Receptor de prostaglandina E2

Receptor acoplado a proteína G

Los receptores de prostaglandina E ₂ ( PGE ₂ ) son receptores acoplados a la proteína G que se unen a la prostaglandina E ₂ y son activados por ella . Son miembros de la clase de receptores de prostaglandina e incluyen las siguientes isoformas de proteína :

Receptor 1 de prostaglandina E2 ₍ EP1 ₎ - PTGER1
Receptor 2 de prostaglandina E ₂ (EP ₂ ) - PTGER2
Receptor 3 de prostaglandina E2 ₍ EP3 ₎ - PTGER3
Receptor 4 de prostaglandina E2 ₍ EP4 ₎ - PTGER4

Estudios

Se ha demostrado que un antagonista del receptor de prostaglandina E2 actúa como anticonceptivo eficaz para las hembras de macacos sin afectar su ciclo menstrual ni sus patrones hormonales. La razón exacta detrás de la cantidad reducida de embarazos exitosos de primates durante el estudio no está clara debido a una serie de posibilidades que pueden afectar dicho resultado. ^[1] Se ha demostrado que la inhibición del receptor EP ₄ de prostaglandina E2 inhibe el crecimiento tumoral, la angiogénesis , la linfangiogénesis y la metástasis . ^[2]^[3]

Prostaglandina E2 y su efecto sobre la inflamación

Las prostaglandinas se derivan de la molécula original, el ácido araquidónico . La síntesis de prostaglandinas puede bloquearse con medicamentos antiinflamatorios como el ibuprofeno . Los medicamentos antiinflamatorios bloquean la síntesis de ciclooxigenasas que, a su vez, producen prostaglandinas. ^[4] Las prostaglandinas (PG) son el resultado de una vía en cascada de enzimas que incluye dos enzimas, la ciclooxigenasa y la PG sintasa. La prostaglandina E2 es producida por la PGE sintasa a través de la activación de los receptores EP1-4. Las prostaglandinas E2 (PGE) están asociadas con el desarrollo de enfermedades vasculares que conducen a la inflamación en el cuerpo. En el cuerpo humano, las PGE están involucradas en el control del músculo liso vascular, la migración celular y la división de una célula en dos células hijas. ^[5] El proceso de producción de dos células hijas a través de la división celular se llama proliferación celular .

Véase también

Referencias

^ Peluffo, MC; Stanley, J.; Braeuer, N.; Rotgeri, A.; Fritzemeier, K.-H.; Fuhrmann, U.; Buchmann, B.; Adevai, T.; Murphy, MJ; Zelinski, MB; Lindenthal, B.; Hennebold, JD; Stouffer, RL (julio de 2014). "Un antagonista del receptor de prostaglandina E2 previene embarazos durante un ensayo anticonceptivo preclínico con macacos hembra". Reproducción humana . 29 (7): 1400–1412. doi :10.1093/humrep/deu083. PMC 4059334 . PMID 24781425.
^ Majumder, Mousumi; Xin, Xiping; Liu, Ling; Girish, Gannareddy V.; Lala, Peeyush K. (septiembre de 2014). "El receptor de prostaglandina E2 EP4 como objetivo común en las células cancerosas y los macrófagos para abolir la angiogénesis, la linfangiogénesis, la metástasis y las funciones de las células madre". Cancer Science . 105 (9): 1142–1151. doi :10.1111/cas.12475. PMC 4462388 . PMID 24981602.
^ Han, ShouWei; Roman, Jesse (febrero de 2004). "La supresión del subtipo EP2 del receptor de prostaglandina E2 por ligandos PPARγ inhibe el crecimiento de células de carcinoma pulmonar humano". Biochemical and Biophysical Research Communications . 314 (4): 1093–1099. doi :10.1016/j.bbrc.2004.01.007. PMID 14751245.
^ Ricciotti, Emanuela; Fitzgerald, Garret A. (mayo de 2011). "Prostaglandinas e inflamación". Arteriosclerosis, trombosis y biología vascular . 31 (5): 986–1000. doi :10.1161/ATVBAHA.110.207449. PMC 3081099 . PMID 21508345.
^ Gomez, I.; Foudi, N.; Longrois, D.; Norel, X. (22 de noviembre de 2012). "El papel de la prostaglandina E2 en la inflamación vascular humana". Prostaglandinas, leucotrienos y ácidos grasos esenciales . 89 (2–3): 55–63. doi :10.1016/j.plefa.2013.04.004. PMID 23756023.

Enlaces externos

Receptores de prostaglandina+E2+ en los encabezados de materias médicas (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.

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[1] Peluffo, MC; Stanley, J.; Braeuer, N.; Rotgeri, A.; Fritzemeier, K.-H.; Fuhrmann, U.; Buchmann, B.; Adevai, T.; Murphy, MJ; Zelinski, MB; Lindenthal, B.; Hennebold, JD; Stouffer, RL (julio de 2014). "Un antagonista del receptor de prostaglandina E2 previene embarazos durante un ensayo anticonceptivo preclínico con macacos hembra". Reproducción humana . 29 (7): 1400–1412. doi :10.1093/humrep/deu083. PMC 4059334 . PMID 24781425.

[2] Majumder, Mousumi; Xin, Xiping; Liu, Ling; Girish, Gannareddy V.; Lala, Peeyush K. (septiembre de 2014). "El receptor de prostaglandina E2 EP4 como objetivo común en las células cancerosas y los macrófagos para abolir la angiogénesis, la linfangiogénesis, la metástasis y las funciones de las células madre". Cancer Science . 105 (9): 1142–1151. doi :10.1111/cas.12475. PMC 4462388 . PMID 24981602.

[3] Han, ShouWei; Roman, Jesse (febrero de 2004). "La supresión del subtipo EP2 del receptor de prostaglandina E2 por ligandos PPARγ inhibe el crecimiento de células de carcinoma pulmonar humano". Biochemical and Biophysical Research Communications . 314 (4): 1093–1099. doi :10.1016/j.bbrc.2004.01.007. PMID 14751245.

[4] Ricciotti, Emanuela; Fitzgerald, Garret A. (mayo de 2011). "Prostaglandinas e inflamación". Arteriosclerosis, trombosis y biología vascular . 31 (5): 986–1000. doi :10.1161/ATVBAHA.110.207449. PMC 3081099 . PMID 21508345.

[5] Gomez, I.; Foudi, N.; Longrois, D.; Norel, X. (22 de noviembre de 2012). "El papel de la prostaglandina E2 en la inflamación vascular humana". Prostaglandinas, leucotrienos y ácidos grasos esenciales . 89 (2–3): 55–63. doi :10.1016/j.plefa.2013.04.004. PMID 23756023.