Clenbuterol
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 Clenbuterol (arriba) y ( R )-(−)-clenbuterol (abajo) | |
| Datos clínicos | |
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| Nombres comerciales | Dilaterol, Spiropent, Ventipulmin, otros [1] |
| AHFS / Drogas.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Categoría de embarazo |
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| Vías de administración | Oral ( comprimidos , solución oral ) |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | 89–98% (por vía oral) |
| Metabolismo | Hepático (insignificante) |
| Vida media de eliminación | 36–48 horas |
| Excreción | Heces y orina |
| Identificadores | |
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| Número CAS |
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| Identificador de centro de PubChem |
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| Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS |
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| Banco de medicamentos |
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| Araña química |
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| UNIVERSIDAD |
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| BARRIL |
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| EBICh |
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| Química biológica |
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| Panel de control CompTox ( EPA ) |
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| Tarjeta informativa de la ECHA | 100.048.499 |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C12H18Cl2N2O |
| Masa molar | 277,19 g·mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) |
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| Quiralidad | Mezcla racémica |
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| (verificar) | |
El clenbuterol es una amina simpaticomimética que utilizan quienes padecen trastornos respiratorios como descongestionante y broncodilatador . Las personas con trastornos respiratorios crónicos, como el asma, lo utilizan como broncodilatador para facilitar la respiración. Su forma más habitual de presentación es la sal de clorhidrato , clorhidrato de clenbuterol. [2]
Fue patentado en 1967 y entró en uso médico en 1977. [3]
Usos médicos
El clenbuterol está aprobado para su uso en algunos países como broncodilatador para el asma. [ cita médica necesaria ]
El clenbuterol es un agonista β2 con algunas similitudes estructurales y farmacológicas con la epinefrina y el salbutamol , pero sus efectos son más potentes y duraderos como fármaco estimulante y termogénico . [ cita requerida ] Se utiliza comúnmente por sus propiedades relajantes del músculo liso como broncodilatador y tocolítico .
La Agencia Mundial Antidopaje lo clasifica como un agente anabólico , no como un agonista β2 . [ 4]
El clenbuterol se prescribe para el tratamiento de enfermedades respiratorias en caballos y como ayuda obstétrica en el ganado. [5] En algunos países es ilegal su uso en ganado destinado a la alimentación. [6]
Efectos secundarios
El clenbuterol puede provocar estos efectos secundarios: [7]
- Nerviosismo
- Tirotoxicosis
- Taquicardia
- Estenosis subaórtica
- Hipertensión
Sobredosis
El uso de dosis superiores a las recomendadas (unos 120 μg) puede provocar temblores musculares, dolor de cabeza, mareos e irritación gástrica. Las personas que se han autoadministrado el fármaco para bajar de peso o mejorar el rendimiento deportivo han experimentado náuseas, vómitos, diaforesis, palpitaciones, taquicardia e infarto de miocardio. El uso del fármaco puede confirmarse detectando su presencia en el semen o la orina. [8]
Sociedad y cultura
Estatus legal
El clenbuterol no es un ingrediente de ningún fármaco terapéutico aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los EE. UU. [ cita requerida ] y ahora está prohibido para los atletas evaluados por el COI . [9] En los EE. UU., la administración de clenbuterol a cualquier animal que pueda usarse como alimento para el consumo humano está prohibida por la FDA. [10] [11]
Pérdida de peso
Aunque los culturistas lo utilizan a menudo durante sus ciclos de "corte", [12] el fármaco se ha hecho más recientemente [ ¿hasta ahora? ] conocido por el público en general, en particular a través de historias publicitadas de su uso por parte de celebridades como Victoria Beckham , [9] Britney Spears y Lindsay Lohan , [13] por su uso fuera de etiqueta como fármaco para bajar de peso similar al uso de otras aminas simpaticomiméticas como la efedrina , a pesar de la falta de pruebas clínicas suficientes que respalden o nieguen dicho uso. En 2021, Odalis Santos Mena, una influencer mexicana del fitness, murió tras sufrir un paro cardíaco mientras estaba anestesiada para un procedimiento de miraDry, un tratamiento que utiliza energía térmica para eliminar las glándulas sudoríparas de las axilas. El forense informó que la muerte de Mena se atribuyó a una combinación de Clenbuterol y anestesia.
En un estudio clínico realizado en hombres jóvenes y sanos, "el clenbuterol aumentó el gasto energético en reposo en un 21% (P < 0,001) y la oxidación de grasas en un 39% (P = 0,006), mientras que la oxidación de carbohidratos no varió". [14]
Droga que mejora el rendimiento
Un error común sobre el Clenbuterol es que tiene propiedades anabólicas y puede aumentar la masa muscular cuando se usa en dosis más altas. Esta afirmación nunca ha sido corroborada y probablemente se originó a partir de investigaciones equinas. [15] Se ha descubierto que el Clenbuterol, un agonista beta-2, aumenta la tasa de trabajo a corto plazo y el rendimiento cardiovascular y, en consecuencia, sus efectos anabólicos en los caballos se pueden atribuir al rendimiento del ejercicio y al aumento de la ingesta calórica. Dada su capacidad para aumentar la tasa metabólica basal , la frecuencia cardíaca máxima y el rendimiento del ejercicio, el Clenbuterol tiene propiedades ergogénicas más estrechamente relacionadas con la efedrina o la anfetamina .
La idea de que el clenbuterol es un agente anabólico probablemente se originó del autor y autoridad reconocida en la mejora del rendimiento Dan Duchaine . Duchaine popularizó la droga en la comunidad del culturismo y fue el primero en sugerir que la droga tenía propiedades para desarrollar músculos. Asimismo, Duchaine se equivocó al promover la droga ácido gamma-hidroxibutírico (GHB) como un agente anabólico y cumplió una condena por posesión y distribución ilegal de la droga a mediados de la década de 1990. [16] A partir de 2011, la Agencia Mundial Antidopaje (AMA) incluyó al clenbuterol en la lista de agentes anabólicos, a pesar de que no hay evidencia que sugiera que este sea el caso. [17]
El clenbuterol también se ha utilizado como droga para mejorar el rendimiento . Un problema es que el clenbuterol es un contaminante de los alimentos en algunos países; el control del dopaje debe distinguir entre la ingesta accidental y la deliberada. [18] [19]
Contaminación de alimentos
El clenbuterol se conoce ocasionalmente como " bute ", lo que puede generar confusión con la fenilbutazona , también llamada "bute" . La fenilbutazona, un fármaco que también se utiliza con caballos, fue objeto de pruebas en el escándalo de adulteración de carne europeo de 2013. [20]
El clenbuterol, cuyo uso está destinado a producir carne más magra con una mayor proporción de músculo y grasa, está prohibido en los Estados Unidos desde 1991 y en la Unión Europea desde 1996. La prohibición del fármaco se debe a los síntomas que se observan en los consumidores, como aumento de la frecuencia cardíaca, temblores musculares, dolores de cabeza, náuseas, fiebre y escalofríos. En varios casos en Europa, estos síntomas adversos han sido temporales. [21]
El clenbuterol es un fármaco que promueve el crecimiento y pertenece a la clase de compuestos agonistas β . No está autorizado para su uso en China, [22] Estados Unidos [21] o la UE [23] para animales destinados a la producción de alimentos, pero algunos países lo han aprobado para animales no destinados a la producción de alimentos y unos pocos países lo han aprobado para usos terapéuticos en animales destinados a la producción de alimentos.
No sólo los deportistas se ven afectados por la contaminación. En Portugal, se informó de 50 personas afectadas por el clembuterol en el hígado y la carne de cerdo entre 1998 y 2002, mientras que en 1990 se sospechó que el hígado de ternera había causado intoxicación por clembuterol en 22 personas en Francia y 135 personas en España. [24]
En septiembre de 2006, unas 330 personas en Shanghai sufrieron intoxicación alimentaria tras comer carne de cerdo contaminada con clenbuterol . [25]
En febrero de 2009, al menos 70 personas en una provincia china ( Guangdong ) sufrieron una intoxicación alimentaria tras comer órganos de cerdo que se cree que contenían residuos de clembuterol. Las víctimas se quejaron de dolores de estómago y diarrea tras comer órganos de cerdo comprados en mercados locales. [26]
En marzo de 2011, el Ministerio de Agricultura de China anunció que el gobierno lanzaría una campaña de un año contra los aditivos ilegales en los alimentos para cerdos, después de que una subsidiaria de Shuanghui Group , el mayor productor de carne de China, fuera descubierta por usar carne de cerdo contaminada con clenbuterol en sus productos cárnicos. Un total de 72 personas en la provincia central de Henan, donde tiene su sede Shuanghui, fueron detenidas por la policía por presuntamente producir, vender o usar clenbuterol. [27] La situación ha mejorado drásticamente en China desde septiembre de 2011, cuando el Ministerio de Agricultura de China anunció la prohibición del clenbuterol. [28]
Las autoridades de todo el mundo parecen estar emitiendo requisitos de seguridad alimentaria más estrictos, como la Ley de Modernización de la Seguridad Alimentaria de los Estados Unidos, la revisión de las normas de importación de Canadá, las nuevas leyes alimentarias de China publicadas desde 2009, la nueva ley alimentaria de Sudáfrica y muchos más cambios y restricciones globales.
Uso veterinario
El clenbuterol se administra en forma de aerosol para el tratamiento de enfermedades respiratorias alérgicas en caballos como broncodilatador y por vía intravenosa en el ganado para relajar el útero en las vacas en el momento del parto [29] , específicamente para facilitar la exteriorización del útero durante la cirugía de cesárea. Está autorizado para uso obstétrico en el ganado como Planipart Solución inyectable. [30]
Véase también
- Mabuterol (misma estructura que el clenbuterol pero uno de los grupos cloro se ha cambiado a un grupo trifluorometilo ).
- Cimaterol
Referencias
- ^ Centro de Medicina Veterinaria. "Resúmenes de medicamentos de la FOIA - NADA 140-973 VENTIPULMIN® SYRUP - aprobación original". www.fda.gov . Consultado el 10 de marzo de 2016 .
- ^ "874. Clenbuterol (Serie 38 de aditivos alimentarios de la OMS)" www.inchem.org . Consultado el 10 de marzo de 2016 .
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos. John Wiley & Sons. pág. 543. ISBN 978-3-527-60749-5.
- ^ Pluim BM, de Hon O, Staal JB, Limpens J, Kuipers H, Overbeek SE, et al. (enero de 2011). "β₂-Agonistas y rendimiento físico: una revisión sistemática y metaanálisis de ensayos controlados aleatorios". Medicina deportiva . 41 (1): 39–57. doi :10.2165/11537540-000000000-00000. PMID 21142283. S2CID 189906919.
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- ^ "Clenbuterol - SteroidAbuse .com". www.steroidabuse.com . Consultado el 10 de marzo de 2016 .
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- ^ ab Guest K (10 de abril de 2007). "Clenbuterol: el nuevo fármaco milagroso para bajar de peso que está conquistando el Planeta Cero". The Independent . Londres. Archivado desde el original el 8 de abril de 2007. Consultado el 10 de abril de 2007 .
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- ^ "Medicamentos para animales en la FDA". www.accessdata.fda.gov . Consultado el 10 de marzo de 2016 .
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- ^ "El secreto de Hollywood para perder peso con clenbuterol". PRBuzz . Londres. 2012-05-17. Archivado desde el original el 2018-07-19 . Consultado el 2012-04-10 .
- ^ Jessen S, Solheim SA, Jacobson GA, Eibye K, Bangsbo J, Nordsborg NB, et al. (mayo de 2020). "El agonista beta 2 -adrenérgico clenbuterol aumenta el gasto energético y la oxidación de grasas, e induce la fosforilación de mTOR en el músculo esquelético de hombres jóvenes y sanos". Drug Testing and Analysis . 12 (5): 610–618. doi :10.1002/dta.2755. PMID 31887249. S2CID 209520346.
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- ^ "Presentación". www.noahcompendium.co.uk . Consultado el 24 de enero de 2020 .
Lectura adicional
