas
Identificadores
	Nombre IUPAC 4-[2-[(6-etoxi-1H-bencimidazol-2-il)sulfanil]etil]morfolina;
Número CAS	173352-21-1;
Identificador de centro de PubChem	9862937;
Banco de medicamentos	DB13623;
Araña química	8038633;
UNIVERSIDAD	0F8K1X115C;
BARRIL	D10561;
EBICh	CHEBI:135309;
Química biológica	ChEMBL3707307;
Panel de control CompTox ( EPA )	DTXSID00169606;
Datos químicos y físicos
Fórmula	C15H21N3O2S
Masa molar	307,41 g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva;
	SONRISAS CCOc3ccc2nc(SCCN1CCOCC1)[nH]c2c3;
	InChI InChI=1S/C15H21N3O2S/c1-2-20-12-3-4-13-14(11-12)17-15(16-13)21-10-7-18-5-8-19-9- 6-18/h3-4,11H,2,5-10H2,1H3,(H,16,17) Y; Clave:WWNUCVSRRUDYPP-UHFFFAOYSA-N Y;
	norteY (¿que es esto?) (verificar)

Fármaco ansiolítico

Fabomotizol ( DCI ; ^[1] nombre comercial Afobazole ) es un fármaco ansiolítico lanzado en Rusia a principios de la década de 2000. Produce efectos ansiolíticos y neuroprotectores sin ninguna acción sedante o relajante muscular . ^[^{cita requerida}^] Sin embargo, su mecanismo de acción sigue siendo poco definido, con GABAérgico , promotor de liberación de NGF y BDNF , agonismo del receptor MT1 , antagonismo del receptor MT3 y agonismo sigma sugeridos como mecanismos potenciales. Se ha demostrado que fabomotizol inhibe la MAO-A de forma reversible y también podría haber cierta participación con los receptores de serotonina . ^[2]^[3]^[4]^[5]^[6] Los ensayos clínicos han demostrado que fabomotizol es bien tolerado y razonablemente eficaz para el tratamiento de la ansiedad. ^[7]

Los experimentos en ratones han demostrado propiedades antimutagénicas y antiteratogénicas. ^[8]

Los experimentos en ratas han demostrado un efecto beneficioso en el modelo de accidente cerebrovascular isquémico. ^[9]

El fabomotizol ha encontrado poco uso clínico fuera de Rusia y no ha sido evaluado por la FDA.

Véase también

Referencias

^ "Denominaciones comunes internacionales para sustancias farmacéuticas (DCI)" (PDF) . Información sobre medicamentos de la OMS . 26 (1): 63. 2012 . Consultado el 21 de marzo de 2015 .
^ Neznamov GG, Siuniakov SA, Chumakov DV, Bochkarev VK, Seredenin SB (2001). "[Estudio clínico del agente ansiolítico selectivo afobazol]". Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia . 64 (2): 15-19. PMID 11548440.
^ Silkina IV, Gan'shina TC, Seredin SB, Mirzoian RS (2005). "[Mecanismo gabaérgico de los efectos cerebrovasculares y neuroprotectores del afobazol y el picamilon]". Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia . 68 (1): 20–24. PMID 15786959.
^ Seredin SB, Melkumian DS, Val'dman EA, Iarkova MA, Seredina TC, Voronin MV, Lapitskaia AS (2006). "[Efectos del afobazol en el contenido de BDNF en las estructuras cerebrales de ratones endogámicos con diferentes fenotipos de reacción al estrés emocional]". Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia . 69 (3): 3–6. PMID 16878488.
^ Antipova TA, Sapozhnikova DS, Bakhtina LI, Seredenin SB (2009). "[El ansiolítico selectivo afobazol aumenta el contenido de BDNF y NGF en neuronas de la línea HT-22 del hipocampo cultivadas]". Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia . 72 (1): 12–14. PMID 19334503.
^ Seredenin SB, Antipova TA, Voronin MV, Kurchashova SY, Kuimov AN (julio de 2009). "Interacción de afobazol con receptores sigma1". Boletín de biología experimental y medicina . 148 (1): 42–44. doi :10.1007/s10517-009-0624-x. PMID 19902093. S2CID 37411324.
^ Medvedev VE, Trosnova AP, Dobrovol'skiĭ AV (2007). "[Psicofarmacoterapia de los trastornos de ansiedad en pacientes con enfermedades cardiovasculares: el uso de afobazol]". Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii Imeni SS Korsakova . 107 (7): 25-29. PMID 18379478.
^ Durnev AD, Zhanataev AK, Shreder OV, Seredenin SB (enero-febrero de 2009). "[Propiedades antimutagénicas y antiteratogénicas del afobazol]". Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia . 72 (1): 46–51. PMID 19334511.
^ Katnik C, Garcia A, Behensky AA, Yasny IE, Shuster AM, Seredenin SB, Petrov AV, Seifu S, McAleer J, Willing A, Cuevas J (febrero de 2014). "El tratamiento con afobazol en puntos temporales tardíos después de un accidente cerebrovascular isquémico mejora los resultados funcionales e histológicos a largo plazo". Neurobiol Dis . 62 : 354–364. doi :10.1016/j.nbd.2013.10.011. PMID 24141021.

[1] "Denominaciones comunes internacionales para sustancias farmacéuticas (DCI)" (PDF) . Información sobre medicamentos de la OMS . 26 (1): 63. 2012 . Consultado el 21 de marzo de 2015 .

[2] Neznamov GG, Siuniakov SA, Chumakov DV, Bochkarev VK, Seredenin SB (2001). "[Estudio clínico del agente ansiolítico selectivo afobazol]". Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia . 64 (2): 15-19. PMID 11548440.

[3] Silkina IV, Gan'shina TC, Seredin SB, Mirzoian RS (2005). "[Mecanismo gabaérgico de los efectos cerebrovasculares y neuroprotectores del afobazol y el picamilon]". Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia . 68 (1): 20–24. PMID 15786959.

[4] Seredin SB, Melkumian DS, Val'dman EA, Iarkova MA, Seredina TC, Voronin MV, Lapitskaia AS (2006). "[Efectos del afobazol en el contenido de BDNF en las estructuras cerebrales de ratones endogámicos con diferentes fenotipos de reacción al estrés emocional]". Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia . 69 (3): 3–6. PMID 16878488.

[5] Antipova TA, Sapozhnikova DS, Bakhtina LI, Seredenin SB (2009). "[El ansiolítico selectivo afobazol aumenta el contenido de BDNF y NGF en neuronas de la línea HT-22 del hipocampo cultivadas]". Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia . 72 (1): 12–14. PMID 19334503.

[6] Seredenin SB, Antipova TA, Voronin MV, Kurchashova SY, Kuimov AN (julio de 2009). "Interacción de afobazol con receptores sigma1". Boletín de biología experimental y medicina . 148 (1): 42–44. doi :10.1007/s10517-009-0624-x. PMID 19902093. S2CID 37411324.

[7] Medvedev VE, Trosnova AP, Dobrovol'skiĭ AV (2007). "[Psicofarmacoterapia de los trastornos de ansiedad en pacientes con enfermedades cardiovasculares: el uso de afobazol]". Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii Imeni SS Korsakova . 107 (7): 25-29. PMID 18379478.

[8] Durnev AD, Zhanataev AK, Shreder OV, Seredenin SB (enero-febrero de 2009). "[Propiedades antimutagénicas y antiteratogénicas del afobazol]". Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia . 72 (1): 46–51. PMID 19334511.

[9] Katnik C, Garcia A, Behensky AA, Yasny IE, Shuster AM, Seredenin SB, Petrov AV, Seifu S, McAleer J, Willing A, Cuevas J (febrero de 2014). "El tratamiento con afobazol en puntos temporales tardíos después de un accidente cerebrovascular isquémico mejora los resultados funcionales e histológicos a largo plazo". Neurobiol Dis . 62 : 354–364. doi :10.1016/j.nbd.2013.10.011. PMID 24141021.