CP-122,288
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| Identificadores | |
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| Número CAS |
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| Identificador de centro de PubChem |
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| Unión Internacional para la Investigación y el Desarrollo (IUPHAR)/BPS |
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| Araña química |
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| UNIVERSIDAD |
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| Panel de control CompTox ( EPA ) |
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C16H23N3O2S |
| Masa molar | 321,44 g·mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) |
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El CP-122,288 es un fármaco que actúa como un agonista potente y selectivo de los subtipos de receptores de serotonina 5-HT 1B , 5-HT 1D y 5-HT 1F . Es un derivado del medicamento para la migraña sumatriptán , pero mientras que el CP-122,288 es 40.000 veces más potente que el sumatriptán como inhibidor de la inflamación neurogénica y la extravasación de proteínas plasmáticas, es sólo el doble de potente como constrictor de los vasos sanguíneos. En ensayos en humanos, no se ha demostrado que el CP-122,288 sea eficaz como tratamiento para la migraña, pero su selectividad para la acción antiinflamatoria neurogénica sobre la vasoconstricción lo ha hecho útil para la investigación de las causas subyacentes de la migraña. [1] [2] [3] [4] [5]
Véase también
Referencias
- ^ Lee WS, Moskowitz MA (octubre de 1993). "Los análogos de sumatriptán restringidos conformacionalmente, CP-122,288 y CP-122,638 exhiben una potencia mejorada contra la inflamación neurogénica en la duramadre". Brain Research . 626 (1–2): 303–5. doi :10.1016/0006-8993(93)90591-a. PMID 8281439. S2CID 9350217.
- ^ Beattie DT, Connor HE (abril de 1995). "Actividad pre y posjuncional de CP-122,288, un análogo conformacionalmente restringido del sumatriptán". Revista Europea de Farmacología . 276 (3): 271–6. doi :10.1016/0014-2999(95)00080-5. PMID 7601213.
- ^ Waeber C, Moskowitz MA (septiembre de 1995). "[3H]sumatriptan marca los sitios de unión de los receptores 5-HT1D y 5-HT1F en el cerebro de cobaya: un estudio autorradiográfico". Archivos de farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 352 (3): 263–75. doi :10.1007/bf00168556. PMID 8584041. S2CID 8828017.
- ^ Gupta P, Brown D, Butler P, Ellis P, Grayson KL, Land GC, et al. (noviembre de 1995). "El perfil farmacológico in vivo de un agonista del receptor 5-HT1, CP-122,288, un inhibidor selectivo de la inflamación neurogénica". British Journal of Pharmacology . 116 (5): 2385–90. doi :10.1111/j.1476-5381.1995.tb15084.x. PMC 1909056 . PMID 8581273.
- ^ Roon KI, Olesen J, Diener HC, Ellis P, Hettiarachchi J, Poole PH, Christianssen I, Kleinermans D, Kok JG, Ferrari MD (febrero de 2000). "No hay eficacia antimigrañosa aguda de CP-122,288, un inhibidor altamente potente de la inflamación neurogénica: resultados de dos ensayos clínicos aleatorizados, doble ciego y controlados con placebo". Anales de neurología . 47 (2): 238–41. doi :10.1002/1531-8249(200002)47:2<238::AID-ANA15>3.0.CO;2-L. PMID 10665496. S2CID 41069269.
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