Medazepam

Medazepam
Datos clínicos
Nombres comerciales	Hotel Rudotel
AHFS / Drogas.com	Nombres internacionales de medicamentos
Vías de ; administración	Oral
Código ATC	N05BA03 ( OMS );
Estatus legal
Estatus legal	BR : Clase B1 (drogas psicoactivas); CA : Anexo IV; DE : Sólo con receta médica ( Anlage III para dosis más altas); EE.UU .: Anexo IV;
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad	50–75% (С máx = 1–2 horas)
Unión de proteínas	>99%
Metabolismo	Hepático
Vida media de eliminación	2 horas, 36–150 horas (terminal)
Excreción	Renal (63–85%), biliar 15–37%
Identificadores
	Nombre IUPAC 7-cloro-1-metil-5-fenil-2,3-dihidro-1,4-benzodiazepina;
Número CAS	2898-12-6 norte;
Identificador de centro de PubChem	4041;
Banco de medicamentos	ninguno norte;
Araña química	3901 Y;
UNIVERSIDAD	P0J3387W3S;
BARRIL	D01292 Y;
Química biológica	ChEMBL28333 Y;
Panel de control CompTox ( EPA )	DTXSID1048708;
Tarjeta informativa de la ECHA	100.018.895
Datos químicos y físicos
Fórmula	C16H15ClN2
Masa molar	270,76 g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva;
	SONRISAS ClC1=CC(C(C2=CC=CC=C2)=NCCN3C)=C3C=C1;
	InChI InChI=1S/C16H15ClN2/c1-19-10-9-18-16(12-5-3-2-4-6-12)14-11-13(17)7-8-15(14)19/h2-8,11H,9-10H2,1H3 Y; Clave:YLCXGBZIZBEVPZ-UHFFFAOYSA-N Y;
	norteY (¿que es esto?) (verificar)

Fármaco benzodiazepínico

El medazepam es un fármaco derivado de las benzodiazepinas . Posee propiedades ansiolíticas , anticonvulsivas , sedantes y relajantes del músculo esquelético . Se le conoce con los siguientes nombres comerciales: Azepamid , Nobrium , Tranquirax (mezclado con bevonio ), Rudotel , Raporan , Ansilan y Mezapam . ^[2] El medazepam es un fármaco benzodiazepínico de acción prolongada. La vida media del medazepam es de 36 a 200 horas. ^[3]

Farmacología

El medazepam actúa como un profármaco del nordazepam . Los fármacos benzodiazepínicos, incluido el medazepam, aumentan los procesos inhibidores en la corteza cerebral mediante la modulación alostérica del receptor GABA. ^[4] Las benzodiazepinas también pueden actuar a través de sitios de unión de benzodiazepinas micromolares como bloqueadores de los canales de Ca ²⁺ e inhibieron significativamente la captación de calcio sensible a la despolarización en experimentos con componentes celulares de cerebros de ratas. Se ha conjeturado que esto es un mecanismo para los efectos de dosis altas contra las convulsiones en un estudio. ^[5] Tiene importantes metabolitos de benzodiazepina activos, lo que le da un efecto terapéutico más prolongado después de la administración. ^[6]

Véase también

Referencias

^ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diário Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
^ "Benzodiazepinas". Enciclopedia de medicamentos .
^ Ashton H (abril de 2007). "Benzodiazepine Equivalency Table" (Tabla de equivalencia de benzodiazepinas). Benzodiazepines Co-operation Not Confrontation (BCNC) (Cooperación, no confrontación con benzodiazepinas) . Archivado desde el original el 28 de septiembre de 2007. Consultado el 23 de septiembre de 2007 .
^ Zakusov VV, Ostrovskaya RU, Kozhechkin SN, Markovich VV, Molodavkin GM, Voronina TA (octubre de 1977). "Más pruebas de los mecanismos GABAérgicos en la acción de las benzodiazepinas". Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie . 229 (2): 313–26. PMID 23084.
^ Taft WC, DeLorenzo RJ (mayo de 1984). "Los receptores de benzodiazepinas de afinidad micromolar regulan los canales de calcio sensibles al voltaje en preparaciones de terminales nerviosas" (PDF) . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América (PDF). 81 (10): 3118–22. Bibcode :1984PNAS...81.3118T. doi : 10.1073/pnas.81.10.3118 . PMC 345232 . PMID 6328498.
^ Jochemsen R, Breimer DD (1984). "Farmacocinética de las benzodiazepinas: vías metabólicas y perfiles de niveles plasmáticos". Current Medical Research and Opinion . 8 Suppl 4: 60–79. doi :10.1185/03007998409109545. PMID 6144464.

Enlaces externos

Inchem - Medazepam

[1] Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diário Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .

[2] "Benzodiazepinas". Enciclopedia de medicamentos .

[3] Ashton H (abril de 2007). "Benzodiazepine Equivalency Table" (Tabla de equivalencia de benzodiazepinas). Benzodiazepines Co-operation Not Confrontation (BCNC) (Cooperación, no confrontación con benzodiazepinas) . Archivado desde el original el 28 de septiembre de 2007. Consultado el 23 de septiembre de 2007 .

[4] Zakusov VV, Ostrovskaya RU, Kozhechkin SN, Markovich VV, Molodavkin GM, Voronina TA (octubre de 1977). "Más pruebas de los mecanismos GABAérgicos en la acción de las benzodiazepinas". Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie . 229 (2): 313–26. PMID 23084.

[5] Taft WC, DeLorenzo RJ (mayo de 1984). "Los receptores de benzodiazepinas de afinidad micromolar regulan los canales de calcio sensibles al voltaje en preparaciones de terminales nerviosas" (PDF) . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América (PDF). 81 (10): 3118–22. Bibcode :1984PNAS...81.3118T. doi : 10.1073/pnas.81.10.3118 . PMC 345232 . PMID 6328498.

[6] Jochemsen R, Breimer DD (1984). "Farmacocinética de las benzodiazepinas: vías metabólicas y perfiles de niveles plasmáticos". Current Medical Research and Opinion . 8 Suppl 4: 60–79. doi :10.1185/03007998409109545. PMID 6144464.