Belotecán

Belotecán
Datos clínicos
Código ATC	L01CE04 ( OMS );
Identificadores
	Nombre IUPAC (4 S )-4-Etil-4-hidroxi-11-[2-(isopropilamino)etil]-1 H -pirano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolina-3,14(4 H ,12 H )-diona;
Número CAS	256411-32-2;
Identificador de centro de PubChem	6456014;
Banco de medicamentos	DB12459 Y;
Araña química	4958253 Y;
UNIVERSIDAD	27Z82M2G1N;
BARRIL	D03225;
Química biológica	ChEMBL2107315;
Panel de control CompTox ( EPA )	DTXSID60180332;
Datos químicos y físicos
Fórmula	C25H27N3O4
Masa molar	433,508 g·mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva;
	SONRISAS O=C\1N4\C(=C/C2=C/1COC(=O)[C@]2(O)CC)c3nc5c(c(c3C4)CCNC(C)C)cccc5;
	InChI InChI=1S/C25H27N3O4/c1-4-25(31)19-11-21-22-17(12-28(21)23(29)18(19)13-32-24(25)30)15( 9-10-26-14(2)3)16-7-5-6-8-20(16)27-22/h5-8,11,14,26,31H,4,9-10,12- 13H2,1-3H3/t25-/m0/s1 Y; Clave:LNHWXBUNXOXMRL-VWLOTQADSA-N Y;
	(verificar)

Compuesto químico

El belotecan es un fármaco utilizado en quimioterapia . Se trata de un análogo semisintético de la camptotecina indicado para el cáncer de pulmón de células pequeñas y el cáncer de ovario , aprobado en Corea del Sur bajo el nombre comercial Camtobell , presentado en viales de 2 mg para inyección. ^[1] El fármaco es comercializado por Chong Kun Dang Pharmaceuticals ^[2] desde 2003. ^[3]

Mecanismo de acción

El belotecan bloquea la topoisomerasa I con un pIC50 _de 6,56, ^[4] estabilizando el complejo escindible de topoisomerasa I-ADN, que inhibe la religación de las roturas de ADN monocatenario generadas por la topoisomerasa I; las roturas letales de ADN bicatenario ocurren cuando el complejo topoisomerasa I-ADN es encontrado por la maquinaria de replicación del ADN, la replicación del ADN se interrumpe y la célula tumoral sufre apoptosis. La topoisomerasa I es una enzima que media las roturas reversibles de cadena sencilla en el ADN durante la replicación del ADN. ^[5]

Referencias

^ "Camtobell Inj. 2mg". Chong Kun Dang Pharmaceutical Corp. Archivado desde el original el 12 de noviembre de 2016.
^ "Camtobell Inj. 2mg". Chong Kun Dang Pharmaceutical Corp. Archivado desde el original el 12 de noviembre de 2016.
^ Sahoo U, ed. (2012). Investigación clínica en Asia: oportunidades y desafíos . Oxford: Woodhead Publishing Limited. pág. 152. ISBN 978-1-908818-13-3Nuevos medicamentos aprobados en Corea del Sur
^ "Belotecan". drugcentral.org . Facultad de Medicina de la UNM. 31 de julio de 2016 . Consultado el 12 de noviembre de 2016 .
^ Li F, Jiang T, Li Q, Ling X (2017). "Se sabe que la camptotecina (CPT) y sus derivados actúan sobre la topoisomerasa I (Top1) como mecanismo de acción: ¿se nos pasó algo por alto en los objetivos moleculares de los análogos de la CPT para el tratamiento de enfermedades humanas como el cáncer?". American Journal of Cancer Research . 7 (12): 2350–2394. PMC 5752681 . PMID 29312794.

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[1] "Camtobell Inj. 2mg". Chong Kun Dang Pharmaceutical Corp. Archivado desde el original el 12 de noviembre de 2016.

[2] "Camtobell Inj. 2mg". Chong Kun Dang Pharmaceutical Corp. Archivado desde el original el 12 de noviembre de 2016.

[3] Sahoo U, ed. (2012). Investigación clínica en Asia: oportunidades y desafíos . Oxford: Woodhead Publishing Limited. pág. 152. ISBN 978-1-908818-13-3Nuevos medicamentos aprobados en Corea del Sur

[4] "Belotecan". drugcentral.org . Facultad de Medicina de la UNM. 31 de julio de 2016 . Consultado el 12 de noviembre de 2016 .

[5] Li F, Jiang T, Li Q, Ling X (2017). "Se sabe que la camptotecina (CPT) y sus derivados actúan sobre la topoisomerasa I (Top1) como mecanismo de acción: ¿se nos pasó algo por alto en los objetivos moleculares de los análogos de la CPT para el tratamiento de enfermedades humanas como el cáncer?". American Journal of Cancer Research . 7 (12): 2350–2394. PMC 5752681 . PMID 29312794.

Datos clínicos

Código ATC	L01CE04 ( OMS )
Identificadores
Nombre IUPAC (4 S )-4-Etil-4-hidroxi-11-[2-(isopropilamino)etil]-1 H -pirano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolina-3,14(4 H ,12 H )-diona
Número CAS	256411-32-2
Identificador de centro de PubChem	6456014
Banco de medicamentos	DB12459^Y
Araña química	4958253^Y
UNIVERSIDAD	27Z82M2G1N
BARRIL	D03225
Química biológica	ChEMBL2107315
Panel de control CompTox ( EPA )	DTXSID60180332
Datos químicos y físicos
Fórmula	C25H27N3O4
Masa molar	433,508 g·mol ⁻¹
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva
SONRISAS O=C\1N4\C(=C/C2=C/1COC(=O)[C@]2(O)CC)c3nc5c(c(c3C4)CCNC(C)C)cccc5
InChI InChI=1S/C25H27N3O4/c1-4-25(31)19-11-21-22-17(12-28(21)23(29)18(19)13-32-24(25)30)15( 9-10-26-14(2)3)16-7-5-6-8-20(16)27-22/h5-8,11,14,26,31H,4,9-10,12- 13H2,1-3H3/t25-/m0/s1^Y Clave:LNHWXBUNXOXMRL-VWLOTQADSA-N^Y
(verificar)