Plantilla:Farmacodinamia de los inhibidores de la aromatasa
| Generación | Medicamento | Dosificación | % inhibición a | Clase b | IC 50c |
|---|---|---|---|---|---|
| Primero | Testolactona | 250 mg 4x/día por vía oral | ? | Tipo I | ? |
| 100 mg 3 veces por semana por vía intramuscular | ? | ||||
| Rogletimida | 200 mg 2x/día por vía oral 400 mg 2x/día por vía oral 800 mg 2x/día por vía oral | 50,6% 63,5% 73,8% | Tipo II | ? | |
| Aminoglutetimida | 250 mg 4x/día por vía oral | 90,6% | Tipo II | 4.500 nm | |
| Segundo | Formestano | 125 mg 1x/día por vía oral 125 mg 2x/día por vía oral 250 mg 1x/día por vía oral | 72,3% 70,0% 57,3% | Tipo I | 30 nm |
| 250 mg 1x/2 semanas im 500 mg 1x/2 semanas im 500 mg 1x/1 semana im | 84,8% 91,9% 92,5% | ||||
| Fadrozol | 1 mg 1x/día por vía oral 2 mg 2x/día por vía oral | 82,4% 92,6% | Tipo II | ? | |
| Tercero | Exemestano | 25 mg 1x/día por vía oral | 97,9% | Tipo I | 15 nm |
| Anastrozol | 1 mg 1x/día por vía oral 10 mg 1x/día por vía oral | 96,7–97,3 % 98,1 % | Tipo II | 10 nm | |
| Letrozol | 0,5 mg 1x/día por vía oral 2,5 mg 1x/día por vía oral | 98,4% 98,9%–>99,1% | Tipo II | 2,5 nM | |
| Notas al pie: a = En mujeres posmenopáusicas . b = Tipo I: Esteroideo , irreversible ( sitio de unión al sustrato ). Tipo II: No esteroideo , reversible (unión e interferencia con la fracción hemo del citocromo P450 ). c = En homogenizados de cáncer de mama . Fuentes: [1] [2] [3] [4] [5] | |||||
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Documentación de plantillaReferencias
- ^ Lønning P, Pfister C, Martoni A, Zamagni C (agosto de 2003). "Farmacocinética de los inhibidores de la aromatasa de tercera generación". Semin. Oncol . 30 (4 Suppl 14): 23–32. doi :10.1016/S0093-7754(03)00305-1. PMID 14513434.
- ^ Miller WR (agosto de 2003). "Inhibidores de la aromatasa: mecanismo de acción y función en el tratamiento del cáncer de mama". Semin. Oncol . 30 (4 Suppl 14): 3–11. doi :10.1016/S0093-7754(03)00302-6. PMID 14513432.
- ^ Lønning PE (agosto de 2000). "Farmacología y experiencia clínica con exemestano". Expert Opin Investig Drugs . 9 (8): 1897–905. doi :10.1517/13543784.9.8.1897. PMID 11060785.
- ^ Geisler, J. (2005). "Inhibición de la aromatasa: traducción a un enfoque terapéutico exitoso". Investigación clínica del cáncer . 11 (8): 2809–2821. doi :10.1158/1078-0432.CCR-04-2187. ISSN 1078-0432.
- ^ Lønning, PE (2001). "Exemestano: una revisión de su eficacia clínica y seguridad". The Breast . 10 (3): 198–208. doi :10.1054/brst.2001.0293. ISSN 0960-9776.
