Sistema de clasificación de productos biofarmacéuticos
Sistema para diferenciar fármacos en función de su solubilidad y permeabilidad

El Sistema de Clasificación Biofarmacéutica ( BCS ) es un sistema para diferenciar medicamentos en función de su solubilidad y permeabilidad. [1]

Este sistema restringe la predicción utilizando los parámetros solubilidad y permeabilidad intestinal . La clasificación de la solubilidad se basa en una apertura de la Farmacopea de los Estados Unidos (USP). La clasificación de la permeabilidad intestinal se basa en una comparación con la inyección intravenosa . Todos estos factores son muy importantes porque el 85% de los medicamentos más vendidos en los Estados Unidos y Europa se administran por vía oral . [ cita requerida ]

Clases

Clases de BCS

Según el Sistema de Clasificación Biofarmacéutica (BCS), los fármacos se clasifican en cuatro clases según su solubilidad y permeabilidad: [1]

  • Clase I: alta permeabilidad , alta solubilidad.
    • Ejemplo: metoprolol , paracetamol [2]
    • Estos compuestos se absorben bien y su tasa de absorción suele ser mayor que la de excreción.
  • Clase II: alta permeabilidad, baja solubilidad.
  • Clase III: baja permeabilidad, alta solubilidad
    • Ejemplo: cimetidina
    • La absorción está limitada por la velocidad de permeación, pero el fármaco se solvata muy rápidamente. Si la formulación no modifica la permeabilidad ni el tiempo de permanencia gastrointestinal, se pueden aplicar los criterios de clase I.
  • Clase IV: baja permeabilidad, baja solubilidad.
    • Ejemplo: bifonazol
    • Estos compuestos tienen una biodisponibilidad baja, por lo general no se absorben bien en la mucosa intestinal y se espera una alta variabilidad.

Definiciones

Los medicamentos se clasifican en BCS en función de su solubilidad y permeabilidad.

Los límites de la clase de solubilidad se basan en la concentración de dosis más alta de un producto de liberación inmediata. Se considera que un fármaco es altamente soluble cuando la concentración de dosis más alta es soluble en 250 ml o menos de medio acuoso en un rango de pH de 1 a 6,8. La estimación del volumen de 250 ml se deriva de protocolos de estudios de bioequivalencia típicos que prescriben la administración de un fármaco a voluntarios humanos en ayunas con un vaso de agua.

Los límites de permeabilidad se basan indirectamente en el grado de absorción de una sustancia farmacológica en humanos y directamente en la medición de las tasas de transferencia de masa a través de la membrana intestinal humana. Alternativamente, se pueden utilizar sistemas no humanos capaces de predecir la absorción de fármacos en humanos (como los métodos de cultivo in vitro). Una sustancia farmacológica se considera altamente permeable cuando se determina que el grado de absorción en humanos es del 85 % o más de la dosis administrada según una determinación de balance de masa o en comparación con una dosis intravenosa .

Véase también

Referencias

  1. ^ ab Mehta M (2016). Sistema de clasificación de productos biofarmacéuticos (BCS): desarrollo, implementación y crecimiento . Wiley. ISBN 978-1-118-47661-1.
  2. ^ "Proyecto de acuerdo" (PDF) . www.ema.europa.eu . 22 de junio de 2017 . Consultado el 3 de julio de 2019 .

Lectura adicional

  • Folkers G, van de Waterbeemd H, Lennernäs H, Artursson P, Mannhold R, Kubinyi H (2003). Biodisponibilidad de fármacos: estimación de la solubilidad, la permeabilidad, la absorción y la biodisponibilidad (métodos y principios de la química medicinal) . Weinheim: Wiley-VCH. ISBN 3-527-30438-X.
  • Amidon GL, Lennernäs H, Shah VP, Crison JR (marzo de 1995). "Una base teórica para una clasificación de fármacos biofarmacéuticos: la correlación de la disolución del fármaco in vitro y la biodisponibilidad in vivo". Pharm. Res . 12 (3): 413–20. PMID  7617530.
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