Dibenzepina
Compuesto químico
Compuesto farmacéutico
Dibenzepina
Fórmula esquelética de la dibenzepina
Modelo de relleno espacial de la molécula de dibenzepina
Datos clínicos
Nombres comercialesNoveril, Anslopax, Deprex, Ecatril, Neodit, Victoril
AHFS / Drogas.comNombres internacionales de medicamentos
Vías de
administración		Oral
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
  • BR : Clase C1 (Otras sustancias controladas) [1]
  • En general: ℞ (Sólo con receta médica)
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad25%
Unión de proteínas80%
MetabolismoHepático
Vida media de eliminación5 horas
ExcreciónOrina (80%), heces (20%)
Identificadores
  • 10-(2-(dimetilamino)etil)-5-metil-5 H -dibenzo[ b,e ][1,4]diazepin-11(10 H )-ona
Número CAS
  • 4498-32-2 controlarY
Identificador de centro de PubChem
  • 9419
Araña química
  • 9048 controlarY
UNIVERSIDAD
  • 510SJZ1Y6L
BARRIL
  • D07812 controlarY
Química biológica
  • ChEMBL1442422 ☒norte
Panel de control CompTox ( EPA )
  • DTXSID7022916
Datos químicos y físicos
FórmulaC18H21N3O​​​​​​
Masa molar295,386  g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
  • O=C2c1c(cccc1)N(c3c(N2CCN(C)C)cccc3)C
  • InChI=1S/C18H21N3O/c1-19(2)12-13-21-17-11-7-6-10-16(17)20(3)15-9-5-4-8-14(15) 18(21)22/h4-11H,12-13H2,1-3H3 controlarY
  • Clave:QPGGEKPRGVJKQB-UHFFFAOYSA-N controlarY
 ☒nortecontrolarY (¿que es esto?) (verificar)  

La dibenzepina , que se vende bajo la marca Noveril , entre otras, es un antidepresivo tricíclico (ATC) utilizado ampliamente en toda Europa para el tratamiento de la depresión . [2] [3] [4] Tiene una eficacia y efectos similares a los de otros ATC como la imipramina , pero con menos efectos secundarios . [5] [6] [7] [8]

Usos médicos

La dibenzepina se utiliza principalmente en el tratamiento del trastorno depresivo mayor .

Al igual que otros ATC, la dibenzepina puede tener un uso potencial en el tratamiento del dolor neuropático crónico .

Sobredosis

Como los ATC tienen un índice terapéutico relativamente estrecho, la probabilidad de sobredosis (tanto accidental como intencional) es bastante alta y el médico que prescribe el medicamento debe considerarla cuidadosamente antes de su uso por parte del paciente. Los síntomas de sobredosis son similares a los de otros ATC, y la toxicidad cardíaca (debida a la inhibición de los canales de sodio y calcio) generalmente ocurre antes de que se alcance el umbral del síndrome serotoninérgico . Debido a este riesgo, los ATC rara vez se eligen como tratamiento de primera línea para la depresión.

Farmacología

Farmacodinamia

Dibenzepina [9]
SitioK yo (nM)EspeciesÁrbitro
SertificacionDescripción emergente Transportador de serotoninaDAKOTA DEL NORTEDAKOTA DEL NORTEDAKOTA DEL NORTE
NETODescripción de herramienta Transportador de noradrenalinaDAKOTA DEL NORTEDAKOTA DEL NORTE[10]
Eso esDescripción emergente Transportador de dopamina>100.000Rata[11]
5-HT 1A>10.000Rata[12]
5- HT2A≥1.500Rata[12]
5- HT2CDAKOTA DEL NORTEDAKOTA DEL NORTEDAKOTA DEL NORTE
alfa 1>10.000Rata[12]
alfa 2>10.000Rata[12]
ES>10.000Bovino[12]
H1​23Humano[13]
H2​1.950Humano[13]
H3​>100.000Humano[13]
H4​>100.000Humano[13]
mAChInformación sobre herramientas Receptor muscarínico de acetilcolina1.750Rata[12] [14]
Los valores se expresan en K i (nM). Cuanto menor sea el valor, más fuertemente se une el fármaco al sitio.

La dibenzepina actúa como un inhibidor selectivo de la recaptación de noradrenalina (NRI), con una potencia similar a la de la imipramina . [10] También es un potente antihistamínico . [12] [13] El fármaco tiene efectos débiles o insignificantes sobre la recaptación de serotonina y dopamina . [15] [11] A diferencia de muchos otros ATC, la dibenzepina no tiene efectos antiadrenérgicos ( α 1 , α 2 ), antiserotoninérgicos ( 5-HT 1A , 5-HT 2A ) o antidopaminérgicos y tiene pocos o ningún efecto anticolinérgico ( mACh Información sobre herramientas sobre el receptor muscarínico de acetilcolina) efectos. [12] [14]

Farmacocinética

Los niveles terapéuticos de dibenzepina son aproximadamente de 85 a 850 nM. [13] Su unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 80%. [16]

Historia

La dibenzepina se introdujo por primera vez en Suiza y Alemania Occidental en 1965. [3] Se introdujo en Francia en 1967, en Italia en 1968, en el Reino Unido en 1970 y en Japón en 1975. [3] También se comercializó en varios otros países, incluidos Portugal e Israel . [3]

Sociedad y cultura

Nombres de marca

La dibenzepina se comercializa o se comercializaba principalmente bajo la marca Noveril. [3] También se ha comercializado bajo otras marcas, entre ellas Ansiopax, Deprex, Ecatril, Neodit y Victoril. [3]

Referencias

  1. ^ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diário Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
  2. ^ Sociedad Farmacéutica Suiza (2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory (Libro con CD-ROM). Boca Raton: Medpharm Scientific Publishers. ISBN 3-88763-075-0.
  3. ^ abcdef Sittig M (1988). Enciclopedia de fabricación farmacéutica. Park Ridge, NJ, EE. UU.: Noyes Publications. ISBN 0-8155-1144-2.
  4. ^ Beresewicz M, Bidzińska E, Koszewska I, Puzyński S (1991). "Resultados del uso de fármacos antidepresivos tricíclicos en el tratamiento de la depresión endógena (análisis comparativo de 7 fármacos)". Psychiatria Polska (en polaco). 25 (3–4): 13–8. PMID  1687987.
  5. ^ "Novartis (dibenzepina) - Información de prescripción" (PDF) .
  6. ^ Paloucek FP, Leikin JB (2007). Manual de intoxicaciones y toxicología, cuarta edición (Manual de intoxicaciones y toxicología (Leiken & Paloucek)). Informa Healthcare. ISBN 978-1-4200-4479-9.
  7. ^ Gowardman M, Brown RA (marzo de 1976). "Dibenzepina y amitriptilina en estados depresivos: ensayo comparativo doble ciego". The New Zealand Medical Journal . 83 (560): 194–7. PMID  6928.
  8. ^ Baron DP, Unger HR, Williams HE, Knight RG (abril de 1976). "Un estudio doble ciego de los antidepresivos dibenzepina (Noveril) y amitriptilina". The New Zealand Medical Journal . 83 (562): 273–4. PMID  8749.
  9. ^ Roth BL , Driscol J. "PDSP Ki Database". Programa de detección de drogas psicoactivas (PDSP) . Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Instituto Nacional de Salud Mental de los Estados Unidos . Consultado el 14 de agosto de 2017 .
  10. ^ ab Barth N, Manns M, Muscholl E (1975). "Arritmias e inhibición de la captación de noradrenalina causadas por antidepresivos tricíclicos y clorpromazina en el corazón aislado perfundido de conejo". Naunyn-Schmiedeberg's Arch. Pharmacol . 288 (2–3): 215–31. doi :10.1007/bf00500528. PMID  1161046. S2CID  11641400.
  11. ^ ab Hyttel J (1978). "Inhibición de la acumulación de [3H]dopamina en sinaptosomas estriatales de ratas mediante fármacos psicotrópicos". Biochem. Pharmacol . 27 (7): 1063–8. doi :10.1016/0006-2952(78)90159-4. PMID  656154.
  12. ^ abcdefgh Closse A, Jaton AL (1984). "Investigación de la influencia del litio sobre la regulación negativa de los receptores de serotonina2 en la corteza frontal de ratas inducida por el tratamiento a largo plazo con dibenzepina, un antidepresivo sin afinidad apreciable por los receptores de serotonina2". Naunyn-Schmiedeberg's Arch. Pharmacol . 326 (4): 291–3. doi :10.1007/bf00501432. PMID  6148707. S2CID  24925602.
  13. ^ abcdef Appl H, Holzammer T, Dove S, Haen E, Strasser A, Seifert R (2012). "Interacciones de los receptores de histamina humana recombinante H 1 R, H 2 R, H 3 R y H 4 R con 34 antidepresivos y antipsicóticos". Naunyn-Schmiedeberg's Arch. Pharmacol . 385 (2): 145–70. doi :10.1007/s00210-011-0704-0. PMID  22033803. S2CID  14274150.
  14. ^ ab Rehavi M, Maayani S, Goldstein L, Assael M, Sokolovsky M (1977). "Propiedades antimuscarínicas de los antidepresivos: dibenzepina (Noveril)". Psicofarmacología . 54 (1): 35–8. doi :10.1007/bf00426538. PMID  20647. S2CID  27031652.
  15. ^ Rao ML, Frahnert C, Zagorski O (2002). "Transporte inicial de serotonina a plaquetas viables y unión de imipramina a las membranas plaquetarias". J Neural Transm (Viena) . 109 (5–6): 547–56. doi :10.1007/s007020200045. PMID  12111448. S2CID  9703461.
  16. ^ Aldenhoff J (2007). "Medikamente und andere Behandlungsverfahren". Terapia psiquiátrica . Schattauer Verlag. págs. 270–. ISBN 978-3-7945-2189-0.
  • "Novartis - Noveral (dibenzepina) - Información de prescripción" (PDF) .
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