Agonista parcial

Fármaco agonista que tiene una eficacia parcial en un receptor

En farmacología , los agonistas parciales son fármacos que se unen a un receptor determinado y lo activan , pero que solo tienen una eficacia parcial en el receptor en relación con un agonista completo . También pueden considerarse ligandos que muestran efectos tanto agonistas como antagonistas : cuando están presentes tanto un agonista completo como un agonista parcial, el agonista parcial actúa en realidad como un antagonista competitivo , ^{[ cita requerida ]} compitiendo con el agonista completo por la ocupación del receptor y produciendo una disminución neta en la activación del receptor observada con el agonista completo solo. ^[1] Clínicamente, los agonistas parciales se pueden utilizar para activar los receptores para dar una respuesta submáxima deseada cuando hay cantidades inadecuadas del ligando endógeno, o pueden reducir la sobreestimulación de los receptores cuando hay cantidades excesivas del ligando endógeno. ^[2]

Algunos fármacos actualmente comunes que han sido clasificados como agonistas parciales en receptores particulares incluyen buspirona , aripiprazol , buprenorfina , nalmefeno y norclozapina . Ejemplos de ligandos que activan el receptor activado por el proliferador de peroxisomas gamma como agonistas parciales son honokiol y falcarindiol . ^[3]^[4] El delta 9-tetrahidrocannabivarina ( THCV ) es un agonista parcial en los receptores CB2 y esta actividad podría estar implicada en los efectos antiinflamatorios mediados por ∆9-THCV . ^[5] Además, el delta-9-tetrahidrocannabinol ( THC ) es un agonista parcial en los receptores CB1 y CB2, siendo el primero responsable de sus efectos psicoactivos.

Véase también

Referencias

^ Calvey N, Williams N (2009). "Agonistas parciales". Principios y práctica de farmacología para anestesistas . John Wiley & Sons. pág. 62. ISBN 978-1-4051-9484-6.
^ Zhu BT (abril de 2005). "Explicación mecanicista de las propiedades farmacológicas únicas de los agonistas parciales de los receptores". Biomedicina y farmacoterapia . 59 (3): 76–89. doi :10.1016/j.biopha.2005.01.010. PMID 15795100.
^ Atanasov AG, Wang JN, Gu SP, Bu J, Kramer MP, Baumgartner L, Fakhrudin N, Ladurner A, Malainer C, Vuorinen A, Noha SM, Schwaiger S, Rollinger JM, Schuster D, Stuppner H, Dirsch VM, Heiss EH (octubre de 2013). "Honokiol: un agonista de PPARγ no adipogénico procedente de la naturaleza". Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Temas generales . 1830 (10): 4813–9. doi :10.1016/j.bbagen.2013.06.021. PMC 3790966 . PMID 23811337.
^ Atanasov AG, Blunder M, Fakhrudin N, Liu X, Noha SM, Malainer C, Kramer MP, Cocic A, Kunert O, Schinkovitz A, Heiss EH, Schuster D, Dirsch VM, Bauer R (2013). "Poliacetilenos de Notopterygium incisum - nuevos agonistas parciales selectivos del receptor gamma activado por el proliferador de peroxisomas". MÁS UNO . 8 (4): e61755. Código Bib : 2013PLoSO...861755A. doi : 10.1371/journal.pone.0061755 . PMC 3632601 . PMID 23630612.
^ "PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE LOS FITOCANNABINOIDES ∆9-TETRAHIDROCANNABIVARINA Y CANNABIDIOL - Tesis doctoral de: Dr. Daniele Bolognini - PDF" (PDF) . 2010.

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[1] Calvey N, Williams N (2009). "Agonistas parciales". Principios y práctica de farmacología para anestesistas . John Wiley & Sons. pág. 62. ISBN 978-1-4051-9484-6.

[2] Zhu BT (abril de 2005). "Explicación mecanicista de las propiedades farmacológicas únicas de los agonistas parciales de los receptores". Biomedicina y farmacoterapia . 59 (3): 76–89. doi :10.1016/j.biopha.2005.01.010. PMID 15795100.

[3] Atanasov AG, Wang JN, Gu SP, Bu J, Kramer MP, Baumgartner L, Fakhrudin N, Ladurner A, Malainer C, Vuorinen A, Noha SM, Schwaiger S, Rollinger JM, Schuster D, Stuppner H, Dirsch VM, Heiss EH (octubre de 2013). "Honokiol: un agonista de PPARγ no adipogénico procedente de la naturaleza". Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Temas generales . 1830 (10): 4813–9. doi :10.1016/j.bbagen.2013.06.021. PMC 3790966 . PMID 23811337.

[4] Atanasov AG, Blunder M, Fakhrudin N, Liu X, Noha SM, Malainer C, Kramer MP, Cocic A, Kunert O, Schinkovitz A, Heiss EH, Schuster D, Dirsch VM, Bauer R (2013). "Poliacetilenos de Notopterygium incisum - nuevos agonistas parciales selectivos del receptor gamma activado por el proliferador de peroxisomas". MÁS UNO . 8 (4): e61755. Código Bib : 2013PLoSO...861755A. doi : 10.1371/journal.pone.0061755 . PMC 3632601 . PMID 23630612.

[5] "PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE LOS FITOCANNABINOIDES ∆9-TETRAHIDROCANNABIVARINA Y CANNABIDIOL - Tesis doctoral de: Dr. Daniele Bolognini - PDF" (PDF) . 2010.