Ketazolam
Compuesto químico
Ketazolam
Datos clínicos
AHFS / Drogas.comInformación detallada para el consumidor de Micromedex
Vías de
administración		Oral
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
MetabolismoHepático
Vida media de eliminación26–200 horas
ExcreciónRenal
Identificadores
  • 11-cloro-2,8-dimetil-12b-fenil-6 H -[1,3]oxazino[3,2-d][1,4]benzodiazepina-4,7-diona [2]
Número CAS
  • 27223-35-4 controlarY
Identificador de centro de PubChem
  • 33746
Banco de medicamentos
  • DB01587 controlarY
Araña química
  • 31110 controlarY
UNIVERSIDAD
  • 92A214MD7Y
BARRIL
  • D04650 controlarY
Panel de control CompTox ( EPA )
  • DTXSID20865350
Tarjeta informativa de la ECHA100.043.937
Datos químicos y físicos
FórmulaC20H17ClN2O3​​​​​​​​
Masa molar368,82  g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
  • ClC1=CC2=C(N(C)C(CN3C(C=C(C)OC32C4=CC=CC=C4)=O)=O)C=C1
  • InChI=1S/C20H17ClN2O3/c1-13-10-18(24)23-12-19(25)22(2)17-9-8-15(21)11-16(17)20(23,26- 13)14-6-4-3-5-7-14/h3-11H,12H2,1-2H3 controlarY
  • Clave:PWAJCNITSBZRBL-UHFFFAOYSA-N controlarY
  (verificar)

El ketazolam (comercializado bajo las marcas Anseren , Ansieten , Ansietil , Marcen , Sedatival , Sedotime , Solatran y Unakalm ) es un fármaco derivado de las benzodiazepinas . Posee propiedades ansiolíticas , anticonvulsivas , sedantes y relajantes del músculo esquelético .

Usos terapéuticos

Se utiliza para el tratamiento de la ansiedad y tiene una eficacia similar a la del diazepam. El ketazolam también parece producir niveles reducidos de efectos secundarios como la sedación en comparación con el diazepam y los efectos secundarios cuando ocurren tienden a ser más leves. [3] [4] [5] [6] El ketazolam también es un fármaco antiespasmódico eficaz y se utiliza para el tratamiento de la espasticidad. [7] [8] [9]

Disponibilidad

El ketazolam no está aprobado para su venta en Noruega , Australia , Reino Unido o Estados Unidos . [10] En Sudáfrica , GlaxoSmithKline comercializa el ketazolam bajo su marca Solatran. [11] En Canadá, el ketazolam figura en la lista IV de la Ley de Sustancias y Medicamentos Controlados, junto con otras benzodiazepinas. [12]

Tolerancia y dependencia física

El uso crónico de ketazolam, al igual que el de otras benzodiazepinas, puede producir dependencia física y la aparición del síndrome de abstinencia de las benzodiazepinas al suspender el uso o al reducir la dosis. La tolerancia a los efectos terapéuticos del ketazolam se produce a lo largo de un período de 15 días. [13]

Contraindicaciones y precauciones especiales

Las benzodiazepinas requieren precauciones especiales si se utilizan en ancianos, durante el embarazo, en niños, en individuos dependientes del alcohol o de las drogas y en individuos con trastornos psiquiátricos comórbidos . [14]

Farmacocinética

El ketazolam se descompone en la sangre en diazepam, que se descompone en demoxepam, que se descompone en desmetildiazepam . [15]

Advertencias

La Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos advierte que en España, el ketazolam comercializado como Marcen a veces puede confundirse erróneamente con Narcan. [16]

El ketazolam es una droga de la Lista 3 de la Ley de Sustancias Controladas (Betaubungsmittelgesetz) , como casi todas las benzodiazepinas en Alemania. El ketazolam es una droga de la Lista II de la Ley del Opio en los Países Bajos . El ketazolam es una droga de la Lista IV de la Ley de Sustancias Controladas en los EE. UU. [17]

Referencias

  1. ^ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diario Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
  2. ^ Vega D, Fernández D, Echeverría G (julio de 2001). "Ketazolam". Acta Crystallographica Sección C. 57 (Parte 7): 848–850. doi :10.1107/S0108270101006175. PMID  11443263.
  3. ^ Anhalt HS, Young R, Roginsky M (noviembre de 1980). "Comparación doble ciego de ketazolam, diazepam y placebo en dosis de una vez al día frente a dosis de tres veces al día". The Journal of Clinical Psychiatry . 41 (11): 386–392. PMID  6108319.
  4. ^ Kim KK, Sirman A, Trainor FS, Lee BY (1980). "Eficacia ansiolítica y seguridad del ketazolam en comparación con el diazepam y el placebo". Terapéutica clínica . 3 (1): 9–14. PMID  6105920.
  5. ^ Fabre LF, Harris RT (1976). "Estudio de eficacia doble ciego controlado con placebo de ketazolam (U-28,774)". Revista de investigación médica internacional . 4 (1): 50–54. doi :10.1177/030006057600400107. PMID  16791. S2CID  26311555.
  6. ^ Rickels K, Csanalosi I, Greisman P, Mirman MJ, Morris RJ, Weise CC, Weiss G (octubre de 1980). "Ketazolam y diazepam en la ansiedad: un estudio controlado". Revista de farmacología clínica . 20 (10): 581–589. doi :10.1002/j.1552-4604.1980.tb01673.x. PMID  6108335. S2CID  6597368.
  7. ^ Basmajian JV, Shankardass K, Russell D (agosto de 1986). "Ketazolam una vez al día para la espasticidad: estudio cruzado a doble ciego". Archivos de Medicina Física y Rehabilitación . 67 (8): 556–557. PMID  2874780.
  8. ^ Katz RT (junio de 1988). "Manejo de la espasticidad". Revista estadounidense de medicina física y rehabilitación . 67 (3): 108–116. doi :10.1097/00002060-198806000-00004. PMID  3288246. S2CID  45292155.
  9. ^ Basmajian JV, Shankardass K, Russell D, Yucel V (noviembre de 1984). "Tratamiento con ketazolam para la espasticidad: estudio doble ciego de un nuevo fármaco". Archivos de Medicina Física y Rehabilitación . 65 (11): 698–701. PMID  6149738.
  10. ^ "Nombres de benzodiazepinas". The Tranquilliser Recovery and Awareness Place. Archivado desde el original el 8 de diciembre de 2008. Consultado el 26 de agosto de 2008 .
  11. ^ "SOLATRAN 15 (cápsulas) - SOLATRAN 30 (cápsulas)". South African Electronic Package Inserts. 12 de noviembre de 1985. Archivado desde el original el 2 de junio de 2019. Consultado el 26 de agosto de 2008 .
  12. ^ "Ley de Sustancias y Drogas Controladas". laws-lois.justice.gc.ca . Archivado desde el original el 15 de diciembre de 2013.
  13. ^ Higgitt A, Fonagy P, Lader M (1988). "La historia natural de la tolerancia a las benzodiazepinas". Psychological Medicine. Suplemento monográfico . 13 : 1–55. doi :10.1017/S0264180100000412. PMID  2908516. S2CID  38037200.
  14. ^ Authier N, Balayssac D, Sautereau M, Zangarelli A, Courty P, Somogyi AA, et al. (noviembre de 2009). "Dependencia de benzodiazepinas: centrarse en el síndrome de abstinencia". Annales Pharmaceutiques Françaises . 67 (6): 408–413. doi :10.1016/j.pharma.2009.07.001. PMID  19900604.
  15. ^ Joyce JR, Bal TS, Ardrey RE, Stevens HM, Moffat AC (junio de 1984). "La descomposición de las benzodiazepinas durante el análisis por cromatografía de gases capilar/espectrometría de masas". Espectrometría de masas biomédica . 11 (6): 284–289. doi :10.1002/bms.1200110607. PMID  6743768.
  16. ^ Administración de Alimentos y Medicamentos (enero de 2006). "Aviso de salud pública de la FDA: los consumidores que compran medicamentos en Estados Unidos en el extranjero pueden recibir el ingrediente activo equivocado debido a nombres confusos de medicamentos". FDA (Estados Unidos). Archivado desde el original el 12 de agosto de 2006. Consultado el 26 de agosto de 2006 .
  17. ^ Drug Enforcement Administration (USA) . «Drug Scheduling». Gobierno de los Estados Unidos. Archivado desde el original el 27 de mayo de 2018. Consultado el 26 de agosto de 2008 .
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