Cefotiam

Cefotiam
Datos clínicos
Nombres comerciales	Pansporina
AHFS / Drogas.com	Nombres internacionales de medicamentos
Vías de ; administración	Intravenosa , intramuscular
Código ATC	J01DC07 ( OMS );
Estatus legal
Estatus legal	En general: ℞ (Sólo con receta médica);
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad	60% (intramuscular)
Unión de proteínas	40%
Metabolismo	Nulo
Vida media de eliminación	Aproximadamente 1 hora
Excreción	Renal
Identificadores
	Nombre IUPAC Ácido (6 R ,7 R )-7-{[2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)acetil] ; amino}-3-{[1-(2-dimetilaminoetil)tetrazol-5-il] ; sulfanilmetil}-8-oxo-5-tia-1-azabiciclo[4.2.0] ; oct-2-eno-2-carboxílico;
Número CAS	61622-34-2 Y;
Identificador de centro de PubChem	43708;
Banco de medicamentos	DB00229 Y;
Araña química	39831 Y;
UNIVERSIDAD	91W6Z2N718;
BARRIL	D07648 Y;
EBICh	CHEBI:355510 Y;
Química biológica	ChEMBL1296 Y;
Panel de control CompTox ( EPA )	DTXSID6022763;
Tarjeta informativa de la ECHA	100.205.922
Datos químicos y físicos
Fórmula	C18H23N9O4S3
Masa molar	525,62 g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva;
	SONRISAS CN(C)CCN1N=NN=C1SCC1=C(N2[C@H](SC1)[C@H](NC(=O)CC1=CSC(N)=N1)C2=O)C(O)=O;
	InChI InChI=1S/C18H23N9O4S3/c1-25(2)3-4-26-18(22-23-24-26)34-7-9-6-32-15-12(14(29)27(15) 13(9)16(30)31) 21-11(28)5-10-8-33-17(19)20-10/h8,12,15H,3-7H2,1-2H3,(H2,19,20)(H,21,28) (H,30,31)/t12-,15-/m1/s1 Y; Clave: QYQDKDWGWDOFFU-IUODEOHRSA-N Y;
	(verificar)

Compuesto químico

El cefotiam es un antibiótico cefalosporínico parenteral de tercera generación . Tiene una actividad de amplio espectro contra bacterias grampositivas y gramnegativas . Como beta-lactámico , su actividad bactericida resulta de la inhibición de la síntesis de la pared celular a través de la afinidad por las proteínas que se unen a la penicilina .

Fue patentado en 1973 y aprobado para uso médico en 1981. ^[1]

Usos médicos

Este medicamento está indicado para la profilaxis de infecciones quirúrgicas, infecciones postoperatorias, sepsis bacteriana, infecciones de huesos y articulaciones, colangitis , colecistitis , peritonitis , prostatitis , pielonefritis , infecciones de las vías respiratorias, infecciones de la piel y tejidos blandos, cistitis , uretritis e infecciones causadas por organismos susceptibles. No tiene actividad contra Pseudomonas aeruginosa . ^{[ cita requerida ]}

Dosificación

En adultos, la dosis es de hasta 6 gramos diarios por vía intravenosa o intramuscular en dosis divididas según la gravedad de la infección. En pacientes con insuficiencia renal puede ser necesaria una reducción de la dosis. ^{[ cita requerida ]}

Espectro de susceptibilidad bacteriana

El cefotiam tiene un amplio espectro de actividad y se ha utilizado para tratar infecciones causadas por varias bacterias entéricas y bacterias responsables de causar infecciones cutáneas. A continuación se presentan los datos de susceptibilidad de la CMI para algunas bacterias de importancia médica.

Bacteroides fragilis : - 16 - >128 μg/ml
Clostridioides difficile : >128 μg/ml
Staphylococcus aureus : 0,25 - 32 μg/ml

^[2]

Efectos adversos

Los efectos secundarios incluyen náuseas y vómitos, diarrea, reacciones de hipersensibilidad, nefrotoxicidad , convulsiones, toxicidad del SNC, disfunción hepática, trastornos hematológicos, dolor en el lugar de la inyección, tromboflebitis, colitis pseudomembranosa y sobreinfección con el uso prolongado. ^{[ cita requerida ]}

Mecanismo de acción

El cefotiam inhibe la etapa final de reticulación de la producción de peptidoglicano , inhibiendo así la síntesis de la pared celular bacteriana. Tiene una actividad similar o menor contra estafilococos y estreptococos grampositivos , pero es resistente a algunas betalactamasas producidas por bacterias gramnegativas. Es más activo contra muchas de las enterobacterias, incluidas Enterobacter , E. coli , Klebsiella , Salmonella y especies de Proteus indol-positivas . ^[^{cita requerida}^]

En el uso clínico, se observan altas concentraciones de cefotiam en varios tejidos (riñón, corazón, oído, próstata y tracto genital), así como en líquidos y secreciones (bilis, líquido ascítico). ^{[ cita requerida ]}

Referencias

^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos. John Wiley & Sons. pág. 494. ISBN 978-3-527-60749-5.
^ "Cefotiam clorhidrato" (PDF) . Datos de susceptibilidad y resistencia . TOKU-E. 24 de febrero de 2014. Archivado desde el original (PDF) el 2016-03-04 . Consultado el 2014-02-06 .

Lectura adicional

Müller R, Böttger C, Wichmann G (2003). "Idoneidad de cefotiam y cefuroxima axetil para la profilaxis perioperatoria a corto plazo en pacientes con amigdalectomía". Arzneimittel-Forschung . 53 (2): 126-132. doi :10.1055/s-0031-1297083. PMID 12642969. S2CID 38768846.
Kolben M, Mandoki E, Ulm K, Freitag K (enero de 2001). "Ensayo aleatorizado de profilaxis con cefotiam en la prevención de la morbilidad infecciosa posoperatoria después de una cesárea electiva". Revista Europea de Microbiología Clínica y Enfermedades Infecciosas . 20 (1): 40–42. doi :10.1007/s100960000365. PMID 11245321. S2CID 26877334.
Shimizu S, Chen KR, Miyakawa S (1996). "Síndrome de urticaria de contacto inducido por cefotiam: una afección ocupacional en enfermeras japonesas". Dermatología . 192 (2): 174–176. doi :10.1159/000246352. PMID 8829507.

[Fis2006-1] Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos. John Wiley & Sons. pág. 494. ISBN 978-3-527-60749-5.

[2] "Cefotiam clorhidrato" (PDF) . Datos de susceptibilidad y resistencia . TOKU-E. 24 de febrero de 2014. Archivado desde el original (PDF) el 2016-03-04 . Consultado el 2014-02-06 .