Amitriptilina óxido
 | |
 | |
| Datos clínicos | |
|---|---|
| Nombres comerciales | Amioxid, Ambivalon, Equilibrin |
| Vías de administración | Oral |
| Código ATC |
|
| Estatus legal | |
| Estatus legal |
|
| Identificadores | |
| |
| Número CAS |
|
| Identificador de centro de PubChem |
|
| Banco de medicamentos |
|
| Araña química |
|
| UNIVERSIDAD |
|
| BARRIL |
|
| EBICh |
|
| Química biológica |
|
| Panel de control CompTox ( EPA ) |
|
| Tarjeta informativa de la ECHA | 100.119.550 |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C20H23NO |
| Masa molar | 293,410 g·mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) |
|
| |
| |
| (verificar) | |
El óxido de amitriptilina (nombres comerciales Amioxid , Ambivalon , Equilibrin ), o N -óxido de amitriptilina , es un antidepresivo tricíclico (ATC) que se introdujo en Europa en la década de 1970 para el tratamiento de la depresión . [1]
El óxido de amitriptilina es a la vez un análogo y un metabolito de la amitriptilina , y tiene efectos similares, así como una eficacia equivalente como antidepresivo. [2] [3] [4] [5] Sin embargo, tiene un inicio de acción más rápido y menos efectos adversos , incluyendo somnolencia reducida , sedación , síntomas anticolinérgicos como boca seca , sudoración y mareos , hipotensión ortostática y cardiotoxicidad . [2] [3] [4] [5] [6] [7]
En los ensayos de unión al receptor , se encontró que el óxido de amitriptilina tenía una farmacología generalmente equivalente a la amitriptilina, actuando como un inhibidor de la recaptación de serotonina y norepinefrina , antagonista del receptor de serotonina y antagonista del receptor H 1 , entre otras propiedades, pero con una afinidad aproximadamente 60 veces menor por el receptor α 1 -adrenérgico , y la afinidad más débil de todos los ATC analizados por los receptores muscarínicos de acetilcolina . [8] [9] [10]
Se ha dicho que el óxido de amitriptilina es un profármaco de la amitriptilina. [11]
Véase también
Referencias
- ^ Sociedad Farmacéutica Suiza (2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory (Libro con CD-ROM). Boca Raton: Medpharm Scientific Publishers. p. 49. ISBN 3-88763-075-0.
- ^ ab Rapp W (septiembre de 1978). "Ensayo comparativo de amitriptilina-N-óxido y amitriptilina en el tratamiento de pacientes ambulatorios con síndromes depresivos". Acta Psychiatrica Scandinavica . 58 (3): 245–55. doi :10.1111/j.1600-0447.1978.tb06936.x. PMID 360779. S2CID 12666498.
- ^ ab Tegeler J, Klieser E, Lehmann E, Heinrich K (enero de 1990). "Estudio doble ciego de la eficacia terapéutica y la tolerabilidad del óxido de amitriptilina en comparación con la amitriptilina". Farmacopsiquiatría . 23 (1): 45–9. doi :10.1055/s-2007-1014481. PMID 2179974. S2CID 956047.
- ^ ab Godt HH, Fredslund-Andersen K, Edlund AH (1971). "[N-óxido de amitriptilina. Un nuevo antidepresivo. Un ensayo clínico doble ciego en comparación con la amitriptilina]". Nordisk Psykiatrisk Tidsskrift. Revista Nórdica de Psiquiatría (en danés). 25 (3): 237–46. doi :10.3109/08039487109094663. PMID 4945956.
- ^ ab Aronson, Jeffrey Kenneth (2008). Efectos secundarios de los fármacos psiquiátricos según Meyler (Meyler's Side Effects). Ámsterdam: Elsevier Science. pág. 30. ISBN 978-0-444-53266-4.
- ^ Wenzl H, Graf E, Sieck A (1978). "Efectos sobre el sistema nervioso central de un nuevo antidepresivo tricíclico (amitriptilinóxido)". Arzneimittel-Forschung . 28 (10b): 1874–9. PMID 261811.
- ^ Dencker SJ (1971). "[Ensayo clínico con imipramina-N-óxido y amitriptilina-N-óxido]". Nordisk Psykiatrisk Tidsskrift. Nordic Journal of Psychiatry (en sueco). 25 (5): 463–70. doi :10.3109/08039487109094696. PMID 4947298.
- ^ Borbe HO, Zierenberg O (septiembre de 1985). "Amitriptilina: perfil de unión al receptor comparado con otros fármacos antidepresivos". Farmacopsiquiatría . 18 (5): 314–9. doi :10.1055/s-2007-1017388. PMID 2996040. S2CID 31927039.
- ^ Maj J, Vetulani J , Michaluk J, Rogóz Z, Skuza G (noviembre de 1982). "Acción central del N-óxido de amitriptilina". Farmacopsiquiatría . 15 (6): 187–91. doi :10.1055/s-2007-1019536. PMID 6185962. S2CID 25823571.
- ^ Hyttel J, Christensen AV, Fjalland B (julio de 1980). "Propiedades neurofarmacológicas de la amitriptilina, la nortriptilina y sus metabolitos". Acta Pharmacologica et Toxicologica . 47 (1): 53–7. doi :10.1111/j.1600-0773.1980.tb02025.x. PMID 7395525.
- ^ Pavel Anzenbacher, Ulrich M. Zanger (23 de febrero de 2012). Metabolismo de fármacos y otros xenobióticos. John Wiley & Sons. pp. 302–. ISBN 978-3-527-64632-6.
