Eugeroico
Medicamento para la vigilia y el estado de alerta.
Eugeroico
Clase de droga
La estructura química del modafinilo , el fármaco prototípico de esta clase.
Identificadores de clase
SinónimosEugrégorique; Eugregorique; Eugregoric; Agente promotor de la vigilancia
UsarPara aumentar la vigilia y la excitación , para reducir la somnolencia y la sedación.
Código ATCN06B
Estatus legal
En Wikidata

Un eugeroico , o eugregórico , también conocido como agente promotor de la vigilia , es un tipo de fármaco que aumenta la vigilia (es decir, el estado de alerta y/o vigilia ). [1] [2] [3] [4] El término se ha utilizado de forma inconsistente y de múltiples maneras en la literatura científica , ya sea para referirse específicamente a los agentes promotores de la vigilia de tipo modafinilo o para referirse a los agentes promotores de la vigilia en general. [1] [5] [6] [7] Se introdujo por primera vez en la literatura francesa en 1987 como descriptor de fármacos promotores de la vigilia similares al modafinilo y con el fin de distinguir dichos fármacos de los psicoestimulantes . [1] Sin embargo, el término "eugeroico" no ha sido ampliamente adoptado en la literatura, y en su lugar se ha utilizado más ampliamente el término "agente promotor de la vigilia" (y sus variaciones), tanto para fármacos de tipo modafinilo como para otros agentes. [1] [8] [9] [10]

Los eugeróicos, en el sentido de agentes promotores de la vigilia de tipo modafinilo, incluyen el propio modafinilo, el armodafinilo y el adrafinilo , entre otros. [9] Están médicamente indicados para el tratamiento de ciertos trastornos del sueño , incluida la somnolencia diurna excesiva (EDS) en la narcolepsia o la apnea obstructiva del sueño (OSA). [3] [4] Los eugeróicos también se prescriben a menudo fuera de etiqueta para el tratamiento de la EDS en la hipersomnia idiopática . [11] A diferencia de los psicoestimulantes clásicos , como la anfetamina y el metilfenidato , que también se utilizan en el tratamiento de estos trastornos, los eugeróicos normalmente no producen euforia y, en consecuencia, tienen un menor potencial de mal uso . [3] [4] [12]

Se cree que el modafinilo y el armodafinilo actúan como inhibidores selectivos , débiles y atípicos de la recaptación de dopamina (IDR). [13] [3] [4] Sin embargo, también son posibles acciones adicionales y no se han descartado. [13] El adrafinilo actúa como un profármaco del modafinilo y, por lo tanto, comparte su mecanismo de acción . [13] Algunos otros fármacos que actúan como IDR atípicos con efectos promotores de la vigilia conocidos o potenciales incluyen el solriamfetol (también un inhibidor de la recaptación de norepinefrina ), [14] [15] vanoxerina , [16] fenilpiracetam , [17] [18] [19] y mesocarb . [20] [21] [22] [23] Otros agentes promotores de la vigilia actúan de diversas formas. [16] [1] [10] [24]

Lista de eugeroicos

Comercializado

  • Armodafinilo (Nuvigil, CRL-40982, CEP-10952, ( R )-modafinilo) – el ( R )- enantiómero del modafinilo
  • Modafinilo (Provigil, Alertec, Modavigil, CRL-40476): una mezcla racémica de armodafinilo y esmodafinilo

Interrumpido

  • Adrafinil (Olmifon, CRL-40028, N -hidroximodafinilo): un derivado hidroxi-sustituido y profármaco del modafinilo

Nunca comercializado

  • Esmodafinilo (CRL-40983, ( S )-modafinilo) – el ( S )-enantiómero del modafinilo
  • Fladrafinil (CRL-40941, fluorafinil, bisfluoroadrafinil): un derivado bisfluoro-sustituido del adrafinil
  • Flmodafinil (CRL-40940, NLS-4, JBG01-41, bisfluoromodafinil, lauflumide): un derivado bisfluoro-substituido del modafinil
  • Fluorenol ("hidrafinilo"): un nuevo eugeroico estructuralmente no relacionado con el modafinilo y sus análogos
  • Modafiendz (metilbisfluoromodafinilo): un derivado de modafinilo sustituido con metilo y bisfluoro

Novela eugeroica

La compañía farmacéutica Cephalon , titular original de los derechos de mercado de modafinilo en los Estados Unidos , ha demostrado iniciativa en el desarrollo de un sucesor del prototípico eugeroico. [25] De los más de veinte compuestos probados preclínicamente en la serie de descubrimiento de fármacos de tres partes de Cephalon, el compuesto fluorenol fue seleccionado como líder. [26] Se descubrió que el fluorenol induce la vigilia en mayor grado que el modafinilo, a pesar de poseer una menor afinidad por el transportador de dopamina (DAT). [26] Posteriormente también se han desarrollado muchos otros análogos del modafinilo, no específicamente como agentes promotores de la vigilia sino para el tratamiento de afecciones como el trastorno por uso de psicoestimulantes y los trastornos motivacionales . [27] [28] [29] [17]

Referencias

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