Receptor de adenosina A3

Receptor de superficie celular encontrado en humanos

ADORA3
Estructuras disponibles
APBúsqueda de ortólogos: PDBe RCSB
Identificadores
AliasADORA3 , A3AR, AD026, bA552M11.5, receptor de adenosina A3
Identificaciones externasOMIM : 600445; MGI : 104847; Homologén : 550; Tarjetas genéticas : ADORA3; OMA :ADORA3 - ortólogos
Ortólogos
EspeciesHumanoRatón
Entre
Conjunto
Protección unificada
RefSeq (ARNm)

NM_001302679
NM_000677
NM_001302678

NM_009631

RefSeq (proteína)

NP_000668
NP_001289607
NP_001289608

NP_033761

Ubicación (UCSC)Crónica 1: 111.5 – 111.5 MbCrónica 3: 105,78 – 105,82 Mb
Búsqueda en PubMed[3][4]
Wikidatos
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El receptor de adenosina A3 , también conocido como ADORA3 , es un receptor de adenosina , pero también denota el gen humano que lo codifica.

Función

Los receptores de adenosina A3 son receptores acoplados a proteína G que se acoplan a Gi/Gq y están involucrados en una variedad de vías de señalización intracelular y funciones fisiológicas. Media una función cardioprotectora sostenida durante la isquemia cardíaca , está involucrado en la inhibición de la desgranulación de neutrófilos en la lesión tisular mediada por neutrófilos, se ha implicado en efectos neuroprotectores y neurodegenerativos, y también puede mediar tanto la proliferación celular como la muerte celular [ cita requerida ] . Publicaciones recientes demuestran que los antagonistas del receptor de adenosina A3 (SSR161421) podrían tener potencial terapéutico en el asma bronquial (17,18).

Gene

Se han encontrado múltiples variantes de transcripción que codifican diferentes isoformas para este gen. [5]

Implicaciones terapéuticas

Un agonista del receptor de adenosina A3 ( CF-101) se encuentra en ensayos clínicos para el tratamiento de la artritis reumatoide . [6] En un modelo de ratón de infarto, el agonista selectivo A3 CP-532,903 protegió contra la isquemia miocárdica y la lesión por reperfusión . [7]

Ligandos selectivos

Hay varios ligandos A3 selectivos disponibles . [8] [9] [10] [11] [12] [13] [14] [15] [16] [17] [18] [19] [20]

Agonistas/Moduladores Alostéricos Positivos

  • 2-(1-hexinil)-N-metiladenosina
  • CF-101 (IB-MECA)
  • CF-102
  • 2-Cl-IB-MECA
  • CP-532,903
  • Inosina [21]
  • LUF-6000 [22]
  • Sra.-3558
  • AST-004

Antagonistas/Moduladores Alostéricos Negativos

  • KF-26777
  • Sra.-545
  • Sra.-1191
  • Señora-1220
  • Sra.-1334
  • Sra.-1523
  • Sra.-3777
  • MRE-3005-F20
  • MRE-3008-F20
  • PSB-11
  • OT-7999
  • VUF-5574
  • SSR161421 [23] [24]
  • ISAM-DM10

Agonistas inversos

Referencias

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Lectura adicional

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